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1. 发明授权

KR101468384B1 피페리디닐아미노-피리다진 및 속해리성 도파민 ２ 수용체 길항제로서의 그의 용도 有权
标题翻译：哌啶亚氨基吡啶并用作快速分解多巴胺2受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101468384B1
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：KR1020097010872
申请日：2007-12-05
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 맥도날드그레고르제임스 , 안드레스-길호세이그나시오 , 판덴케이부스프란스알폰스마리아 , 바르톨로메-네브레다호세마누엘 , 판굴미셸룩마리아
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 본 발명은 속해리성 도파민 2 수용체 길항제인 화학식 (I)의 6-(피페리딘-4-일아민)피리다진-3-카보니트릴, 이들 화합물의 제조 방법, 활성 성분으로서 이들 화합물을 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 상기 화합물은 운동 부작용없이 항정신병약 효과를 발휘함으로써 중추신경계 장애, 예를 들어, 정신분열증의 치료용 또는 예방용 의약으로서 유용한 것으로 밝혀졌다:

2. 发明授权

KR102223050B1 ６，７―디히드로피라졸로［１，５―ａ］피라진―４（５Ｈ）―온 화합물 및 ＭＧＬＵＲ２ 수용체의 음성 알로스테릭 조절제로서의 그 용도 有权
公开(公告)号：KR102223050B1
公开(公告)日：2021-03-04
申请号：KR1020157034681
申请日：2014-06-03
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반굴미치엘룩마리아 , 알론소-데디에고세르기오-알바르 , 시드-누네스호세마리아 , 델가도-곤잘레스오스카 , 데코르테안네리에스마리에안토니우스 , 맥도날드그레고제임스 , 메겐스안토니우스아드리아누스헨드리쿠스페트루스 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 , 가르시아-몰리나아란자주 , 안드레스-길호세이그나시오
IPC分类号： C07D487/04 , B01J23/44
摘要： 본발명은대사조절형글루타메이트수용체제2아형(metabotropic glutamate receptor subtype 2; "mGluR2")의음성알로스테릭조절제(negative allosteric modulator; NAM)로서의신규한하기화학식 I: [화학식 I] JPEG112015119071481-pct00254.jpg2828 의 6,7-디히드로피라졸로[1,5-a]피라진-4(5H)-온유도체에관한것이다. 또한본 발명은그러한화합물을포함하는제약조성물, 그러한화합물및 조성물의제조방법, 및대사조절형수용체의 mGluR2 아형이연루된장애, 특히 CNS 장애의예방또는치료에있어서의그러한화합물및 조성물의용도에관한것이다.

3. 发明公开

KR1020170032464A ６，７―디히드로피라졸로［１，５―ａ］피라진―４（５Ｈ）―온 화합물 및 ＭＧＬＵＲ２ 수용체의 음성 알로스테릭 조절제로서의 그 용도 审中-实审
标题翻译： 6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4（5H） - 其作为整个化合物和mGluR2的受体的负变构调节剂的使用
公开(公告)号：KR1020170032464A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：KR1020177005638
申请日：2015-07-30
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 안드레스-길호세이그나시오 , 반굴미치엘룩마리아 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 , 데루카스올리바레스안나이사벨 , 알론소-데디에고세르기오-알바르 , 델가도-곤잘레스오스카
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K45/06
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 본발명은대사조절형글루타메이트수용체제2아형(metabotropic glutamate receptor subtype 2; "mGluR2")의음성알로스테릭조절제(negative allosteric modulator; NAM)로서의신규한 6,7-디히드로피라졸로[1,5-a]피라진-4(5H)-온유도체에관한것이다. 또한본 발명은그러한화합물을포함하는제약조성물, 그러한화합물및 조성물의제조방법, 및대사조절형수용체의 mGluR2 아형이연루된장애의예방또는치료에있어서의그러한화합물및 조성물의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明代谢型谷氨酸接收系统2个亚型;（代谢型谷氨酸受体亚型2“的mGluR2”）的负变构调节剂;新颖的6,7-二氢 - 吡唑并如（负变构调节剂NAM）[1,5 本发明涉及一种酮衍生物 - -a]吡嗪-4（5H）。本发明还涉及到这样一个使用的化合物，并且涉及包括这种化合物的组合物的受体紊乱的药物组合物，这样的化合物的预防或治疗和制造的方法，和代谢调节型的mGluR2亚型的组合物。

