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1. 发明公开

KR1020090118557A ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원 저해제의 제조를 위한 키랄 중간체의제조방법 有权
标题翻译：制备HMG-COA还原酶抑制剂的中间体制备方法
公开(公告)号：KR1020090118557A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：KR1020080044418
申请日：2008-05-14
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 임청우 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D307/06 , C07D307/22
CPC分类号： C07D319/06
摘要： PURPOSE: A method for preparing a core intermediate in producing HMG-CoA reductase inhibitor is provided to effectively produce t-butyl(2,2-dimethyl-6-hydroxymethyl-[1,3]dioxane-4-yl)acetate. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of the chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing t-butyl(5S)-6-halo-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate of the chemical formula 7; a step of hydrating tetrahydropurane ring compound of the chemical formula 8; a step of selectively performing protection reaction of hydroxyl terminal from a compound of the chemical formula 9 and 9'; a step of performing cubic selective reduction to a compound of the chemical formula 10 to obtain a diol compound of the chemical formula 11; and a step of performing protection of diol group of the diol compound of the chemical formula 11 then performing deprotection of terminal hydroxyl group.
摘要翻译：目的：提供制备HMG-CoA还原酶抑制剂的核心中间体的方法，以有效生产叔丁基（2,2-二甲基-6-羟甲基 - [1,3]二恶烷-4-基）乙酸酯。构成：制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式7的（5S）-6-卤代-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯环化的步骤; 水合化学式8的四氢呋喃环化合物的步骤; 从化学式9和9'的化合物选择性地进行羟基末端的保护反应的步骤; 对化学式10的化合物进行立体选择还原的步骤，得到化学式11的二醇化合物; 以及对化学式11的二醇化合物的二醇基进行保护，然后进行末端羟基的脱保护的工序。

2. 发明授权

KR101566536B1 로수바스타틴 중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조 방법 有权
标题翻译： Et 2-6-2-4-4--6-2-2-N-5--22-13-13 4--丁基-2-6-2-4的制备方法 -4-氟苯基-6-异丙基-2-N-甲基甲基磺酰胺基嘧啶-5-基乙烯基-22-二甲基-13-二恶烷-4-基乙酸酯作为瑞舒伐他汀中间体
公开(公告)号：KR101566536B1
公开(公告)日：2015-11-05
申请号：KR1020130131690
申请日：2013-10-31
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506 , A61P9/00
摘要： 본발명은고지혈증치료에널리사용되는로수바스타틴의중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법에따르면, 고순도의고체형태의광학활성을갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4일)아세테이트를사용하여로수바스타틴중간체 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를고순도및 일정한순도의고체로용이하게대량생산할수 있다.

3. 发明授权

KR101137503B1 고분자 고체 지지체를 이용한 히스티딜-프롤린아미드 유도체의 제조 방법 有权
标题翻译：使用聚合物固相支持合成苯丙氨酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR101137503B1
公开(公告)日：2012-04-20
申请号：KR1020090063770
申请日：2009-07-14
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 임청우 , 박용묵 , 정훈휘 , 추두호 , 황려윤
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/08 , C07D403/02
CPC分类号： C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 히스티딜-프롤린아미드 유도체의 효과적인 제조 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 고분자 고체 지지체로부터 프롤린기, 히스티딘기 및 다양한 카르복실산을 탈보호화 반응, 커플링 반응을 수행한 후, 탈 고분자 고체 지지체화 제조 공정을 수행함으로서 목적물을 수득하는 단계로 구성된다. 구체적으로 상기 방법은, i) 표면에 아민기를 갖는 고분자 고체 지지체를 화학식 9의 질소기가 보호화된 프롤린 또는 이의 카르복실산이 활성화된 화합물과 커플링시켜 화학식 10을 갖는 커플링된 산물을 얻는 제 1 단계와, ii) 얻어진 화합물로부터 질소 보호기를 탈보호화하고, 연이어서 화학식 11의 질소기가 보호화된 히스티딘 또는 이의 카르복실산이 활성화된 화합물과 커플링시켜 화학식 12를 갖는 커플링 산물을 얻는 제 2 단계와, iii) 얻어진 화합물로부터 보호기 P
5 를 탈보호화하고, 연이어 탈보호화된 화합물을 화학식 2의 화합물 또는 이의 카르복실산이 활성화된 화합물과 커플링시켜 화학식 13을 갖는 커플링 산물을 제조하는 제 3 단계와, iv) 얻어진 화합물로부터 보호기 P
4 의 탈보호화와 고분자 고체 지지체로부터 분리하는 제 4 단계를 포함하여 이루어진다. 상기 방법은 각 제조 단계에서 생성되는 부산물들에 대하여 단순한 세척 여과 공정을 통해 효과적으로 제거될 수 있으므로, 다양한 히스티딜-프롤린 아미드 유도체들을 고순도로 제조할 수 있고, 각 제조 공정이 온순한 조건에서 수행된다는 장점을 갖는다. 따라서, 상기 방법은 목적하는 히스티딜-프롤린 아미드 유도체들을 상업적으로 대량 생산하는데 매우 유용하다.

