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    • 5. 发明授权
    • 카베딜올의 제조방법
    • 制备卡维地洛的方法
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    • 칸칸라젠드라나라얀라오라오다르마라즈라마찬드라
    • C07D209/88
    • C07D209/88
    • 엔안티오머적으로 실질적으로 순수한 형태의 또는 엔안티오머 혼합물로서의, 화학식 (I)의 카베딜올 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법으로서,

      상기 제조방법이 화학식 (II)의 2,3-에폭시프로폭시 카바졸

      또는 그의 R 또는 S 엔안티오머를 화학식 (V)의 N-[2-(2-메톡시-페녹시)에틸]-벤질아민과 반응시켜 화학식 (VI)의 벤질 카베딜올을 생성시키고, 이를 촉매 수소화(catalytic hydrogenation)에 의해 탈-벤질화시켜 엔안티오머적으로 실질적으로 순수한 형태의 또는 엔안티오머 혼합물로서의 화학식 (I)의 카베딜올을 생성시키고, 필요할 경우 상기 형성된 화학식 (I)의 카베딜올을 무기산 또는 유기산과 반응시켜 약제학적으로 허용가능한 그의 염을 생성시키고, 및/또는, 필요할 경우, 상기 엔안티오머를 분리하는 것을 포함하는 제조방법. 상기 제조방법은 반응 매질 로서 물 중에서 상기 화학식 (II)의 2,3-에폭시프로폭시 카바졸과 상기 화학식 (V)의 N-[2-(2-메톡시-페녹시)에틸]-벤질아민과의 반응을 수행하는 것을 특징으로 한다. 본 발명은 또한 상기 제조방법으로 제조된 화학식 (I)의 카베딜올 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 그의 치료학적 용도를 제공한다.
      카베딜올