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1. 发明公开

KR1020030016376A 남성 성기능 장애의 치료 无效
标题翻译：治疗男性性功能障碍
公开(公告)号：KR1020030016376A
公开(公告)日：2003-02-26
申请号：KR1020037000161
申请日：2001-07-02
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 나일러,알라스데어,마크 , 반데르그라프,피터,하데윈 , 웨이만,크리스토퍼,피터
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/196 , A61K31/395 , A61K31/4015 , A61K31/433 , A61K31/4412 , A61K31/454 , C07C233/58 , C07C233/60 , C07C235/40 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C275/52 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/14 , C07D207/27 , C07D209/14 , C07D211/40 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D307/81 , C07D317/58 , G01N2800/344 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 남성 성기능 장애, 특히 MED를 치료하기 위한, 중성 엔도펩티다제 억제제 (NEPi) 및 NEPi와 포스포디에스테라제 타입 (PDE5) 억제제의 복합제의 용도에 관한 것이다.

2. 发明公开

KR1020050106443A 치료에 유용한 트리아졸 화합물 失效
标题翻译：三唑化合物有用于治疗
公开(公告)号：KR1020050106443A
公开(公告)日：2005-11-09
申请号：KR1020057015408
申请日：2004-02-09
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 브라이언즈,저스틴,스티븐 , 존슨,패트릭,스티븐 , 릭만즈,토마스 , 스토비,알란 , 러셀,레이첼,제인 , 웨이만,크리스토퍼,피터
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4196 , G01N2333/72 , G01N2500/04
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein V represents - (CH2)d(O)e-, -CO-, or -CH(C1-6 alkyl)- ; W is -0-, -S(O)a, or -N(R1')-R1 represents H, C 1-6 alkyl, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, S02R 2, (CH2 )cOR2, (CH2) c,NR2R3, or (CH2)bhet1; het1 represents a saturated or unsaturated heterocycle of from 3 to 8 atoms containing one or more heteroatoms selected from O, N, or S, optionally substituted with C 1-6 alkyl; X and Y independently represent H, C 1-6 alkyl, halogen, OH, CF3, OCF 3, OR4; Z represents -(CH2)f(O)g, -CO- or -CH(C 1-6 alkyl)-; Ring A represents a 4-7 membered, saturated N-containing heterocycle, optionally substituted with OH, and in which optionally at least one ring N is substituted with O;Ring B represents phenyl or a 4-7 membered unsaturated N-containing heterocycle, optionally substituted with OH, halogen, CN, CONH2, CF3, OCF3, and in which optionally at least one ring N is substituted with O; R2 and R3 independently represent H, C 1-6 alkyl [optionally substituted with OH, halogen,N(C 1.6 alkyl)2, or C 1.6 alkyloxy], C 1.6 alkyloxy, N(C 1-6 alkyl)2, or [C 3-8 cycloalkyl]; or R2 and R3, together with the nitrogen atom to which they are attached independently represent a heterocycle of from 3 to 8 atoms, optionally substituted with C 1-6 alkyl;R4 represents straight or branched C 1-6 alkyl, a and c independently represent 0, 1, or 2; b, e and g independently represent 0 or 1; d and f independently represent 1 or 2;are useful in the treatment of dysmenorrhoea.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物，其中V表示 - （CH 2）d（O）e - ， - CO-或-CH（C 1-6烷基） - 。 W是-O - ， - S（O）a或-N（R1'）-R1代表H，C 1-6烷基，（CH2）bCOR2，CO（CH2）bNR2R3，SO2R2，（CH2）（CH2）c，NR2R3或（CH2）bhet1; het1表示3至8个原子的饱和或不饱和杂环，其含有一个或多个选自O，N或S的杂原子，任选被C 1-6烷基取代; X和Y独立地表示H，C 1-6烷基，卤素，OH，CF 3，OCF 3，OR 4; Z表示 - （CH 2）f（O）g，-CO-或-CH（C 1-6烷基） - ; 环A表示任选被OH取代的4-7元饱和的含N的杂环，并且其中任选地至少一个环被O取代;环B表示苯基或4-7元不饱和的含N的杂环，任选地被OH，卤素，CN，CONH 2，CF 3，OCF 3取代，并且其中任选地至少一个环N被O取代; R2和R3独立地表示H，C 1-6烷基[任选被OH，卤素，N（C 1-6烷基）2或C 1-6烷氧基取代]，C 1-6烷氧基，N（C 1-6烷基）2或[ C 3-8环烷基]; 或R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起独立地表示3至8个原子的杂环，任选被C 1-6烷基取代; R 4表示直链或支链C 1-6烷基，a和c独立地代表0，1或2; b，e和g独立地表示0或1; d和f独立地代表1或2;可用于治疗痛经。

