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1. 发明公开

KR1020050085098A 치환된 1-피페리딘-4-일-4-피롤리딘-3-일-피페라진 유도체및 그의 뉴로키닌 길항제로서의 용도 失效
标题翻译：取代的1-哌啶-4-基-4-吡咯烷-3-基 - 哌嗪衍生物及其作为神经营养因子拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020050085098A
公开(公告)日：2005-08-29
申请号：KR1020057009197
申请日：2003-12-17
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 솜멘프랑스와마리아 , 데뷔크브느와크리스찬알버트기슬레인 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： This invention concerns substituted 1- piperidin-4-yl-4-pyrrolidin-3-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of schizophrenia, anxiety, depression, emesis and IBS. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N- oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.
摘要翻译：本发明涉及具有神经激肽拮抗活性，特别是NK1拮抗活性，组合的NK1 / NK3拮抗活性和组合的NK1 / NK2 / NK3拮抗活性的取代的1-哌啶-4-基-4-吡咯烷-3-基 - 哌嗪衍生物，它们的制备，包含它们的组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗精神分裂症，焦虑，抑郁，呕吐和IBS。根据本发明的化合物可以由通式（I）表示，并且还包括其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其N-氧化物形式及其前药，其中所有取代基定义为在权利要求1中。

2. 发明公开

KR1020050044328A 두개내압의 상승을 신속히 감소시키기 위한 항-히스타민제의 용도 有权
标题翻译：抗高血压药物用于急性降低高血压的应用
公开(公告)号：KR1020050044328A
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：KR1020047005513
申请日：2002-11-22
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 테케르메이에르프랭크 , 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰 , 반로셈코엔라아드아써르 , 알카자르-바카마뉴엘지저스 , 마르티네즈-지메네즈페드로 , 바토로메-네브레다요세마뉴엘 , 고메즈-산케즈안토니오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 반림프츠요세프레오헨리
IPC分类号： A61K31/513
CPC分类号： C07D471/00 , C07D487/00 , C07D519/00
摘要： The invention concerns a novel histamine receptor antagonist and the use of an histamine receptor antagonist for the reduction of intracranial pressure (ICP), in particular for the prevention and treatment of elevated intracranial pressure and/or secondary ischaemia, in particular caused by brain injury, more in particular caused by traumatic (TBI) and non-traumatic brain injury. The novel compounds comprise compounds according to the general Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. In particular, the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro- 6H-benzimidazo[2,1-b][3]benzazepin-6-yl)-2-(phenylmethyl)-1- piperidinyl]ethyl]-2,10-dimethyl pyrimido[1,2-a]benzimidazol- 4(10H)-one, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. Also claimed is the novel use of commercially available histamine H1-and H2-receptor antagonists for the reduction of intracranial pressure (ICP).
摘要翻译：本发明涉及新型组胺受体拮抗剂和组胺受体拮抗剂用于降低颅内压（ICP）的用途，特别是用于预防和治疗颅内压升高和/或继发性缺血，特别是由脑损伤引起的，更特别是由创伤性（TBI）和非创伤性脑损伤引起的。新化合物包括根据通式（I）的药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式和其N-氧化物形式的化合物。特别地，优选的化合物是3- [2- [4-（11,12-二氢-6H-苯并咪唑并[2,1-b] [3]苯并氮杂-6-基）-2-（苯基甲基）-1- 哌啶基]乙基] -2,10-二甲基嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑-4（10H） - 酮，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式及其N-氧化物形式。还要求的是市售的组胺H1和H2受体拮抗剂用于降低颅内压（ICP）的新颖用途。