4. 发明公开

KR1020110006231A 고분자 고체 지지체를 이용한 히스티딜-프롤린아미드 유도체의 제조 방법 有权
标题翻译：使用聚合物固相支持合成苯丙氨酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020110006231A
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：KR1020090063770
申请日：2009-07-14
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 임청우 , 박용묵 , 정훈휘 , 추두호 , 황려윤
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/08 , C07D403/02
CPC分类号： C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/14
摘要： PURPOSE: A method for preparing histidyl-proline amide derivative is provided to effectively remove by-products and to obtain the derivative of high purity. CONSTITUTION: A method for preparing histidyl-proline amide derivative of chemical formula 1 comprises: a step of coupling a polymer solid support having an amine group with nitrogen-protected proline or carboxylic acid-activated compound to obtain a coupled product of chemical formula 10; a step of deprotecting the nitrogen protection group and coupling with nitrogen group-protected histidine or carboxylic acid to obtain a coupled product of chemical formula 12; a step of deprotecting protection group P5 and coupling with a compound of chemical formula 2 or carboxylic acid-activated compound to obtain a coupled product of chemical formula 13; and a step of deprotecting protection group P4.
摘要翻译：目的：提供一种制备组氨酰脯氨酸酰胺衍生物的方法，有效去除副产物并获得高纯度的衍生物。构成：化学式1的组氨酰 - 脯氨酸酰胺衍生物的制备方法包括：将具有胺基的聚合物固体支持物与氮保护的脯氨酸或羧酸活化的化合物偶合以获得化学式10的偶联产物的步骤; 脱氮保护基团并与氮基保护的组氨酸或羧酸偶联以获得化学式12的偶联产物的步骤; 将保护基P5脱保护并与化学式2化合物或羧酸活化化合物偶联以获得化学式13的偶联产物的步骤; 并对保护组P4进行脱保护。

5. 发明公开

KR1020120125190A ｔ-부틸 2-((4Ｒ,6Ｓ)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备2-4R，6S-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸叔丁酯的方法
公开(公告)号：KR1020120125190A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：KR1020120047717
申请日：2012-05-04
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고영리 , 김경일 , 신재란 , 박정열 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07C67/62 , C07C69/34 , C07F7/10
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： PURPOSE: A manufacturing method of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate is provided to easily manufacturing a large amount of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate of solid phase with high and constant purity by using polymer-supported TEMPO. CONSTITUTION: A manufacturing method of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate indicated in chemical formula 1 comprises a step of oxidizing t-butyl 2-((4R,6S)-6-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate indicated in chemical formula 2 by using a polymer-supported TEMPO indicated in chemical formula 3. In chemical formulas, P is an organic/inorganic polymer support, m is 0 or 1. The polymer is polystyrene, polyacrylate, polymethacrylate, polyacrylamide, polyvinylether, polyether, polynorbonene, polyethylene glycol or silica.
摘要翻译：目的：提供2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的制造方法，容易制造大量的t- 通过使用聚合物支持的TEMPO，具有高且恒定纯度的固相的2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸丁酯。构成：化学式1表示的2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的制造方法包括氧化t 通过使用化学式中表示的聚合物支持的TEMPO，在化学式2中表示的2 - （（4R，6S）-6-（羟甲基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基） 3.在化学式中，P是有机/无机聚合物载体，m是0或1.聚合物是聚苯乙烯，聚丙烯酸酯，聚甲基丙烯酸酯，聚丙烯酰胺，聚乙烯醚，聚醚，聚亚烷基，聚乙二醇或二氧化硅。

6. 发明授权

KR101043005B1 자동세척장치 有权
标题翻译：自动清洗设备
公开(公告)号：KR101043005B1
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：KR1020090048059
申请日：2009-06-01
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 정훈휘
IPC分类号： B08B3/02 , B05B7/04 , B08B9/093
摘要： 본 발명은 전기모터를 사용하지 않고 공기압에 의해 구동되며, 공기와 물(용매)이 혼합되어 기포화된 세척액을 분사하여 세척 성능을 향상시키고 친환경성을 구현한 자동세척장치에 관한 것으로, 본 발명의 자동세척장치는, 흡입실이 형성된 본체와; 상기 본체의 흡입실 내부에 회전 가능하게 설치되어 가스유입구를 통해 공급되는 공기압에 의해 회전하는 구동임펠러와; 상기 본체의 흡입실 내부에 구동임펠러와 연동하여 회전하도록 설치되어, 용매유입구를 통해 용매를 흡입시키는 용매흡입 임펠러와; 흡입실의 가스배출구와 연결되어 가스배출구를 통해 배출되는 공기를 안내하는 공기배출유로와; 흡입실의 용매배출구와 연결되어 상기 용매배출구를 통해 배출되는 용매를 안내하는 용매배출유로와; 상기 공기배출유로 및 용매배출유로가 함께 연결되면서 공기와 용매가 혼합되는 믹싱부와; 상기 믹싱부와 연통되어 믹싱부를 통해 공급되는 공기와 용매의 혼합 세척액을 외부로 분사하는 스프레이노즐을 포함하여 구성된 것을 특징으로 한다.
세척장치, CIP, clean in place, 반응기

