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    • 3. 发明公开
    • 고분자 고체 지지체를 이용한 탈티렐린의 제조 방법
    • 使用聚合物固体支持物的制备方法
    • KR1020160094478A
    • 2016-08-10
    • KR1020150014838
    • 2015-01-30
    • 웰이앤씨 주식회사
    • 고승환김경일고영리박용묵정훈휘
    • C07D403/14C07D403/12A61K31/506
    • C07D403/14A61K31/506C07D403/12
    • 본발명은탈티렐린화합물또는그의약제학적으로허용되는염에대한효과적인제조방법에관한것으로서, (1) Fmoc-프롤린을고분자고체지지체에커플링시키는제1 단계; (2) Fmoc-히스티딘을고분자고체지지체에커플링시키는제2 단계; (3) 1-메틸-4,5-디히드로오로트산을고분자고체지지체에커플링시키는제3 단계; (4) 고분자고체지지체로부터제조된펩타이드를트리플루오로아세트산(TFA)을이용분리하는제4 단계; 및 (5) 상기고분자고체지지체로부터분리된펩타이드를중화시키고, 유기용매로석출시키는제5 단계;를포함함을특징으로한다.
    • 本发明涉及一种制备泰来灵林化合物或其药学上可接受的盐的有效方法,本发明的目的是通过简单的结晶获得HPLC纯度为99%以上的最终化合物。 该方法包括:(1)用于将Fmoc-脯氨酸与聚合物固体支持物偶联的第一步骤; (2)用于将Fmoc-组氨酸与聚合物固体支持物偶联的第二步; (3)将1-甲基-4,5-二氢醋酸与聚合物固体支持物偶联的第三步; (4)使用三氟乙酸(TFA)从聚合固体支持物中分离制备的肽的第四步骤。 和(5)第五步,用于中和从聚合固体支持物分离的肽并使用有机溶剂沉淀肽。