4. 发明公开

KR1020170031247A ６，７―디히드로피라졸로［１，５―α］피라진―４（５Ｈ）―온 화합물 및 ＭＧＬＵＲ２ 수용체의 음성 알로스테릭 조절제로서의 그 용도 审中-实审
标题翻译： 6,7-二氢 - 吡唑并[1,5-α]吡嗪-4（5H） - 其作为整个化合物和mGluR2的受体的负变构调节剂的使用
公开(公告)号：KR1020170031247A
公开(公告)日：2017-03-20
申请号：KR1020177005257
申请日：2015-07-30
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 알론소-데디에고세르기오-알바르 , 반굴미치엘룩마리아 , 델가도-곤잘레스오스카 , 안드레스-길호세이그나시오 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/4162
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/506
摘要： 본발명은대사조절형글루타메이트수용체제2아형(metabotropic glutamate receptor subtype 2; "mGluR2")의음성알로스테릭조절제(negative allosteric modulator; NAM)로서의신규한 6,7-디히드로피라졸로[1,5-a]피라진-4(5H)-온유도체에관한것이다. 또한본 발명은그러한화합물을포함하는제약조성물, 그러한화합물및 조성물의제조방법, 및대사조절형수용체의 mGluR2 아형이연루된장애의예방또는치료에있어서의그러한화합물및 조성물의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明代谢型谷氨酸接收系统2个亚型;（代谢型谷氨酸受体亚型2“的mGluR2”）的负变构调节剂;新颖的6,7-二氢 - 吡唑并如（负变构调节剂NAM）[1,5 本发明涉及一种酮衍生物 - -a]吡嗪-4（5H）。本发明还涉及到这样一个使用的化合物，并且涉及包括这种化合物的组合物的受体紊乱的药物组合物，这样的化合物的预防或治疗和制造的方法，和代谢调节型的mGluR2亚型的组合物。

5. 发明公开

KR1020090089858A 피페리디닐아미노-피리다진 및 속해리성 도파민 ２ 수용체 길항제로서의 그의 용도 有权
标题翻译：哌啶亚氨基吡啶并用作快速分解多巴胺2受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020090089858A
公开(公告)日：2009-08-24
申请号：KR1020097010872
申请日：2007-12-05
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 맥도날드그레고르제임스 , 안드레스-길호세이그나시오 , 판덴케이부스프란스알폰스마리아 , 바르톨로메-네브레다호세마누엘 , 판굴미셸룩마리아
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention relates to 6-(piperidin-4-ylamino)pyridazin-3-carbonitriles of formula (I) that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译：本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂的式（I）的6-（哌啶-4-基氨基）哒嗪-3-腈，其制备方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。 ®KIPO＆WIPO 2009