7. 发明公开

KR1020160094478A 고분자 고체 지지체를 이용한 탈티렐린의 제조 방법 无效
标题翻译：使用聚合物固体支持物的制备方法
公开(公告)号：KR1020160094478A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：KR1020150014838
申请日：2015-01-30
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , C07D403/12
摘要： 본발명은탈티렐린화합물또는그의약제학적으로허용되는염에대한효과적인제조방법에관한것으로서, (1) Fmoc-프롤린을고분자고체지지체에커플링시키는제1 단계; (2) Fmoc-히스티딘을고분자고체지지체에커플링시키는제2 단계; (3) 1-메틸-4,5-디히드로오로트산을고분자고체지지체에커플링시키는제3 단계; (4) 고분자고체지지체로부터제조된펩타이드를트리플루오로아세트산(TFA)을이용분리하는제4 단계; 및 (5) 상기고분자고체지지체로부터분리된펩타이드를중화시키고, 유기용매로석출시키는제5 단계;를포함함을특징으로한다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备泰来灵林化合物或其药学上可接受的盐的有效方法，本发明的目的是通过简单的结晶获得HPLC纯度为99％以上的最终化合物。该方法包括：（1）用于将Fmoc-脯氨酸与聚合物固体支持物偶联的第一步骤; （2）用于将Fmoc-组氨酸与聚合物固体支持物偶联的第二步; （3）将1-甲基-4,5-二氢醋酸与聚合物固体支持物偶联的第三步; （4）使用三氟乙酸（TFA）从聚合固体支持物中分离制备的肽的第四步骤。和（5）第五步，用于中和从聚合固体支持物分离的肽并使用有机溶剂沉淀肽。

8. 发明公开

KR1020150050190A 로수바스타틴 중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조 방법 有权
标题翻译：（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基磺酰氨基）嘧啶-5-基）乙烯基））-2,2-二甲基-1,3-二氧四环-4-基）乙酸乙酯作为中间体（ROSUVASTATINE INTERMEDIATE）
公开(公告)号：KR1020150050190A
公开(公告)日：2015-05-08
申请号：KR1020130131690
申请日：2013-10-31
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506 , A61P9/00
CPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506
摘要： 본발명은고지혈증치료에널리사용되는로수바스타틴의중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법에따르면, 고순도의고체형태의광학활성을갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4일)아세테이트를사용하여로수바스타틴중간체 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를고순도및 일정한순도의고체로용이하게대량생산할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基亚磺酰氨基） -5-基）乙烯基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸乙酯作为经常用于治疗高脂血症的罗哌巴斯汀中间体。根据本发明的制造方法，（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基磺酰氨基）嘧啶 -5-基）乙烯基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸酯作为由具有高而一致纯度的固体制成的罗沙巴斯汀中间体可以通过使用2-（（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸酯，其具有高纯度固体形式的光学活化。

9. 发明授权

KR101428580B1 ｔ-부틸 2-((4Ｒ,6Ｓ)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的方法
公开(公告)号：KR101428580B1
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：KR1020120047717
申请日：2012-05-04
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고영리 , 김경일 , 신재란 , 박정열 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07C67/62 , C07C69/34 , C07F7/10
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： 본 발명은 다양한 HMG-CoA 환원 저해제의 제조에 있어서 핵심 중간체인 광학활성을 갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 따르면, 고분자 지지된 TEMPO를 사용하여 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를 고 순도 및 일정한 순도의 고체로 용이하게 대량 생산할 수 있다.

10. 发明授权

KR101130717B1 ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원 저해제의 제조를 위한 키랄 중간체의제조방법 有权
标题翻译：制备HMG-CoA还原酶抑制剂的手性中间体的方法
公开(公告)号：KR101130717B1
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：KR1020080044418
申请日：2008-05-14
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 임청우 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D307/06 , C07D307/22
CPC分类号： C07D319/06
摘要： 본 발명은 다양한 HMG-CoA 환원 저해제의 제조에 있어서 핵심 중간체인 광학활성을 갖는 t-부틸 (2,2-디메틸-6-히드록시메틸-[1,3]디옥산-4-일)아세테이트를 상업적으로 대량생산할 수 있는 방법 및 이를 위한 신규 중간체에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 따르면, 광학활성을 갖는 t-부틸 (2,2-디메틸-6-히드록시메틸-[1,3]디옥산-4-일)아세테이트를 경제적이며 효과적으로 제조할 수 있다.
HMG-CoA 환원 저해제, 키랄 중간체, 제조방법

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