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1. 发明授权

KR100275663B1 2,5-이치환된 피리딘의 제조 방법 有权
标题翻译：制备2,5-取代的吡啶的方法
公开(公告)号：KR100275663B1
公开(公告)日：2000-12-15
申请号：KR1019980033472
申请日：1998-08-18
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 스푸르파울
IPC分类号： C07D213/10
CPC分类号： C07D401/14 , C07D213/61
摘要： 본 발명은 a) 화학식(2)의 화합물을 화학식(3)의 아크릴 화합물과 반응시켜 화학식 (4)의 화합물을 제조하는 단계 및 b) 물이 없는 조건하에서 화학식 (4)의 화합물을 할로겐화 수소와 반응시키는 단계를 포함하는 화학식 (1)의 2,5-이치환된 피리딘의 제조 방법에 관한 것이다.

R
1 -CH=CH-R
2

상기식에서,
R
1 은 저급 알킬을 나타내고,
R
2 는 디(저급 알킬)아미노 또는 질소 원자에서 자유 원자가 결합을 갖는 5 또는 6원 N-헤테로사이클릴 그룹을 나타내고,
X는 할로겐을 나타낸다.

2. 发明公开

KR1019990023680A 2,5-이치환된 피리딘의 제조 방법 有权
标题翻译： 2,5-二取代吡啶的制备
公开(公告)号：KR1019990023680A
公开(公告)日：1999-03-25
申请号：KR1019980033472
申请日：1998-08-18
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 스푸르파울
IPC分类号： C07D213/10
摘要： 본 발명은 a) 화학식(2)의 화합물을 화학식(3)의 아크릴 화합물과 반응시켜 화학식 (4)의 화합물을 제조하는 단계 및 b) 물이 없는 조건하에서 화학식 (4)의 화합물을 할로겐화 수소와 반응시키는 단계를 포함하는 화학식 (1)의 2,5-이치환된 피리딘의 제조 방법에 관한 것이다.

R
1 -CH=CH-R
2

상기식에서,
R
1 은 저급 알킬을 나타내고,
R
2 는 디(저급 알킬)아미노 또는 질소 원자에서 자유 원자가 결합을 갖는 5 또는 6원 N-헤테로사이클릴 그룹을 나타내고,
X는 할로겐을 나타낸다.

3. 发明公开

KR1020010049719A 세팔로스포린 유도체의 신규한 제조 방법 无效
标题翻译：制造CEPHOROSPORIN衍生物的新工艺
公开(公告)号：KR1020010049719A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1020000038364
申请日：2000-07-05
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 스푸르파울 , 트릭케스게오르크
IPC分类号： C07D501/48
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Provided is a novel process for the manufacture of cephalosporin derivatives to offer easier access to pharmacologically useful cephalosporins. CONSTITUTION: Cephalosporin derivatives are represented by the formula(I), wherein R1 is an amino protecting group, R2 is a carboxy protecting group and R is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkyl-lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl, aryl-lower alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-lower alkyl; the lower alkyl, cycloalkyl, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aryl-lower alkyl, aryl and the heterocyclyl moieties being unsubstituted or substituted with at least one group selected from carboxy, amino, aminoethyl, carbamoyl, nitro, cyano, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen and trifluoromethyl. The manufacturing method comprises the steps of: converting a phosphonium salt of the formula(II) into the corresponding ylide of the formula(III); reacting it with aldehyde of the formula(IV).
摘要翻译：目的：提供一种用于制造头孢菌素衍生物以提供更容易获得药理学上有用的头孢菌素的新方法。构成：头孢菌素衍生物由式（I）表示，其中R1是氨基保护基，R2是羧基保护基，R是氢，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，环烯基，环烷基 - 低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳基 - 低级烷基，杂环基或杂环基 - 低级烷基; 低级烷基，环烷基，低级烯基，环烯基，低级炔基，芳基 - 低级烷基，芳基和杂环基部分是未取代的或被至少一个选自羧基，氨基，氨基乙基，氨基甲酰基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基。制造方法包括以下步骤：将式（II）的鏻盐转化成式（III）的相应的叶立德; 使其与式（IV）的醛反应。

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