3. 发明授权

KR100967601B1 두개내압의 상승을 신속히 감소시키기 위한 항-히스타민제의 용도 有权
标题翻译：使用抗组织药物急性降低颅内压升高
公开(公告)号：KR100967601B1
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：KR1020047005513
申请日：2002-11-22
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 테케르메이에르프랭크 , 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰 , 반로셈코엔라아드아써르 , 알카자르-바카마뉴엘지저스 , 마르티네즈-지메네즈페드로 , 바토로메-네브레다요세마뉴엘 , 고메즈-산케즈안토니오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 반림프츠요세프레오헨리
IPC分类号： A61K31/513
CPC分类号： C07D471/00 , C07D487/00 , C07D519/00
摘要： 본 발명은 신규한 히스타민 수용체 길항제 및 두개내압(ICP) 감소, 특히, 뇌손상, 더욱 특히, 외상성 뇌손상(TBI) 및 비외상성 뇌손상에 의해 유발되는 두개내압의 상승 및/또는 2차 허혈의 예방 또는 치료를 위한 히스타민 수용체 길항제의 용도에 관한 것이다. 신규한 화합물은 화학식(I)의 화합물, 그의 약제학적으로 허용가능한 산 또는 염기 부가 염, 그의 입체화학적 이성체 형태 및 그의 N-옥사이드 형태를 포함한다. 특히, 바람직한 화합물은 3-[2-[4-(11,12-디하이드로-6H-벤즈이미다조[2,1-b][3]벤즈아제핀-6-일)-2-(페닐메틸)-1-피페리디닐]에틸]-2,10-디메틸 피리미도[1,2-a]벤즈이미다졸-4(10H)-온, 그의 약제학적으로 허용가능한 산 또는 염기 부가염, 그의 입체화학적 이성체 형태 및 그의 N-옥사이드이다. 또한 두개내압(ICP)를 감소시키기 위한 상업적으로 이용가능한 히스타민 H1- 및 H2- 수용체 길항제의 신규한 용도에 관한 것이다:

4. 发明授权

KR100598725B1 항히스타민성 스피로 화합물 有权
标题翻译：抗组胺螺化合物
公开(公告)号：KR100598725B1
公开(公告)日：2006-07-11
申请号：KR1020017005016
申请日：1999-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D487/20
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그들의 프로드럭, N-옥사이드, 부가 염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-6 알킬, 할로, 포르밀, 카복실, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬-카보닐, N(R
3 R
4 )C(=O)-, N(R
3 R
4 )C(=O)N(R
5 )-, 카복실 또는 C
1-6 알킬옥시카보닐에 의해 치환된 에테닐, 또는 하이드록시, 카복실, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, N(R
3 R
4 )C(=O)-, C
1-6 알킬C(=O)N(R
5 )-, C
1-6 알킬S(=O)
2 N(R
5 )- 또는 N(R
3 R
4 )C(=O)N(R
5 )-에 의해 치환된 C
1-6 알킬이고;
여기에서,
각 R
3 및 각 R
4 는 독립적으로 수소 또는 C
1-4 알킬이며;
R
5 는 수소 또는 하이드록시이고;
R
2 는 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬, N(R
3 R
4 )C(=O)-, 아릴 또는 할로이며;
n은 1 또는 2이고;
-AB-는 화학식
-Y-CH=CH-, -CH=CH-Y, 또는 -CH=CH-CH=CH-의 2가 라디칼을 나타내며;
여기에서,
각 수소 원자는 독립적으로 R
6 (여기에서, R
6 는 C
1-6 알킬, 할로, 하이드록시, C
1-6 알킬옥시, 커복실 또는 C
1-6 알킬옥시카보닐로 치환된 에테닐, 하이드록시C
1-6 알킬, 포르밀, 카복실 및 하이드록시카보닐C
1-6 알킬로 구성된 그룹으로부터 선택된다)에 의해 대체될 수 있고;
각 Y는 독립적으로 화학식 -O-, -S- 또는 -NR
7 -(여기에서, R
7 은 수소, C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬카보닐이다)의 2가 라디칼이며;
Z는 화학식 -(CH
2 )
p -, -CH=CH-, -CH
2 -CHOH-, -CH
2 -O-, -CH
2 -C(=O)- 또는 -CH
2 -C(=NOH)- 이고,
단, 2가 라디칼은 그들의 -CH
2 - 부위를 통해 이미다졸 환의 질소에 결합하며;
여기에서, p는 1, 2, 3 또는 4이고;
L은 수소; C
1-6 알킬; C
2-6 알케닐; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬옥시카보닐; 각각 독립적으로 하이드록시, 카복실, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, 아릴, 아릴옥시, 시아노 또는 R
8 HN-(여기에서, R
8 은 수소, C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐, 또는 C
1-6 알킬카보닐이다)로 구성된 그룹으로부터 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 C
1-6 알킬이거나;
L은 화학식 -Alk-Y-Het
1 , -Alk-NH-CO-Het
2
또는 -Alk-Het
3 를 나타내고; 여기에서, Alk는 C
1-4 알칸디일을 나타내며;
Y는 O, S 또는 NH를 나타내고;
Het
1 , Het
2 및 Het
3 는 각각 임의로 치환된 헤테로사이클을 나타낸다.

