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1. 发明公开

KR1020150027008A 모노아세틸디아실글리세롤 화합물을 유효성분으로 함유하는 아토피 피부염의 예방 또는 치료용 조성물 无效
标题翻译：包含用于预防或治疗特应性皮炎的单乙酰二酰基甘油化合物的组合物
公开(公告)号：KR1020150027008A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：KR1020140116851
申请日：2014-09-03
申请人： 한국생명공학연구원 , 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 김재화 , 오세량 , 안경섭 , 강호범 , 유재민 , 이태석 , 강종구 , 김혜경 , 육진수 , 한용해 , 손기영
IPC分类号： A61K31/22 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/231 , A23L33/10 , A23V2002/00 , A61K8/37 , A61K9/0014 , A61K9/08 , A61K47/44 , A61K2800/10 , A61Q19/00
摘要： 본 발명은 모노아세틸디아실글리세롤 화합물을 유효성분으로 함유하는, 아토피 피부염의 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물, 건강기능식품 조성물, 의약외품 조성물 및 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 모노아세틸디아실글리세롤 화합물은 IL-4 및 IgE의 분비를 억제하는 효과가 우수하므로, 현재 사용되는 아토피 피부염 치료제의 부작용을 극복하고, 독성이 없으면서 치료효과가 탁월한 화합물로서 아토피 피부염 예방, 치료 및 개선용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及药物组合物，功能保健食品组合物，准药物组合物和含有单乙酰二酰基甘油化合物作为预防或治疗特应性皮炎的活性成分的化妆品组合物。本发明的单乙酰基二酰基甘油化合物具有抑制IL-4和IgE分泌的优异效果，从而克服目前使用的特应性皮炎治疗剂的副作用，无毒性，表现出优异的治疗效果，因此可以有利地用作预防，治疗和缓解特应性皮炎的组合物。

2. 发明授权

KR101788268B1 L-카르노신 아연 착물의 제조 방법 有权
标题翻译：生产L-肌肽锌复合物的方法
公开(公告)号：KR101788268B1
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：KR1020150114980
申请日：2015-08-14
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 육진수 , 이용섭 , 정재욱 , 박정화 , 김선미 , 이종수 , 강병규
IPC分类号： C07D233/64 , C07F3/06 , C07F3/00
摘要： 항궤양치료제로유용한결정성 L-카르노신아연착물을별도의정제과정없이간편하게고순도및 고수율로합성할수 있는방법이개시된다. 상기 L-카르노신아연착물의제조방법은, L-카르노신과아연염을알코올혹은함수알코올에현탁시키는단계; 알칼리금속화합물을알코올혹은함수알코올에용해시켜알칼리금속화합물용액을제조하는단계; 상기 L-카르노신과아연염의현탁액에상기알칼리금속화합물용액을첨가하여 L-카르노신아연착물을석출시키는단계; 상기 L-카르노신아연착물을포함하는반응액에정제수를첨가하는단계; 및상기 L-카르노신아연착물결정을여과하는단계를포함한다.
摘要翻译：指能合成有用结晶L-卡诺sinahyeon配合物用作简单的高纯度和高产率抗溃疡剂无需任何额外的纯化过程的方法被公开。的L-卡诺sinahyeon复合物的制造方法的步骤是悬浮在醇或醇官能L-卡诺神和锌盐; 制备由在醇或醇官能团的碱金属化合物溶解的碱金属化合物溶液; 沉淀由L-卡诺sinahyeon的L-卡诺神锌盐悬浮液中的复合物的步骤中加入到所述碱金属化合物溶液; 加入从含有L-卡诺sinahyeon复杂反应溶液中的纯化水; 和过滤L-卡诺sinahyeon复合物的步骤来确定。