6. 发明授权

KR100520002B1 ＰＤＥＩＶ 를 억제하는 2-시아노이미노이미다졸 유도체 有权
标题翻译： PDE IV抑制2-氰基亚氨基咪唑衍生物
公开(公告)号：KR100520002B1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：KR1019997001204
申请日：1997-09-24
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디장에드가르드 , 페르난데스-가데아프란시스코자비에르 , 안드레스-길호세이그나시오
IPC分类号： C07D233/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D233/48 , C07D233/88
摘要： 본 발명은 PDE IV 및 사이토킨 억제 활성을 갖는 하기 일반식 (I)의 2-시아노이미노이미다졸 유도체에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소; C
1-6 알킬; 디플루오로메틸; 트리플루오로메틸; C
3-6 사이클로알킬; 산소, 황 및 질소중에서 선택된 1 또는 2 개의 헤테로 원자를 갖는 포화 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클; 인다닐; 6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타피리디닐; 비사이클로[2.2.1]-2-헵테닐; 비사이클로[2.2.1]헵타닐; C
1-6 알킬설포닐; 아릴설포닐; 또는 치환된 C
1-10 알킬이고,
R
3 은 수소, 할로 또는 C
1-6 알킬옥시이며,
R
4 는 수소; 할로; C
1-6 알킬; 트리플루오로메틸; C
3-6 사이클로알킬; 카복실; C
1-4 알킬옥시카보닐; C
3-6 사이클로알킬아미노카보닐; 아릴; Het
1 ; 또는 치환된 C
1-6 알킬이거나,
R
4 는 일반식 -OR
7 또는 -NH-R
8 이고,
R
5 는 수소; 할로; 하이드록시; C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬옥시이며,
R
6 은 수소 또는 C
1-6 알킬이거나,
R
4 및 R
6 , 또는 R
4 및 R
5 는 함께 2가 래디칼을 형성할 수 있고,
-AB- 는 -CR
10 =CR
11 - 또는 -CHR
10 -CHR
11 - 이며,
L 은 수소; C
1-6 알킬; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬옥시카보닐; 치환된 C
1-6 알킬; C
3-6 알케닐; 치환된 C
3-6 알케닐; 피페리디닐; 치환된 피페리디닐; C
1-6 알킬설포닐 또는 아릴설포닐이다.
본 발명은 또한 일반식 (I)의 화합물의 제조 방법 및 그의 약제학적 조성물에 관한 것이다.

7. 发明公开

KR1020170033373A ６，７―디히드로피라졸로［１，５―ａ］피라진―４（５Ｈ）―온 화합물 및 ＭＧＬＵＲ２ 수용체의 음성 알로스테릭 조절제로서의 그 용도 审中-实审
标题翻译： 6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4（5H） - 其作为整个化合物和mGluR2的受体的负变构调节剂的使用
公开(公告)号：KR1020170033373A
公开(公告)日：2017-03-24
申请号：KR1020177004410
申请日：2015-07-30
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 알론소-데디에고세르기오-알바르 , 반굴미치엘룩마리아 , 마르틴-마르틴마리아루즈 , 콘데-시데수사나 , 안드레스-길호세이그나시오 , 델가도-곤잘레스오스카 , 트레사던게리존 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D487/04 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K9/10 , A61K9/20 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/506
摘要： 본발명은대사조절형글루타메이트수용체제2아형(metabotropic glutamate receptor subtype 2; "mGluR2")의음성알로스테릭조절제(negative allosteric modulator; NAM)로서의신규한하기화학식 I: [화학식 I]의 6,7-디히드로피라졸로[1,5-a]피라진-4(5H)-온유도체에관한것이다. 또한본 발명은그러한화합물을포함하는제약조성물, 그러한화합물및 조성물의제조방법, 및대사조절형수용체의 mGluR2 아형이연루된장애, 특히 CNS 장애의예방또는치료에있어서의그러한화합물및 조성물의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明代谢型谷氨酸亚型接收系统2，以新颖的式（I）的;;（NAM负变构调节剂）（代谢型谷氨酸受体亚型2“的mGluR2”）的负变构调节剂：6,7- [式I] - 二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4（5H） - 酮衍生物。在另一个方面，本发明涉及这样的化合物和使用该药物组合物，这样的化合物和制备组合物的方法的预防或治疗的组合物，并且涉及疾病的代谢控制受体的mGluR2亚型，特别是中枢神经系统疾病，包括这样的化合物会的。

