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    • 3. 发明授权
    • 4-옥소이미다졸리늄염의제조방법
    • 制备4-氧代氨基甲酸钠的方法
    • KR100490220B1
    • 2005-09-08
    • KR1019970003797
    • 1997-02-06
    • 론자 아게
    • 잭슨배리
    • C07D233/70
    • 본 발명은 α-아실아미노니트릴을 저급 알코올 및 강산 존재하에 비-수성 용매중에서 고리화시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1 의 4-옥소이미다졸리늄 염의 제조 방법에 관한 것으로서, 상기 화합물은 약학적 활성 물질, 예를 들면 앤지오텐신 II 길항제의 중간 물질로서 사용된다 :

      상기 식중에서, R
      1 및 R
      2 는 각각 독립적으로 C
      1-10 알킬, C
      2-10 알케닐, C
      3-7 시클로알킬 또는 임의 치환된 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이거나, 또는 이둘은 이들이 결합되는 탄소 원자와 함께 3- 내지 7-원의 포화 또는 불포화 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하고 ; R
      3 은 C
      1-10 알킬기, C
      2-10 알케닐기, C
      3-7 시클로알킬기, 아릴기, 아릴알킬기 또는 헤테로아릴기이며 ; A
      - 는 강산의 음이온이다.
    • 4. 发明授权
    • PDEIV및사이토킨억제활성을가진1,3-디하이드로-1-(페닐알케닐)-2H-이미다졸-2-온유도체
    • PDEIV및사이토킨억제활성을가진1,3-디하이드로-1-(페닐알케닐)-2H-이미다졸-2-온유도체
    • KR100400161B1
    • 2004-02-05
    • KR1019970706854
    • 1996-03-28
    • 얀센 파마슈티카 엔.브이.
    • 에디쟌에드가르드프라이네가스톤스타니스라스마르첼라딜스호세이그나시오안드레스-길프랑시스코하비에르페르난데스-가데아
    • C07D233/32A61K31/415C07D233/70
    • C07D233/32C07D233/70
    • PCT No. PCT/EP96/01395 Sec. 371 Date Sep. 30, 1997 Sec. 102(e) Date Sep. 30, 1997 PCT Filed Mar. 28, 1996 PCT Pub. No. WO96/31486 PCT Pub. Date Oct. 10, 1996The present invention concerns the compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen; C1-6alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6 or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6alkyloxy; R4 is hydrogen; cyano; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; R5 is hydrogen; cyano; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; Y is a direct bond or C1-3alkanediyl; -A-B- is a bivalent radical of formula -CR6=CR7- or -CHR6-CHR7-; L is hydrogen; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl;, -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. Further, pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.
    • PCT No.PCT / EP96 / 01395 Sec。 371日期1997年9月30日Sec。 102(e)日期1997年9月30日PCT申请日1996年3月28日PCT Pub。 WO 96/31486 PCT Pub。 日期为1996年10月10日。本发明涉及式N-氧化物形式的化合物,其药学上可接受的酸或碱加成盐及其立体化学异构形式,其中R 1和R 2各自独立地为氢; C1-6烷基; 二氟; 三氟甲基; 3-6环; 含有一个或两个选自氧,硫或氮的杂原子的饱和5-,6-或7-元杂环; 二氢化茚基; 二环[2.2.1] -2-庚烯基; 二环[2.2.1]庚烷基; C1-6alkylsulfonyl; 芳基磺酰基; 或取代的C 1-10烷基; R3是氢,卤素或C1-6烷氧基; R4是氢; 氰基; 任选取代的C 1-6烷基; C1-6烷氧基羰基或芳基; R5是氢; 氰基; 任选取代的C 1-6烷基; C1-6烷氧基羰基或芳基; Y是直接键或C1-3烷二基; -A-B-是式-CR 6 = CR 7 - 或-CHR 6 -CHR 7 - 的二价基团; L是氢; 任选取代的C 1-6烷基; C1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; C 1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基; 芳基是任选取代的苯基; Het是吗啉基或任选取代的哌啶基, - 哌嗪基, - 吡啶基, - 呋喃基或 - 噻吩基; 具有PDE IV和细胞因子抑制活性。 此外,描述了药物组合物,制剂和作为药物的用途。
    • 6. 发明公开
    • 4-옥소이미다졸리늄염의제조방법
    • 4-氧代咪唑啉鎓盐的制备方法
    • KR1019970061874A
    • 1997-09-12
    • KR1019970003797
    • 1997-02-06
    • 론자 아게
    • 잭슨배리
    • C07D233/70
    • 본 발명은
      -아실아미노니트릴을 저급 알코올 및 강산 존재하에 비-수성 용매중에서 고리화시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 (1)의 4-옥소이미다졸리늄 염의 제조 방법에 관한 것으로서, 상기 화합물은 약학적 활성 물질, 예를 들면 앤지오텐신 Ⅱ 길항제의 중간 물질로서 사용된다 :

