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1. 发明公开

KR1020060120393A 글리코겐 신타아제 키나제 3 저해제로서의트리아졸로피리미딘 유도체 无效
标题翻译：三氮唑嘧啶衍生物作为GLYCOGEN SYNTHASE激酶3抑制剂
公开(公告)号：KR1020060120393A
公开(公告)日：2006-11-27
申请号：KR1020057024541
申请日：2004-07-12
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르다 , 러브크리스토퍼존 , 쿠이만스루드비그파울 , 반데르매센넬레 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스안토니우스 , 윌렘스마르크 , 엠브레츠위너칸스탄트요한
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention concerns a compound of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary arnine and a stereochernic ally isomeric form thereof, wherein ring A represents phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl; R1 represents hydrogen; aryl; formyI; Cl. 6alkylcarbonyl, C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkyl substituted with formyl, C1-6alkylearbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyloxy; or C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl optionally substituted with C1-6alkyloxycarbonyl; X represents a direct bond; -(CH2)n3- or -(CH2)m4-X 1a-X1b-; R2 represents C3-7cycloalkyl; phenyl; a 4, 5, 6- or 7-membered monocyclic heterocycle containing at least one heteroatom. selected from 0, S or N; benzoxazolyl or a radical of formula (a-1), wherein said R2 substituent may optionally be substituted; R3 represents halo; hydroxy; optionally substituted C1-.6alkyl; C2-6a]kenyl or C2-6alkynyl, each optionally substituted; optionally substituted polyhaloC1-6alkyl; optionally substituted C1-6alkyloxy; optionally substituted polyhaloC1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; polyhaloC1- 6a]kylthio; C1-6a]kyloxycarbonyl; C1-6 alkylcarbonyloxy; C1-6alkylearbonyl; polyhaloC1-6 alkylcarbonyl; cyano; carboxyl; aryloxy; arylthio; arylcarbonyl; NR 6bR7b; C(=O)-NR 6b R7b; -NR5- C(=O)R5;'-S(=O)nl-R8a; -NR5S(=O) nl -R 8a;-NR 5 -S(=O)nl-R 8a ; -S-CN; -NR5 -CN;R4represents hydrogen; halo; hydroxy; optionally substituted C1-4alkyl; C2-4alkenyl or C 2-4alkynyl, each optionally substituted; polyha]oC1-3alkyl; optionally substituted C1-4alkyloxy; polyhalo-C1-3alkyloxy; C1-4alkylthio; polyhaloC1-3alkylthio C1- 4alkyloxycarbonyl; C1-4alkylcarbonyloxy; C1-4 alkylcarbonyl; polyhatoC1-4alkylcarbonyl; nitro; cyano; carboxyl; NR10 R11; C(=O)NR10-R11; NR5-C(=O)-NR10R11;-NR5 -C(=O)-R5; -S(=O)nl,-R12 -NR5-S(=O) nI-R12 ; -S-CN; -NR5 -CN; their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季铵和其立体异构体异构体形式，其中环A表示苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基或吡嗪基; R1表示氢; 芳基; 甲酰基; 氯。 C 1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 被甲酰基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基羰氧基取代的C 1-6烷基; 或任选被C 1-6烷氧基羰基取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; X表示直接键; - （CH 2）n3-或 - （CH 2）m4-X 1a-X1b-; R2代表C3-7环烷基; 苯基; 含有至少一个杂原子的4,5,6-或7-元单环杂环。选自0，S或N; 苯并恶唑基或式（a-1）的基团，其中所述R 2取代基可任选被取代; R3表示卤素; 羟基; 任选取代的C 1-6烷基; C 2-6烯基或C 2-6炔基，各自任选取代; 任选取代的多卤代C 1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷氧基; 任选取代的多卤代C 1-6烷氧基; C 1-6烷; 聚卤代羰基] C1-6a] kyloxycarbonyl; C 1-6烷基羰基氧基; C1-6alkylearbonyl; 多卤代C 1-6烷基羰基; 氰基; 羧基; 芳; 芳; 基羰基; NR 6bR7b; C（= O）-NR 6b R7b; -NR 5 -C（= O）R 5;'-S（= O）nl-R 8a; -NR 5 S（= O）n -R 8 8a; -NR 5 -S（= O）nl -R 8a; -S-CN; -NR 5 -CN; R 4表示氢; 光环; 羟基; 任选取代的C 1-4烷基; C 2-4链烯基或C 2-4炔基，各自任选取代; polyha] OC 1-3烷基; 任选取代的C 1-4烷氧基; 多卤代C1-3alkyloxy; C1-4alkylthio; 多卤代C 1-3烷硫基C 1-4烷氧基羰基; C1-4alkylcarbonyloxy; C 1-4烷基羰基; polyhatoC1-4alkylcarbonyl; 硝基; 氰基; 羧基; NR10 R11; C（= O）NR10-R11; NR 5 -C（= O）-NR 10 R 11; -NR 5 -C（= O）-R 5; -S（= O）n1，-R12 -NR5-S（= O）nI-R12; -S-CN; -NR5 -CN; 其用途，包含它们的药物组合物及其制备方法。