3. 发明公开

KR1020150084165A 나파모스탯 메실레이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备NAFAMOSTAT MESILATE的方法
公开(公告)号：KR1020150084165A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：KR1020140003871
申请日：2014-01-13
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 유창현 , 이철민 , 김은경 , 한인철
IPC分类号： C07C277/08 , C07C279/18 , C07D317/68
CPC分类号： C07C277/06 , C07C279/18 , C07D317/68
摘要： 혈액응고억제제로사용되는나파모스탯메실레이트를고순도로얻을수 있을뿐만아니라, 순도높은품질로서결정형Ⅲ 형태의나파모스탯메실레이트를일정하게제조할수 있는나파모스탯메실레이트의제조방법이개시된다. 상기나파모스탯메실레이트의제조방법은, (a) N,N'-디이소프로필카보디이미드의존재하에서, 4-구아니디노벤조산염산염및 6-아미디노-2-나프톨메탄술포네이트를반응시켜하기구조식 1의화합물을제조하는단계; (b) 상기제조된구조식 1의화합물을, 물(HO) 및포화중조(NaHCO)가혼합된용매에첨가하여하기구조식 2의화합물을제조하는단계; 및 (c) 상기제조된구조식 2의화합물을용매에첨가한후, 여기에메탄술폰산을첨가하여, 하기구조식 3의나파모스탯메실레이트화합물을제조하는단계를포함한다. [구조식 1][구조식 2][구조식 3]
摘要翻译：本发明公开了一种用于血液凝固抑制剂的甲磺酸奈非莫斯特制造方法，其中获得了具有高纯度和高质量以及规则性的结晶II型甲酰磺胺酸盐。根据本发明，甲磺酸奈马泊斯坦的制造方法包括以下步骤：（a）引发4-胍基苯甲酸酸性盐酸盐与6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的化学反应，存在N，二异丙基碳二亚胺制造式1所示的化合物; （b）将式1中制备的化合物加入与水H_2O和饱和碳酸氢钠NaHCO 3混合的溶剂中以制备式2所示的化合物; 和（c）将式2中的化合物加入到溶剂中，然后加入甲磺酸盐以制备式3中所示的甲磺酸nafamostat甲磺酸酯化合物。

4. 发明授权

KR101462468B1 염산 에페리손의 제조방법 有权
标题翻译：盐酸埃哌月酮的制备方法
公开(公告)号：KR101462468B1
公开(公告)日：2014-11-18
申请号：KR1020120134515
申请日：2012-11-26
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 유창현 , 이철민 , 김은경 , 한인철
IPC分类号： C07D211/14 , A61K31/445
摘要： 원-폿(one-pot) 반응 및 여과 공정 만으로 염산 에페리손을 제조하는 방법이 개시된다. 상기 염산 에페리손의 제조방법은, 유기 용매 중에서, 4'-에틸프로피오페논, 파라포름알데하이드, 및 염산 피페리딘을 반응시켜, 염산 에페리손을 합성하고, 상기 반응 혼합물에 하기 화학식 2로 표시되는 케톤 화합물을 첨가하여, 미반응 파라포름알데하이드 및 염산 피페리딘과 반응시키는 단계,
[화학식 2]

상기 화학식 2에서, R1은 수소 또는 메틸기이고, R2는 메틸 또는 에틸기를 나타낸다; 및 상기 반응에서 생성된 결정을 여과하는 단계를 포함한다.

5. 发明授权

KR101213467B1 로자탄 대사체 이엑스피-3174 이수화물의 신규한 제조 방법 有权
标题翻译：用于制备洛沙坦代谢物EXP-3174二氧化钛的新方法
公开(公告)号：KR101213467B1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：KR1020100041031
申请日：2010-04-30
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학 , 진양제약주식회사
发明人： 이태석 , 육진수 , 유창현 , 이철민 , 김은경 , 이완희 , 최재준 , 장성백
IPC分类号： C07D403/10 , C07D403/06
CPC分类号： C07D403/10
摘要： 본발명은로자탄의주된대사체로서알려져있는 EXP-3174의포타슘염 (화학식 2 참조)을초고순도로제조하는방법및 이를이용하여초고순도의화학식 1의 EXP-3174·2HO를제조하는방법에관한것이다. 본발명에따른제조방법은 (a) 화학식 4의화합물을탈보호반응시켜화학식 3의화합물을생성시키는단계; (b) 상기단계 (a)로부터생성된화합물을산화제를사용하여알데하이드를선택적으로산화시킨후 이수화물형태의화학식 1의구조를갖는미정제(crude) EXP-3174·2HO 화합물을생성시키는단계; (c) 상기단계 (b)로부터의생성된화학식 1의구조를갖는화합물을물과에틸아세테이트의혼합용매중에서가열환류시킨후 냉각시켜여과하는단계; (d) 상기단계 (c)로부터의여과생성물을이소프로필알코올(IPA) 및양성자성극성용매의혼합용매중에서 KOH와염을형성시켜화학식 2의화합물을제조하는단계; 및 (e) 상기단계 (d)로부터의화학식 2의화합물을산성조건하에서물과에틸아세테이트의혼합용매중에서중화시킨후 상기단계 (c)의과정을수행하는단계를포함한다. 본발명에의하면, EXP-3174의포타슘염 및 EXP-3174·2HO이단일유연물질의함량이 0.1%를넘지않는초고순도로제조된다.