      상기 식중에서, R
      1 및 R
      2 는 각각 C
      1-10 알킬, C
      2-10 알케닐, C
      3-7 시클로알킬 또는 임의 치환된 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이거나, 또는 이들은 서로 결합하는 탄소 원자와 함께 3- 내지 7-원의 포화 또는 불포화 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하고; R
      3 은 C
      1-10 알킬기, C
      2-10 알케닐기, C
      3-7 시크로알킬기, 아릴기, 아릴알킬기 또는 헤테로아릴기이며; A
      - 는 강산의 음이온이다.
    • 7. 发明公开
    • 살진균성 2- 이미다졸린-5-온 유도체
    • 脂肪酸2-咪唑啉-5-酮衍生物
    • KR1019950032135A
    • 1995-12-20
    • KR1019950003067
    • 1995-02-17
    • 아벤티스 크롭사이언스 소시에떼아노님
    • 쟝-필립바스꾸필립데보르드질베르에메릭알랭가드라기라크르와조셉뻬레크리스틴베이라
    • C07D233/70C07D233/84
    • 하기 일반식(I)의 2-이미다졸린-5-온 유도체.

      [상기 식에서, -R1은 H 또는 비닐 또는 알릴기 또는 알킬 또는 할로알킬 라디칼을 나타내고; -n=0 또는 1이고; Y는 O 또는 S이며; -R
      2 는 알킬 또는 할로알킬기, 또는 시클로프로필기를 나타내고; -R
      3 는 특히 페닐 및 나프틸을 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴 라디칼을 나타내며; -R
      4 는 수소 원자 및 포르밀 또는 아로일 라디칼 또는 탄소수 2∼6의 아실 라디칼을 포함한 여러가지 라디칼을 나타내고; -R
      5 는 특히 H 또는 히드록실, 메르캅토, 니트로, 시아노, 티오시아네이토 또는 아지도기 또는 임의로 치환된 아킬 또는 시클로알킬 라디칼을 나타내며; -W는 O,S 또는 SO를 나타내고; -Ar
      1 은 특히 페닐, 나프틸 또는 티에닐 라디칼을 포함하는 아릴 또는 헤테로아릴 라디칼로부터 유도된 임의로 치환된 2가 라디칼이며; -Ar
      2 는 5∼10원자를 함유하며 방향족, 포화 또는 불포화이며, 카르보시클릭계 또는 O,S 또는 N으로부터 선택된 1∼4헤테로 원자를 함유하는 헤테로시클릭계인 임의로 치환된 모노-또는 비시클릭계이며; -X는 특히 -C(O)NH-,-NHC(O)NH-, -SO
      2 NH-, CH
      2 O-, -CH
      2 NH- 또는 -CH
      2 -을 나타낸다)
      본 발명은 또한 이들 화합물의 제조 방법 및 스펙트럼이 넓은 살진균제로서의 용도에 관한 것이다.