8. 发明公开

KR1020160015247A ６，７―디히드로피라졸로［１，５―ａ］피라진―４（５Ｈ）―온 화합물 및 ＭＧＬＵＲ２ 수용체의 음성 알로스테릭 조절제로서의 그 용도 审中-实审
标题翻译： 6,7-二氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-4（5H） - 酮化合物及其作为MGLUR2受体的阴性调节因子的用途
公开(公告)号：KR1020160015247A
公开(公告)日：2016-02-12
申请号：KR1020157034681
申请日：2014-06-03
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반굴미치엘룩마리아 , 알론소-데디에고세르기오-알바르 , 시드-누네스호세마리아 , 델가도-곤잘레스오스카 , 데코르테안네리에스마리에안토니우스 , 맥도날드그레고제임스 , 메겐스안토니우스아드리아누스헨드리쿠스페트루스 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 , 가르시아-몰리나아란자주 , 안드레스-길호세이그나시오
IPC分类号： C07D487/04 , B01J23/44
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 본발명은대사조절형글루타메이트수용체제2아형(metabotropic glutamate receptor subtype 2; "mGluR2")의음성알로스테릭조절제(negative allosteric modulator; NAM)로서의신규한하기화학식 I: [화학식 I]의 6,7-디히드로피라졸로[1,5-a]피라진-4(5H)-온유도체에관한것이다. 또한본 발명은그러한화합물을포함하는제약조성물, 그러한화합물및 조성물의제조방법, 및대사조절형수용체의 mGluR2 아형이연루된장애, 특히 CNS 장애의예방또는치료에있어서의그러한화합물및 조성물의용도에관한것이다.

9. 发明公开

KR1020000029964A ＰＤＥＩＶ 를 억제하는 2-시아노이미노이미다졸 유도체 有权
标题翻译： PDE IV抑制2-氰基氨基咪唑衍生物
公开(公告)号：KR1020000029964A
公开(公告)日：2000-05-25
申请号：KR1019997001204
申请日：1997-09-24
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디장에드가르드 , 페르난데스-가데아프란시스코자비에르 , 안드레스-길호세이그나시오
IPC分类号： C07D233/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D233/48 , C07D233/88
摘要： PURPOSE: 2-cyanoiminoimidazole derivatives having phosphodiesterase IV (PDE IV) and cytokine inhibiting activity and their preparation; it further relates to compositions comprising them, as well as their use as a medicine are provided. CONSTITUTION: Provided are 2-cyanoiminoimidazole derivatives having the formula the N -oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereo chemically isomeric forms thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen; C1-6alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyridinyl; bicycle£2.2.1|-2-heptenyl; bicycle£2.2.1|heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6alkyloxy; R4 is hydrogen; halo; C1-6alkyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; carboxyl; C1-4alkyloxycarbonyl; C3-6cycloalkylaminocarbonyl; aryl; Het1; or substituted C1-6alkyl; or R4 is -O-R7 or -NH-R8; R5 is hydrogen, halo, hydroxy, C1-6alkyl or C1-6alkyloxy; R6 is a hydrogen or C1-4alkyl; or R4 and R6, or R4 and R5 taken together may form a bivalent radical; -A-B- is -CR10=CR11- or -CHR10-CHR11-; L is hydrogen; C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; substituted C1-6alkyl; C3-6alkenyl; substituted C3-6alkenyl; piperidinyl; substituted piperidinyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：目的：具有磷酸二酯酶IV（PDE IV）和细胞因子抑制活性的2-氰基亚氨基咪唑衍生物及其制备; 它还涉及包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。构成：提供具有N-氧化物形式的2-氰基亚氨基咪唑衍生物，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中R 1和R 2各自独立地为氢; C1-6烷基; 二氟; 三氟甲基; 3-6环; 含有一个或两个选自氧，硫或氮的杂原子的饱和的5-，6-或7-元杂环; 二氢化茚基; 6,7-二氢-5H-cyclopentapyridinyl; 自行车£2.2.1 | -2庚烯基; 自行车£2.2.1 |庚; C1-6alkylsulfonyl; 芳基磺酰基; 或取代的C 1-10烷基; R3是氢，卤素或C1-6烷氧基; R4是氢; 光环; C1-6烷基; 三氟甲基; 3-6环; 羧基; C1-4alkyloxycarbonyl; C3-6cycloalkylaminocarbonyl; 芳基; 的Het1; 或取代的C 1-6烷基; 或R 4为-O-R 7或-NH-R 8; R5是氢，卤素，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基; R6是氢或C1-4烷基; 或R4和R6，或R4和R5一起可以形成二价基团; -A-B-是-CR10 = CR11-或-CHR10-CHR11-; L是氢; C1-6烷基; C1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 取代的C 1-6烷基; C3-6alkenyl; 取代的C 3-6烯基; 哌啶基; 取代的哌啶基; C 1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基; 具有PDE IV和细胞因子抑制活性。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药物组合物的方法。

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