6. 发明授权

KR100998208B1 결정성 세포조프란 중간체의 제조방법 有权
标题翻译：制备结晶cefozopran中间体的方法
公开(公告)号：KR100998208B1
公开(公告)日：2010-12-03
申请号：KR1020080034609
申请日：2008-04-15
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 이종수 , 유창현 , 이주철 , 이철민 , 김은경 , 이완희
IPC分类号： C07D501/02 , C07D487/04 , C07D403/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 간단한 공정으로 고순도, 고수율의 결정성 세포조프란 중간체를 제조하는 방법이 개시된다. 상기 결정성 세포조프란 중간체의 제조방법은, 하기 화학식 4로 표시되는 7-아미노 세팔로스포란산(7-ACA)를 아실화제와 반응시켜, 하기 화학식 2로 표시되는 7위치의 아민기가 보호된 세팔로스포란산 유도체를 합성하고 결정화하는 단계; 상기 세팔로스포란산 유도체를 하기 화학식 5로 표시되는 이미다조[1,2-b]피리다진과 반응시켜, 하기 화학식 3으로 표시되는 7베타-아실아미노-3-[(이미다조[1,2-b]피리다지니움-1-일)메틸]-3-세펨-5-카복실레이트를 합성하는 단계; 및 상기 7베타-아실아미노-3-[(이미다조[1,2-b]피리다지니움-1-일)메틸]-3-세펨-5-카복실레이트의 7위치의 아민기 보호기를 제거하여, 하기 화학식 1로 표시되는 7베타-아미노-3-[(이미다조[1,2-b]피리다지니움-1-일)메틸]-3-세펨-5-카복실레이트 염산염을 합성하는 단계를 포함한다.
[화학식 1]

[화학식 2]

[화학식 3]

[화학식 4]

[화학식 5]

상기 화학식에서, R은 벤조일(benzoyl)기, 페옥시아세틸(phenoxyacetyl)기, 파라-톨루오일(p-toluoyl)기이고, R"은 수소(H), 나트륨(Na) 또는 칼륨(K)이며, Ac는 아세틸(acetyl)기이다.
7-아미노 세팔로스포란산, 벤조일클로라이드, 7베타-아미노-3-[(이미다조[1,2-b]피리다지니움-1-일)메틸]-3-세펨-5-카복실레이트, 세포조프란 염산염, 이미다조[1,2-b]피리다진, 오염화인

7. 发明授权

KR100978776B1 광학활성 이부프로펜의 라세미화방법 有权
标题翻译：光学活性布洛芬的外消旋化方法
公开(公告)号：KR100978776B1
公开(公告)日：2010-08-30
申请号：KR1020080033612
申请日：2008-04-11
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 이종수 , 유창현 , 이주철 , 이철민 , 김은경 , 이완희
IPC分类号： C07C51/353 , C07C57/30 , C07C51/00
摘要： 의약적 활성이 없는 (R)-이부프로펜이 다량 포함된 광학활성 이부프로펜의 라세미화방법이 개시된다. 상기 광학활성 이부프로펜의 라세미화방법은, 알칼리금속 무기염기와 저급알콜의 존재 하에서, 톨루엔에 용해된 (R)-이부프로펜 용액을 가열환류시켜, 라세믹 이부프로펜을 생성하는 단계와, 필요에 따라, 상기 가열환류 단계의 생성물을 산수용액으로 추출하여, 톨루엔에 용해된 라세믹 이부프로펜 용액을 얻는 단계를 더욱 포함한다.
이부프로펜, 라세미화, 광학활성, 톨루엔, 알칼리금속 무기염기, 저급알콜