5. 发明授权

KR101049075B1 치환된 1-피페리딘-3-일-4-피페리딘-4-일-피페라진 유도체및 그의 뉴로키닌 길항제로서의 용도 失效
公开(公告)号：KR101049075B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020057009752
申请日：2003-12-17
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 솜멘프랑스와마리아 , 데뷔크브느와크리스찬알버트기슬레인 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 뉴로키닌 길항제 활성, 특히 NK
1 길항제 활성, 조합된 NK
1 /NK
3 길항제 활성 및 조합된 NK
1 /NK
2 /NK
3 길항제 활성을 갖는 치환된 1-피페리딘-3-일-4-피페리딘-4-일-피페라진 유도체, 그 제제, 그를 포함하는 조성물 및 특히 정신분열병, 구토, 불안 및 우울증, 과민대장증후군(IBS), 일주기장애, 장기통증, 신경염증, 천식, 배뇨장애 예로서, 요실금 및 통각의 치료를 위한 의약으로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물을 화학식(I)로 나타낼 수 있고, 그의 약제학적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염, 입체화학적 이성질체 형태, N-옥사이드 형태 및 프로드럭를 포함한다(여기에서, 모든 치환체는 제 1항에 정의된 바와 같다). 뉴로키닌 수용체를 차단함으로써 특히, NK
1 수용체, NK
2 수용체, 및 NK
3 수용체를 차단함으로써 타키키닌 작용을 길항시키는 능력과 관련하여 본 발명에 따른 화합물은 특히 타키키닌-매개 이상의 예방학적 및 치료학적 치료에 있어 유용한 약제이다. 특히 타키키닌-매개 이상, 예로서, CNS 장애, 특히 정신분열정동 장애, 우울증, 불안 장애, 스트레스-관련 장애, 수면 장애, 인지 장애, 인격 장애, 섭식 장애, 신경퇴행성 질환, 중독 장애, 기분 장애, 성기능장애, 통증 및 다른 CNS-관련 이상; 염증; 알레르기 질환 ; 구토; 위장관 질환, 특히 과민대장증후군(IBS) ; 피부 질환; 혈관경축 질환; 섬유화 및 콜라겐 질환; 면역원(immune) 증강 또는 억제와 관련되는 질환 및 류마티스 질환 및 체중 조절의 예방학적 및 치료학적 치료에 있어 본 발명에 따른 화합물은 경구용으로 활성인, 중추 투과성 의약으로서 유용하다.