2. 发明授权

KR101143878B1 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR101143878B1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가 염 및 입체화학적 이성체 형태:

상기식에서,
Z는 O, CH
2 , NH 또는 S를 나타내고; 특히 Z는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-, -C
3-9 알케닐-, -C
3-9 알키닐-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알킬-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알케닐-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알키닐-CO-NH-, -C
1-5 알킬-옥시-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
14 -CO-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-CO-NR
15 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬- CO-NH-, -C
1-6 알킬-NH-CO-, -C
1-3 알킬-NH-CS-Het
20 -, -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
20 -, C
1-2 알킬-CO-Het
21 -CO-, -Het
22 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, -CO-NH-C
1-6 알킬-, -NH-CO-C
1-6 알킬-, -CO-C
1-7 알킬-, -C
1-7 알킬-CO-, -C
1-6 알킬-CO-C
1-6 알킬-, -C
1-2 알킬-NH-CO-CR
16 R
17 -NH-, -C
1-2 알킬-CO-NH-CR
18 R
19 -CO-, -C
1-2 알킬-CO-NR
20 -C
1-3 알킬-CO-, -C
1-2 알킬-NR
21 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, 또는 -NR
22 -CO-C
1-3 알킬-NH-을 나타내고;
X
l 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
11 , -NR
11 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
12 , -NR
12 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타낸다. 본 화합물의 성장 저해 효능 항-종양 활성은 수용체 티로신 키나제 EGFR에 대하여 시험관내, 효소 에세이에서 증명되었다.

3. 发明公开

KR1020060014415A 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR1020060014415A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH2, NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C3-9alkynyl-, -C3-7alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or C1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C3-7alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino- or C1- 4alkyloxycarbonylamino-, C1-5alkyl-oxy-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl NR13-, -C1-5alkyl-, -C1-5 alkyl-NR14-CO-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-CO NR 15-C1-5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6 alkyl-NH-CO-, -C1-3alkyl-NH-CS-Het20-, -C1-3 alkyl-NH-CO-Het20-, -C1-2alkyl-CO-Het21-CO-, - Het22-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, -CO-NH-C1- 6alkyl-, -NH-CO-C1-6alkyl-, -CO-C1-7alkyl-, -C 1-7alkyl-CO-, -C1-6alkyl-CO-C1-6alkyl-, -C1- 2alkyl-NH-CO-CR16R17-NH-, -C1-2alkyl-CO- NH-CR18R19-CO-, -C1-2alkyl-CO-NR20- C1-3alkyl-CO-, C1-2alkyl-NR21-CH2-CO- NH-C1-3alkyl-, or -NR22-CO-C1-3alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C1-2alkyl-, CO, -CO- C1-2alkyl-, NR11, -NR11-C1-2alkyl-, CH2-, -O-N=CH- or -C1-2alkyl-; X2 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, CO, -CO-C1-2alkyl-, NR12, -NR12-C1-2alkyl-, -CH2-, -O- N=CH- or -C1-2alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro, in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13 - ， - -C 1-6烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ， - C 1-6烷基 -NH-CO-，-C 1-3烷基-NH-CS-Het20-，-C1-3烷基-NH-CO-Het20-，-C1-2烷基-CO-Het21-CO-，-Het22-CH2-CO- NH-C 1-3烷基，-CO-NH-C 1-6烷基 - ， - NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO-，-C 1-6烷基-CO -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-，-C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-， C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C 1-2 - ; X2表示直接键合，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ， - N = CH-或-C -2alkyl-。在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

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