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1. 发明公开

KR1020120125190A ｔ-부틸 2-((4Ｒ,6Ｓ)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备2-4R，6S-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸叔丁酯的方法
公开(公告)号：KR1020120125190A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：KR1020120047717
申请日：2012-05-04
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고영리 , 김경일 , 신재란 , 박정열 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07C67/62 , C07C69/34 , C07F7/10
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： PURPOSE: A manufacturing method of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate is provided to easily manufacturing a large amount of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate of solid phase with high and constant purity by using polymer-supported TEMPO. CONSTITUTION: A manufacturing method of t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate indicated in chemical formula 1 comprises a step of oxidizing t-butyl 2-((4R,6S)-6-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate indicated in chemical formula 2 by using a polymer-supported TEMPO indicated in chemical formula 3. In chemical formulas, P is an organic/inorganic polymer support, m is 0 or 1. The polymer is polystyrene, polyacrylate, polymethacrylate, polyacrylamide, polyvinylether, polyether, polynorbonene, polyethylene glycol or silica.
摘要翻译：目的：提供2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的制造方法，容易制造大量的t- 通过使用聚合物支持的TEMPO，具有高且恒定纯度的固相的2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸丁酯。构成：化学式1表示的2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的制造方法包括氧化t 通过使用化学式中表示的聚合物支持的TEMPO，在化学式2中表示的2 - （（4R，6S）-6-（羟甲基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基） 3.在化学式中，P是有机/无机聚合物载体，m是0或1.聚合物是聚苯乙烯，聚丙烯酸酯，聚甲基丙烯酸酯，聚丙烯酰胺，聚乙烯醚，聚醚，聚亚烷基，聚乙二醇或二氧化硅。

2. 发明授权

KR101566536B1 로수바스타틴 중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조 방법 有权
标题翻译： Et 2-6-2-4-4--6-2-2-N-5--22-13-13 4--丁基-2-6-2-4的制备方法 -4-氟苯基-6-异丙基-2-N-甲基甲基磺酰胺基嘧啶-5-基乙烯基-22-二甲基-13-二恶烷-4-基乙酸酯作为瑞舒伐他汀中间体
公开(公告)号：KR101566536B1
公开(公告)日：2015-11-05
申请号：KR1020130131690
申请日：2013-10-31
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506 , A61P9/00
摘要： 본발명은고지혈증치료에널리사용되는로수바스타틴의중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법에따르면, 고순도의고체형태의광학활성을갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4일)아세테이트를사용하여로수바스타틴중간체 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를고순도및 일정한순도의고체로용이하게대량생산할수 있다.

3. 发明公开

KR1020160094478A 고분자 고체 지지체를 이용한 탈티렐린의 제조 방법 无效
标题翻译：使用聚合物固体支持物的制备方法
公开(公告)号：KR1020160094478A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：KR1020150014838
申请日：2015-01-30
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , C07D403/12
摘要： 본발명은탈티렐린화합물또는그의약제학적으로허용되는염에대한효과적인제조방법에관한것으로서, (1) Fmoc-프롤린을고분자고체지지체에커플링시키는제1 단계; (2) Fmoc-히스티딘을고분자고체지지체에커플링시키는제2 단계; (3) 1-메틸-4,5-디히드로오로트산을고분자고체지지체에커플링시키는제3 단계; (4) 고분자고체지지체로부터제조된펩타이드를트리플루오로아세트산(TFA)을이용분리하는제4 단계; 및 (5) 상기고분자고체지지체로부터분리된펩타이드를중화시키고, 유기용매로석출시키는제5 단계;를포함함을특징으로한다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备泰来灵林化合物或其药学上可接受的盐的有效方法，本发明的目的是通过简单的结晶获得HPLC纯度为99％以上的最终化合物。该方法包括：（1）用于将Fmoc-脯氨酸与聚合物固体支持物偶联的第一步骤; （2）用于将Fmoc-组氨酸与聚合物固体支持物偶联的第二步; （3）将1-甲基-4,5-二氢醋酸与聚合物固体支持物偶联的第三步; （4）使用三氟乙酸（TFA）从聚合固体支持物中分离制备的肽的第四步骤。和（5）第五步，用于中和从聚合固体支持物分离的肽并使用有机溶剂沉淀肽。

4. 发明公开

KR1020150050190A 로수바스타틴 중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조 방법 有权
标题翻译：（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基磺酰氨基）嘧啶-5-基）乙烯基））-2,2-二甲基-1,3-二氧四环-4-基）乙酸乙酯作为中间体（ROSUVASTATINE INTERMEDIATE）
公开(公告)号：KR1020150050190A
公开(公告)日：2015-05-08
申请号：KR1020130131690
申请日：2013-10-31
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고승환 , 김경일 , 고영리 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506 , A61P9/00
CPC分类号： C07D405/06 , A61K31/506
摘要： 본발명은고지혈증치료에널리사용되는로수바스타틴의중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법에따르면, 고순도의고체형태의광학활성을갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4일)아세테이트를사용하여로수바스타틴중간체 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를고순도및 일정한순도의고체로용이하게대량생산할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基亚磺酰氨基） -5-基）乙烯基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸乙酯作为经常用于治疗高脂血症的罗哌巴斯汀中间体。根据本发明的制造方法，（E） - 叔丁基-2-（6-（2-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基，甲基磺酰氨基）嘧啶 -5-基）乙烯基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸酯作为由具有高而一致纯度的固体制成的罗沙巴斯汀中间体可以通过使用2-（（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸酯，其具有高纯度固体形式的光学活化。

5. 发明授权

KR101428580B1 ｔ-부틸 2-((4Ｒ,6Ｓ)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的方法
公开(公告)号：KR101428580B1
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：KR1020120047717
申请日：2012-05-04
申请人： 웰이앤씨 주식회사
发明人： 고영리 , 김경일 , 신재란 , 박정열 , 박용묵 , 정훈휘
IPC分类号： C07C67/62 , C07C69/34 , C07F7/10
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： 본 발명은 다양한 HMG-CoA 환원 저해제의 제조에 있어서 핵심 중간체인 광학활성을 갖는 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 따르면, 고분자 지지된 TEMPO를 사용하여 t-부틸 2-((4R,6S)-6-포밀-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트를 고 순도 및 일정한 순도의 고체로 용이하게 대량 생산할 수 있다.

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