6. 发明授权

KR101049073B1 치환된 1-피페리딘-4-일-4-피롤리딘-3-일-피페라진 유도체및 그의 뉴로키닌 길항제로서의 용도 失效
公开(公告)号：KR101049073B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020057009197
申请日：2003-12-17
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 솜멘프랑스와마리아 , 데뷔크브느와크리스찬알버트기슬레인 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 뉴로키닌 길항제 활성, 특히 NK
1 길항제 활성, 조합된 NK
1 /NK
3 길항제 활성 및 조합된 NK
1 /NK
2 /NK
3 길항제 활성을 갖는 치환된 1-피페리딘-4-일-4-피롤리딘-3-일-피페라진 유도체, 그 제제, 그를 포함하는 조성물 및 특히 정신분열병, 구토, 불안 및 우울증, 과민대장증후군(IBS), 일주기장애, 장기통증, 신경염증, 천식, 배뇨장애 예로서, 요실금 및 통각의 치료를 위한 의약으로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물을 화학식(I)로 나타낼 수 있고, 그의 약제학적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염, 입체화학적 이성질체 형태, N-옥사이드 형태 및 프로드럭를 포함한다(여기에서, 모든 치환체는 제 1항에 정의된 바와 같다). 뉴로키닌 수용체를 차단함으로써 특히, 특히, NK
1 수용체, NK
2 수용체, 및 NK
3 수용체를 차단함으로써 타키키닌 작용을 길항시키는 능력과 관련하여 본 발명에 따른 화합물은 특히 타키키닌-매개 이상의 예방학적 및 치료학적 치료에 있어 유용한 약제이다. 특히 타키키닌-매개 이상, 예로서, CNS 장애, 특히 정신분열정동 장애, 우울증, 불안 장애, 스트레스-관련 장애, 수면 장애, 인지 장애, 인격 장애, 섭식 장애, 신경퇴행성 질환, 중독 장애, 기분 장애, 성기능장애, 통증 및 다른 CNS-관련 이상; 염증; 알레르기 질환 ; 구토; 위장관 질환, 특히 과민대장증후군(IBS) ; 피부 질환; 혈관경축 질환; 섬유화 및 콜라겐 질환; 면역원(immune) 증강 또는 억제와 관련되는 질환 및 류마티스 질환 및 체중 조절의 예방학적 및 치료학적 치료에 있어 본 발명에 따른 화합물은 경구용으로 활성인, 중추 투과성 약제로서 유용하다.

7. 发明公开

KR1020050085217A 치환된 1-피페리딘-3-일-4-피페리딘-4-일-피페라진 유도체및 그의 뉴로키닌 길항제로서의 용도 失效
标题翻译：取代的1-哌啶-3-基-L-哌啶-4-基 - 哌嗪衍生物及其作为神经营养因子拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020050085217A
公开(公告)日：2005-08-29
申请号：KR1020057009752
申请日：2003-12-17
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 솜멘프랑스와마리아 , 데뷔크브느와크리스찬알버트기슬레인 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： This invention concerns substituted 1- piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of schizophrenia, emesis, anxiety and depression, irritable bowel syndrom (IBS), circadian rhythm disturbances, visceral pain, neurogenic inflammation, asthma, micturition disorders such as urinary incontinence and nociception. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of tachykinins by blocking the neurokinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P, Neurokinin A and Neurokinin B by blocking the NK1, NK2 and NK3 receptors, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of tachykinin-mediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular schizoaffective disorders, depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNS-related conditions; inflammation; allergic disorders; emesis; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders; vasospastic diseases; fibrosing and collagen diseases; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
摘要翻译：本发明涉及具有神经激肽拮抗活性，特别是NK1拮抗活性，组合的NK1 / NK3拮抗活性和组合的NK1 / NK2 / NK3拮抗活性的取代的1-哌啶-3-基-4-哌啶-4-基 - 哌嗪衍生物，它们的制备，包含它们的组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗精神分裂症，呕吐，焦虑和抑郁，肠易激综合征（IBS），昼夜节律紊乱，内脏痛，神经源性炎症，哮喘，排尿障碍作为尿失禁和伤害感受。根据本发明的化合物可以由通式（I）表示，并且还包括其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其N-氧化物形式及其前药，其中所有取代基定义为鉴于其通过阻断神经激肽受体拮抗速激肽的作用的能力，特别是通过阻断NK1，NK2和NK3受体拮抗物质P，神经激肽A和神经激肽B的作用，根据本发明可用作药物，特别是在速激肽介导的病症例如中枢神经系统疾病，特别是分裂情感障碍，抑郁症，焦虑症，压力相关疾病，睡眠障碍，认知障碍，人格障碍，进食障碍，神经变性疾病，成瘾症，情绪障碍，性别功能障碍，疼痛等CNS相关病症; 炎; 过敏性疾病; 呕吐; 胃肠道疾病，特别是肠易激综合征（IBS）; 皮肤病; 血管痉挛性疾病; 纤维化和胶原病; 与免疫增强或抑制相关的疾病和风湿性疾病和体重控制。