3. 发明授权

KR100750028B1 치료에 유용한 트리아졸 화합물 失效
标题翻译：治疗中有用的三唑化合物
公开(公告)号：KR100750028B1
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：KR1020057015408
申请日：2004-02-09
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 브라이언즈,저스틴,스티븐 , 존슨,패트릭,스티븐 , 릭만즈,토마스 , 스토비,알란 , 러셀,레이첼,제인 , 웨이만,크리스토퍼,피터
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4196 , G01N2333/72 , G01N2500/04
摘要： 본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 유도체에 관한 것이며, 이는 월경곤란증의 치료에 유용하다.
[화학식 I]

식 중에서,
V는 -(CH
2 )
d (O)
e -, -CO-, 또는 -CH(C
1
-6 알킬)-을 나타내고;
W는 -O-, -S(O)
a -, 또는 -N(R
1 )-이며, 여기서
R
1 은 H, C
1
-6 알킬, (CH
2 )
b COR
2 , CO(CH
2 )
b NR
2 R
3 , SO
2 R
2 , (CH
2 )
c OR
2 , (CH
2 )
c NR
2 R
3 또는(CH
2 )
b het
1 을 나타내고, 여기서
het
1 은 임의로 C
1
-6 알킬로 치환될 수 있으며 O, N 또는 S로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 함유하는 3개 내지 8개 원자의 포화 또는 불포화 헤테로고리를 나타내고;
X 및 Y는 독립적으로 H, C
1
-6 알킬, 할로겐, OH, CF
3 , OCF
3 , OR
4 를 나타내고;
Z는 -(CH
2 )
f (O)
g -, -CO- 또는 -CH(C
1
-6 알킬)-을 나타내고;
고리
A 는 임의로 OH로 치환될 수 있는 4원 내지 7원의 포화 N-함유 헤테로고리를 나타내며, 여기서 임의로 하나 이상의 고리 N은 O로 치환될 수 있고;
고리
B 는
임의로 OH, 할로겐, CN, CONH
2 , CF
3 , OCF
3 로 치환될 수 있는 페닐 또는 4원 내지 7원의 불포화 N-함유 헤테로고리를 나타내며, 여기서 임의로 하나 이상의 고리 N은 O로 치환될 수 있고;
R
2 및 R
3 은 독립적으로 H, C
1
-6 알킬 [임의로 OH, 할로겐, N(C
1
-6 알킬)
2 또는 C
1-6 알킬옥시로 치환될 수 있음], C
1
-6 알킬옥시, N(C
1
-6 알킬)
2 , 또는 [C
3
-8 시클로알킬]을 나타내거나; 또는 R
2 및 R
3 은 독립적으로, 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께, 임의로 C
1
-6 알킬로 치환될 수 있는 3개 내지 8개 원자의 헤테로고리를 나타내고;
R
4 는 직쇄 또는 분지쇄의 C
1
-6 알킬을 나타내고;
a 및 c는 독립적으로 0, 1 또는 2를 나타내고;
b, e 및 g는 독립적으로 0 또는 1을 나타내고;
d 및 f는 독립적으로 1 또는 2를 나타낸다.
트리아졸 화합물, 월경곤란증, 생리통

4. 发明公开

KR1020030061441A 남성 성기능 장애의 치료 无效
公开(公告)号：KR1020030061441A
公开(公告)日：2003-07-18
申请号：KR1020037007946
申请日：2001-12-10
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 나일러,알라스데어,마크 , 반데르그라프,피터,하데윈 , 웨이만,크리스토퍼,피터
IPC分类号： A61K31/00 , A61P15/10
摘要： 남성 발기 부전증 (MED)을 치료 또는 예방하기 위한 의약의 제조/생산에 있어서 남성 생식기와 관련된 NPY 또는 NPY Y1 수용체에 대해 선택적인, 신경펩티드 Y (NPY), 바람직하게는 NPY Y1 수용체의 억제제의 용도.

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