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1. 发明公开

KR1020040090979A 히스톤 데아세틸레이즈의 신규한 억제제 无效
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶的新型抑制剂
公开(公告)号：KR1020040090979A
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：KR1020047011024
申请日：2003-03-11
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 안지보드패트릭리네 , 필라떼,이사벨르노엘르콘스탄스 , 반브랜드트,스벤프랜시스쿠스안나 , 룩스브루노 , 텐홀테피터 , 베르돈크,마르크구스타프세린 , 메에르포엘,리에벤 , 디아트킨,알렉세이,보리소비치
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D239/42 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D513/04 , C12Q1/34 , C12Q1/48
摘要： 본 발명은 히스톤 데아세틸레이즈 저해하는 효소적 활성을 갖는 신규한 화학식 (I)의 화합물, 그의 제조방법, 이들을 포함하는 조성물 및 약제로서의 용도를 포함한다:

여기서, n, t, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , L, Q, X, Y, Z는 명세서의 정의와 같다.

2. 发明公开

KR1020060014415A 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR1020060014415A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH2, NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C3-9alkynyl-, -C3-7alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or C1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C3-7alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino- or C1- 4alkyloxycarbonylamino-, C1-5alkyl-oxy-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl NR13-, -C1-5alkyl-, -C1-5 alkyl-NR14-CO-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-CO NR 15-C1-5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6 alkyl-NH-CO-, -C1-3alkyl-NH-CS-Het20-, -C1-3 alkyl-NH-CO-Het20-, -C1-2alkyl-CO-Het21-CO-, - Het22-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, -CO-NH-C1- 6alkyl-, -NH-CO-C1-6alkyl-, -CO-C1-7alkyl-, -C 1-7alkyl-CO-, -C1-6alkyl-CO-C1-6alkyl-, -C1- 2alkyl-NH-CO-CR16R17-NH-, -C1-2alkyl-CO- NH-CR18R19-CO-, -C1-2alkyl-CO-NR20- C1-3alkyl-CO-, C1-2alkyl-NR21-CH2-CO- NH-C1-3alkyl-, or -NR22-CO-C1-3alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C1-2alkyl-, CO, -CO- C1-2alkyl-, NR11, -NR11-C1-2alkyl-, CH2-, -O-N=CH- or -C1-2alkyl-; X2 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, CO, -CO-C1-2alkyl-, NR12, -NR12-C1-2alkyl-, -CH2-, -O- N=CH- or -C1-2alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro, in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13 - ， - -C 1-6烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ， - C 1-6烷基 -NH-CO-，-C 1-3烷基-NH-CS-Het20-，-C1-3烷基-NH-CO-Het20-，-C1-2烷基-CO-Het21-CO-，-Het22-CH2-CO- NH-C 1-3烷基，-CO-NH-C 1-6烷基 - ， - NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO-，-C 1-6烷基-CO -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-，-C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-， C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C 1-2 - ; X2表示直接键合，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ， - N = CH-或-C -2alkyl-。在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