8. 发明公开

KR1020010075655A 항히스타민성 스피로 화합물 有权
标题翻译：抗组胺药物
公开(公告)号：KR1020010075655A
公开(公告)日：2001-08-09
申请号：KR1020017005016
申请日：1999-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰
IPC分类号： C07D487/20
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그들의 프로드럭, N-옥사이드, 부가 염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-6 알킬, 할로, 포르밀, 카복실, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬-카보닐, N(R
3 R
4 )C(=O)-, N(R
3 R
4 )C(=O)N(R
5 )-, 카복실 또는 C
1-6 알킬옥시카보닐에 의해 치환된 에테닐, 또는 하이드록시, 카복실, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, N(R
3 R
4 )C(=O)-, C
1-6 알킬C(=O)N(R
5 )-, C
1-6 알킬S(=O)
2 N(R
5 )- 또는 N(R
3 R
4 )C(=O)N(R
5 )-에 의해 치환된 C
1-6 알킬이고;
여기에서,
각 R
3 및 각 R
4 는 독립적으로 수소 또는 C
1-4 알킬이며;
R
5 는 수소 또는 하이드록시이고;
R
2 는 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬, N(R
3 R
4 )C(=O)-, 아릴 또는 할로이며;
n은 1 또는 2이고;
-AB-는 화학식
-Y-CH=CH-, -CH=CH-Y, 또는 -CH=CH-CH=CH-의 2가 라디칼을 나타내며;
여기에서,
각 수소 원자는 독립적으로 R
6 (여기에서, R
6 는 C
1-6 알킬, 할로, 하이드록시, C
1-6 알킬옥시, 커복실 또는 C
1-6 알킬옥시카보닐로 치환된 에테닐, 하이드록시C
1-6 알킬, 포르밀, 카복실 및 하이드록시카보닐C
1-6 알킬로 구성된 그룹으로부터 선택된다)에 의해 대체될 수 있고;
각 Y는 독립적으로 화학식 -O-, -S- 또는 -NR
7 -(여기에서, R
7 은 수소, C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬카보닐이다)의 2가 라디칼이며;
Z는 화학식 -(CH
2 )
p -, -CH=CH-, -CH
2 -CHOH-, -CH
2 -O-, -CH
2 -C(=O)- 또는 -CH
2 -C(=NOH)- 이고,
단, 2가 라디칼은 그들의 -CH
2 - 부위를 통해 이미다졸 환의 질소에 결합하며;
여기에서, p는 1, 2, 3 또는 4이고;
L은 수소; C
1-6 알킬; C
2-6 알케닐; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬옥시카보닐; 각각 독립적으로 하이드록시, 카복실, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, 아릴, 아릴옥시, 시아노 또는 R
8 HN-(여기에서, R
8 은 수소, C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐, 또는 C
1-6 알킬카보닐이다)로 구성된 그룹으로부터 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 C
1-6 알킬이거나;
L은 화학식 -Alk-Y-Het
1 , -Alk-NH-CO-Het
2 또는 -Alk-Het
3 를 나타내고; 여기에서, Alk는 C
1-4 알칸디일을 나타내며;
Y는 O, S 또는 NH를 나타내고;
Het
1 , Het
2 및 Het
3 는 각각 임의로 치환된 헤테로사이클을 나타낸다.

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