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1. 发明公开

KR1020080011353A 소마토트로핀의 지속적인 방출을 위한 비수성 주사제제들 无效
标题翻译：不加注射剂用于延长释放SOMATOTROPIN的注意事项
公开(公告)号：KR1020080011353A
公开(公告)日：2008-02-01
申请号：KR1020087000990
申请日：2001-02-20
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 젱,윤후아,엔. , 패텔,카나이야랄,알.
IPC分类号： A61K38/27 , A61K9/08
CPC分类号： A61K38/27 , A61K9/0019 , A61K47/02 , A61K47/18 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： The present invention provides compositions which allow for the extended release and enhanced bioavailability of biologically-active polypeptides following parenteral delivery to an animal. More particularly, it concerns compositions comprising biologically-active somatotropin formulated for extended release, methods of preparing these compositions, and methods of using the same. These compositions comprise somatotropin, a bioavailability- enhancing constituent (BEC), and a substantially non-aqueous, hydrophobic excipient. The BEC may comprise (i) amino acids or amino acid derivatives, such as histidine-HC1; (ii) hydroxamate derivatives, such as histidine hydroxamate or suberohydroxamic acid; (iii) non-reducing carbohydrates, such as trehalose or trehalose octaacetate; (iv) oxo-acid salts, such as a mixture of monobasic and dibasic sodium phosphate; or (v) a mixture of two or more compounds from within the foregoing classes (i)-(iv).
摘要翻译：本发明提供了允许在肠胃外输送到动物后的生物活性多肽的延长释放和增强的生物利用度的组合物。更具体地，涉及包含用于延长释放的生物活性生长激素配制剂，制备这些组合物的方法和使用该组合物的方法的组合物。这些组合物包含生长激素，生物利用度增强成分（BEC）和基本上非水性的疏水性赋形剂。 BEC可以包含（i）氨基酸或氨基酸衍生物，例如组氨酸-HCl; （ii）异羟肟酸衍生物，例如羟肟酸组氨酸或苏泊酸肟酸; （iii）非还原性碳水化合物，例如海藻糖或海藻糖八乙酸酯; （iv）含氧酸盐，例如一元和二元磷酸钠的混合物; 或（v）来自上述（i） - （iv）类的两种或更多种化合物的混合物。

2. 发明公开

KR1020070091373A 소마토트로핀의 지속적인 방출을 위한 비수성 주사제제들 有权
标题翻译：不加注射剂用于延长释放SOMATOTROPIN的注意事项
公开(公告)号：KR1020070091373A
公开(公告)日：2007-09-10
申请号：KR1020077018825
申请日：2001-02-20
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 젱,윤후아,엔. , 패텔,카나이야랄,알.
IPC分类号： A61K38/27 , A61K47/16 , A61K47/02
CPC分类号： A61K38/27 , A61K9/0019 , A61K47/02 , A61K47/18 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： The present invention provides compositions which allow for the extended release and enhanced bioavailability of biologically-active polypeptides following parenteral delivery to an animal. More particularly, it concerns compositions comprising biologically-active somatotropin formulated for extended release, methods of preparing these compositions, and methods of using the same. These compositions comprise somatotropin, a bioavailability- enhancing constituent (BEC), and a substantially non-aqueous, hydrophobic excipient. The BEC may comprise (i) amino acids or amino acid derivatives, such as histidine-HC1; (ii) hydroxamate derivatives, such as histidine hydroxamate or suberohydroxamic acid; (iii) non-reducing carbohydrates, such as trehalose or trehalose octaacetate; (iv) oxo-acid salts, such as a mixture of monobasic and dibasic sodium phosphate; or (v) a mixture of two or more compounds from within the foregoing classes (i)-(iv).
摘要翻译：本发明提供了允许在肠胃外输送到动物后的生物活性多肽的延长释放和增强的生物利用度的组合物。更具体地，涉及包含用于延长释放的生物活性生长激素配制剂，制备这些组合物的方法和使用该组合物的方法的组合物。这些组合物包含生长激素，生物利用度增强成分（BEC）和基本上非水性的疏水性赋形剂。 BEC可以包含（i）氨基酸或氨基酸衍生物，例如组氨酸-HCl; （ii）异羟肟酸衍生物，例如羟肟酸组氨酸或苏泊酸肟酸; （iii）非还原性碳水化合物，例如海藻糖或海藻糖八乙酸酯; （iv）含氧酸盐，例如一元和二元磷酸钠的混合物; 或（v）来自上述（i） - （iv）类的两种或更多种化合物的混合物。