3. 发明公开

KR1020070086030A ＭＴＫＩ 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译： MTKI喹诺酮衍生物
公开(公告)号：KR1020070086030A
公开(公告)日：2007-08-27
申请号：KR1020077013133
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디진에드가드 , 윌렘스마크 , 텐홀테피터 , 파파니코스알렉산드라 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트조안 , 스토르크피에르헨리 , 폰셀레트버지니소피
IPC分类号： C07D498/04 , C07D487/04 , A61K31/529 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07D498/08
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents NH; Y represents-C3-9alkyl-,-C1-5alkyl-NR13-C1-5alkyl-,-C1-5alkyl-NR14-CO-C1-5alkyl-,-C1-2alkyl-NR21-H2-CO-NH-C1-3alkyl-or-C1-2alkyl-NR23-CO-CR 16R17-NH-; X1 represents O or-O-C1-2alkyl-; X2 represents a direct bond, C1-2 alkyl,-CO-C1-2alkyl or NR12-C1-2alkyl; R1 represents hydrogen or halo; R2 represents halo, acetylene or Het1; R3 represents hydrogen or cyano; R4 represents Ar4-C1-4alkyloxy-, C1-4alkyloxy-or C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two or more substituents selected from Het2, NR 7R8, hydroxy and C1-4alkyloxy-C1-4 alkyloxy-; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; R8 represents C1-4alkyl substituted with NR 25R26 or C1-4alkylsulfonyl ; R12 represents hydrogen or C1-4alkyl-; R13 represents Ar6-sulfonyl or C1-6alkyloxycarbonyl optionally substituted with phenyl; R16 and R17 represents hydrogen, C1-4alkyl or R16 and R17 taken together with the carbon atom to which they are attached from a C3-6cycloalkyl; R23 represents C1-4alkyl and R23 represents hydrogen when R16 and R17 taken together with the carbon atom to which they are attached from a C3-6cycloalkyl; R25, R26, R27 and R28 each independently represent hydrogen or C1-4alkylcarbonyl; Het1 represents 2-bora-l,3-dioxolanyl; Het2 represents piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl or 1,1-dioxothiomorpholinyl wherein said Het2 is optionally substituted with C1-4alkyloxycarbonyl or NR 27R28-C1-4alkyl; Ar4 and Ar 5 represents phenyl; Ar6 represents phenyl optionally substituted with nitro.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z表示NH; Y代表-C 9-9烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 13 -C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-2烷基-NR 21 -H 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - 或-C2-2烷基-NR23-CO-CR16R17-NH-; X1表示O或-O-C 1-2烷基 - ; X 2表示直接键，C 1-2烷基，-CO-C 1-2烷基或NR 12 -C 1-2烷基; R1表示氢或卤素; R2代表卤代，乙炔或Het1; R3表示氢或氰基; R 4表示被一个或多个可能的两个或多个选自Het 2，NR 7 R 8，羟基和C 1-4烷氧基-C 1-4烷氧基 - 的取代基取代的Ar 4 -C 1-4烷氧基 - ，C 1-4烷氧基 - 或C 1-4烷氧基。 R7代表氢或C1-4烷基; R 8表示被NR 25 R 26或C 1-4烷基磺酰基取代的C 1-4烷基; R 12表示氢或C 1-4烷基 - ; R 13表示Ar 6 - 磺酰基或任选被苯基取代的C 1-6烷氧基羰基; R 16和R 17表示氢，C 1-4烷基或R 16和R 17与它们与C 3-6环烷基连接的碳原子一起; 当R 16和R 17与C 3-6环烷基连接的碳原子一起时，R 23表示C 1-4烷基，R 23表示氢; R 25，R 26，R 27和R 28各自独立地表示氢或C 1-4烷基羰基; Het1代表2-硼-1,3-二氧戊环基; Het2表示哌啶基，哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基或1,1-二氧代硫代吗啉基，其中所述Het2任选被C 1-4烷氧基羰基或NR 27 R 28 -C 1-4烷基取代; Ar 4和Ar 5表示苯基; Ar 6表示任选被硝基取代的苯基。

4. 发明授权

KR101320431B1 ＭＴＫＩ 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译： MTKI喹诺酮衍生物
公开(公告)号：KR101320431B1
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：KR1020077013133
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디진에드가드 , 윌렘스마크 , 텐홀테피터 , 파파니코스알렉산드라 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트조안 , 스토르크피에르헨리 , 폰셀레트버지니소피
IPC分类号： C07D498/04 , C07D487/04 , A61K31/529 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07D498/08
摘要： 본 발명은 일반식 (I)의 화합물, 이의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가염 및 입체화학적 이성질체에 관한 것이다:

상기식에서, Z는 NH를 나타내고; Y는 -C
3
-
9 알킬-, -C
1
-
5 알킬-NR
13 -C
1
-
5 알킬-, -C
1
-5 알킬-NR
14 -CO-C
1
-
5 알킬-, -C
1
-
2 알킬-NR
21 -CH
2 -CO-NH-C
1
-
3 알킬- 또는 -C
1
-
2 알킬-NR
23 -CO-CR
16 R
17 -NH-을 나타내며; X
1 은 O 또는 -OC
1
-
2 알킬-을 나타내고; X
2 는 직접 결합, -C
1
-
2 알킬, -CO-C
1
-2 알킬- 또는 NR
12 -C
1
-
2 알킬-을 나타내며; R
1 은 수소 또는 할로를 나타내고; R
2 는 할로, 아세틸렌 또는 Het
1 을 나타내고; R
3 는 수소 또는 시아노를 나타내며; R
4 는 Ar
4 -C
1-4 알킬옥시-, C
1
-
4 알킬옥시-, 또는 Het
2 , NR
7 R
8 , 하이드록시 및 C
1
-
4 알킬옥시-C
1
-
4 알킬옥시- 중에서 선택되는 1개 또는 가능하다면 2개 이상의 치환기로 치환되는 C
1
-
4 알킬옥시를 나타내고; R
7 은 수소 또는 C
1
-
4 알킬을 나타내며; R
8 은 NR
25 R
26 또는 C
1
-
4 알킬술포닐로 치환되는 C
1
-
4 알킬을 나타내고; R
12 는 수소 또는 C
1
-
4 알킬-을 나타내며; R
13 은 Ar
6 -술포닐, 또는 페닐로 임의로 치환되는 C
1
-
4 알킬옥시카보닐을 나타내고; R
16 및 R
17 은 수소 또는 C
1
-
4 알킬을 나타내거나; 또는 R
16 및 R
17 은 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 취해 C
3
-
6 사이클로알킬을 형성하고; R
23 는 C
1
-
4 알킬을 나타내며; R
23 는 R
16 및 R
17 이 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 취해 C
3
-
6 사이클로알킬을 형성하는 경우에 수소를 나타내고; R
25 , R
26 , R
27 및 R
28 는 각각 독립적으로 수소 또는 C
1
-
4 알킬카보닐을 나타내며; Het
1 은 2-보라-1,3-디옥솔라닐을 나타내고; Het
2 는 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐 또는 1,1-디옥소티오모르폴리닐을 나타내며, 여기서 Het
2 는 C
1
-
4 알킬옥시카보닐 또는 NR
27 R
28 -C
1
-
4 알킬로 임의로 치환되고; Ar
4 및 Ar
5 는 페닐을 나타내며; Ar
6 는 니트로로 임의로 치환되는 페닐을 나타낸다.

5. 发明授权

KR101143878B1 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR101143878B1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가 염 및 입체화학적 이성체 형태:

상기식에서,
Z는 O, CH
2 , NH 또는 S를 나타내고; 특히 Z는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-, -C
3-9 알케닐-, -C
3-9 알키닐-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알킬-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알케닐-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알키닐-CO-NH-, -C
1-5 알킬-옥시-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
14 -CO-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-CO-NR
15 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬- CO-NH-, -C
1-6 알킬-NH-CO-, -C
1-3 알킬-NH-CS-Het
20 -, -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
20 -, C
1-2 알킬-CO-Het
21 -CO-, -Het
22 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, -CO-NH-C
1-6 알킬-, -NH-CO-C
1-6 알킬-, -CO-C
1-7 알킬-, -C
1-7 알킬-CO-, -C
1-6 알킬-CO-C
1-6 알킬-, -C
1-2 알킬-NH-CO-CR
16 R
17 -NH-, -C
1-2 알킬-CO-NH-CR
18 R
19 -CO-, -C
1-2 알킬-CO-NR
20 -C
1-3 알킬-CO-, -C
1-2 알킬-NR
21 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, 또는 -NR
22 -CO-C
1-3 알킬-NH-을 나타내고;
X
l 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
11 , -NR
11 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
12 , -NR
12 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타낸다. 본 화합물의 성장 저해 효능 항-종양 활성은 수용체 티로신 키나제 EGFR에 대하여 시험관내, 효소 에세이에서 증명되었다.

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