8. 发明公开

KR1020090108274A 광학활성 이부프로펜의 라세미화방법 有权
标题翻译：用于光学活性IBUPROFEN的研究方法
公开(公告)号：KR1020090108274A
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：KR1020080033612
申请日：2008-04-11
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 이종수 , 유창현 , 이주철 , 이철민 , 김은경 , 이완희
IPC分类号： C07C51/353 , C07C57/30 , C07C51/00
摘要： PURPOSE: A racemization process for optically active ibuprofen is provided to shorten reaction time to 0.5-2 hours and to reuse solvent used in the process. CONSTITUTION: A racemization process for optically active ibuprofen comprises the following steps of: reflux-heating (R)-ibuprofen solution dissolved in toluene in the presence of alkali metal inorganic base and low alcohol; and producing racemic ibuprofen. The alkali metal inorganic base is selected from the group consisting of sodium hydroxide, potassium hydroxide, lithium hydroxide, and their mixture. The alkali metal inorganic base is used 2-3 times the amount of the ibuprofen. The low alcohol is selected from the group consisting of methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol, and their mixture. The low alcohol is added 0.5-2 times the amount of the alkali metal inorganic base.
摘要翻译：目的：提供光学活性布洛芬的外消旋化方法，将反应时间缩短至0.5-2小时，并重新使用该方法中使用的溶剂。构成：光学活性布洛芬的外消旋化方法包括以下步骤：在碱金属无机碱和低级醇的存在下将溶解在甲苯中的（R） - 布洛芬溶液回流加热; 并生产外消旋布洛芬。碱金属无机碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂及其混合物。碱金属无机碱的使用量是布洛芬量的2-3倍。低级醇选自甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇及其混合物。低醇加入碱金属无机碱的0.5-2倍。

9. 发明公开

KR1020090025094A 세프부페라존 중간체의 신규한 제조방법 有权
标题翻译：生产CEFBUPERAZONE中间体的新方法
公开(公告)号：KR1020090025094A
公开(公告)日：2009-03-10
申请号：KR1020070090159
申请日：2007-09-05
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 이종수 , 유창현 , 이주철 , 이철민 , 이완희
IPC分类号： C07D501/24
摘要： A method for manufacturing a cefbuperazone intermediate used as a cephalosporin antibiotic is provided to simplify a whole process, increase reaction yield, improve reaction stability, and minimize the amount of an organic solvent to be used. A method for manufacturing a cefbuperazone intermediate represented by the formula 1 used as a cephalosporin antibiotic comprises the following steps of: silylating a carboxyl and hydroxyl group of D-threonine at a time using a silylating agent; and obtaining a compound represented by the formula 8 by acylating the silylated D-threonine to 4-ethyl-2,3-dioxo-piperazine-1-carbonylchloride.
摘要翻译：提供了用作头孢菌素抗生素的头孢匹索中间体的制备方法，以简化整个过程，提高反应产率，提高反应稳定性，并使有机溶剂的使用量最小化。用作头孢菌素抗生素的由式1表示的头孢匹酸中间体的制备方法包括以下步骤：使用甲硅烷基化剂一次甲硅烷基化D-苏氨酸的羧基和羟基; 并通过将甲硅烷基化的D-苏氨酸酰化成4-乙基-2,3-二氧代 - 哌嗪-1-甲酰氯得到式8化合物。

10. 发明公开

KR1020080102804A 디아세레인의 정제 방법 失效
标题翻译： DIACEREIN的纯化方法
公开(公告)号：KR1020080102804A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：KR1020070049733
申请日：2007-05-22
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 이태석 , 육진수 , 이종수 , 유창현 , 이주철 , 이철민 , 이완희
IPC分类号： C07C69/95 , C07C67/24
摘要： A purification process of diacerein is provided to obtain diacerein with high purity from crude diacerein synthesized through various routes. A purification process of diacerein comprises a step for dissolving crude diacerein under an organic solvent by using a silylating agent; a step for decoloring the color of the reaction solution by adding the activated charcoal in the reaction solution dissolved with crude diacerein; and a step for crystallizing diacerein by adding an organic acid in the reaction solution.
摘要翻译：提供双醋瑞因的纯化方法，通过各种路线合成的粗双醋瑞因得到高纯度的双醋瑞因。双醋瑞因的纯化方法包括通过使用甲硅烷基化剂将粗二烯丙酸溶解在有机溶剂下的步骤; 通过在用粗二乙酰肌氨酸溶解的反应溶液中加入活性炭来脱色反应溶液的颜色的步骤; 以及通过在反应溶液中加入有机酸来结晶双醋瑞因的步骤。

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