3. 发明授权

KR100890679B1 소마토트로핀의 지속적인 방출을 위한 비수성 주사제제들 有权
标题翻译：不加注射剂用于延长释放SOMATOTROPIN的注意事项
公开(公告)号：KR100890679B1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：KR1020077018825
申请日：2001-02-20
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 젱,윤후아,엔. , 패텔,카나이야랄,알.
IPC分类号： A61K38/27 , A61K47/16 , A61K47/02
CPC分类号： A61K38/27 , A61K9/0019 , A61K47/02 , A61K47/18 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： 본 발명은 동물에 비경구투여하므로써 생물학적으로 활성인 폴리펩티드의 지속적인 방출과 향상된 생체이용도를 가능하게 하는 조성물을 제공한다. 좀 더 상세하게는, 지속적인 방출을 위해 조제된 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 포함하는 조성물, 이 조성물의 제조방법, 및 이것을 사용하는 방법에 관한 것이다. 이 조성물들은 소마토트로핀, 생체이용도 향상성분(BEC), 실질적으로 비수성인 소수성 부형제를 포함한다. BEC는 (ⅰ) 아미노산 또는 히스티딘-HCl과 같은 아미노산 유도체; (ⅱ) 히스티딘 히드록사메이트 또는 수베로히드록사민산과 같은 히드록사메이트 유도체;(ⅲ) 트리할로즈 또는 트리할로즈 옥타아세테이트와 같은 비환원성 탄수화물; (ⅳ) 일염기성 인산나트륨과 이염기성 인산나트륨의 혼합물과 같은 옥소산염; 또는 (ⅴ) 상기한 종류 (ⅰ)∼(ⅳ)중 둘 또는 그 이상의 화합물의 혼합물을 포함한다.
소마토트로핀, 비경구투여, 생체이용도 향상성분

4. 发明授权

KR100890125B1 소마토트로핀의 지속적인 방출을 위한 비수성 주사제제들 有权
标题翻译：用于持续释放生长激素的非水性注射制剂
公开(公告)号：KR100890125B1
公开(公告)日：2009-03-24
申请号：KR1020027010551
申请日：2001-02-20
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 젱,윤후아,엔. , 패텔,카나이야랄,알.
IPC分类号： A61K38/27
摘要： 본 발명은 동물에 비경구투여하므로써 생물학적으로 활성인 폴리펩티드의 지속적인 방출과 향상된 생체이용도를 가능하게 하는 조성물을 제공한다. 좀 더 상세하게는, 지속적인 방출을 위해 조제된 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 포함하는 조성물, 이 조성물의 제조방법, 및 이것을 사용하는 방법에 관한 것이다. 이 조성물들은 소마토트로핀, 생체이용도 향상성분(BEC), 실질적으로 비수성인 소수성 부형제를 포함한다. BEC는 (ⅰ) 아미노산 또는 히스티딘-HCl과 같은 아미노산 유도체; (ⅱ) 히스티딘 히드록사메이트 또는 수베로히드록사민산과 같은 히드록사메이트 유도체;(ⅲ) 트리할로즈 또는 트리할로즈 옥타아세테이트와 같은 비환원성 탄수화물; (ⅳ) 일염기성 인산나트륨과 이염기성 인산나트륨의 혼합물과 같은 옥소산염; 또는 (ⅴ) 상기한 종류 (ⅰ)∼(ⅳ)중 둘 또는 그 이상의 화합물의 혼합물을 포함한다.
소마토트로핀, 비경구투여, 생체이용도 향상성분
摘要翻译：本发明提供了组合物，其允许通过肠胃外施用于动物来持续释放生物活性多肽和改善生物利用度。更具体地，本发明涉及包括在用于缓释的组合物的制造方法，和方法，用于使用它的胞体储箱药物组合物的生物活性销的组合物。这些组合物包括促生长素，生物利用度增强组分（BEC），基本上非水性的疏水性赋形剂。 BEC是（i）氨基酸衍生物如氨基酸或组氨酸-HCl; （Ⅱ）氢氧化组氨酸roksa甲酸盐或非洲绿猴肾samin羟基酸如羟基roksa氨基甲酸酯衍生物;（ⅲ）的非还原性糖类如树，乙酸到玫瑰或树玫瑰辛; （IV）含氧酸盐，如磷酸二氢钠和磷酸氢二钠的混合物; 或（v）上述两类或更多类（i） - （iv）的混合物。

5. 发明公开

KR1020020084136A 소마토트로핀의 지속적인 방출을 위한 비수성 주사제제들 有权
标题翻译：用于持续释放生长激素的非水性注射制剂
公开(公告)号：KR1020020084136A
公开(公告)日：2002-11-04
申请号：KR1020027010551
申请日：2001-02-20
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 젱,윤후아,엔. , 패텔,카나이야랄,알.
IPC分类号： A61K38/27
摘要： 본 발명은 동물에 비경구투여하므로써 생물학적으로 활성인 폴리펩티드의 지속적인 방출과 향상된 생체이용도를 가능하게 하는 조성물을 제공한다. 좀 더 상세하게는, 지속적인 방출을 위해 조제된 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 포함하는 조성물, 이 조성물의 제조방법, 및 이것을 사용하는 방법에 관한 것이다. 이 조성물들은 소마토트로핀, 생체이용도 향상성분(BEC), 실질적으로 비수성인 소수성 부형제를 포함한다. BEC는 (ⅰ) 아미노산 또는 히스티딘-HCl과 같은 아미노산 유도체; (ⅱ) 히스티딘 히드록사메이트 또는 수베로히드록사민산과 같은 히드록사메이트 유도체;(ⅲ) 트리할로즈 또는 트리할로즈 옥타아세테이트와 같은 비환원성 탄수화물; (ⅳ) 일염기성 인산나트륨과 이염기성 인산나트륨의 혼합물과 같은 옥소산염; 또는 (ⅴ) 상기한 종류 (ⅰ)∼(ⅳ)중 둘 또는 그 이상의 화합물의 혼합물을 포함한다.

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