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    • 5. 发明授权
    • 선택적 R-카데린 길항제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
    • 选择性R-钙粘蛋白拮抗剂和包含其的药物组合物
    • KR101120419B1
    • 2012-03-16
    • KR1020117019034
    • 2004-04-30
    • 더 스크립스 리서치 인스티튜트
    • 프리들랜더마틴도렐마이클아이
    • C07K7/64C07K14/47A61K38/17A61P27/02
    • C07K14/705A61K38/00
    • 포유동물 R-카데린의 선택적 길항제로서 유용한 분리된 펩타이드는 아미노산 잔기 3 내지 30개를 포함하고 당해 펩타이드의 3개의 연속적 잔기는 아미노산 서열 Ile-Xaa-Ser(여기서, Xaa는 Asp, Asn, Glu 및 Gln으로 이루어진 그룹 중에서 선택된다)을 갖는다. 바람직하게는, Xaa는 Asp 또는 Asn이다. 바람직한 하나의 양태에서, 당해 펩타이드는 환으로 배열된 3 내지 10개의 아미노산 잔기를 갖는 사이클릭 펩타이드이다. 본 발명의 선택적 R-카데린 길항제 펩타이드는 내피세포의 전구 세포와 같은 줄기세포의 발달중인 혈관구조로의 표적화를 억제하고, R-카데린 매개된 세포 부착을 억제하고, 망막 혈관형성을 억제하는데 유용하다.
    • 的含3至30个氨基酸残基和肽领域三个连续的残基分开有用肽的氨基酸序列异亮氨酸 - 的Xaa-SER(式中,Xaa是天冬氨酸,天冬酰胺,谷氨酸,和哺乳动物R-钙粘蛋白的选择性拮抗剂 Gln。< 优选地,Xaa是Asp或Asn。 在一个优选实施方案中,所述肽是具有排列成环的3至10个氨基酸残基的环肽。 本发明的选择性的钙粘蛋白R-拮抗剂肽抑制祖细胞的靶向于内皮的血管显影干细胞,如结构的细胞,并抑制钙粘蛋白R-介导的细胞粘附和抑制视网膜血管发生 这很有用。