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1. 发明公开

KR1020120103650A 이중 아실화된 ＧＬＰ―１ 유도체 审中-实审
标题翻译：双取代的GLP-1衍生物
公开(公告)号：KR1020120103650A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：KR1020127015873
申请日：2010-12-16
申请人： 노보 노르디스크 에이/에스
发明人： 게리베이패트릭윌리엄 , 스페츨러제인 , 코드라야노스티보르 , 린데로스랄스 , 라우제스퍼 , 사우어베르그퍼
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61K47/48 , A61P3/10
CPC分类号： C07K14/65 , A61K38/00 , A61K47/542 , A61K47/60 , C07K14/605 , G01N2333/605 , A61K38/26 , A61K47/50 , C07K14/575 , C12N15/00
摘要： 본 발명은, GLP-1 유사체의 유도체이고; 또는 이것의 약학적으로 허용되는 염, 아미드 또는 에스테르와 관련되고, 이 유사체는 GLP-1(7 내지 37)(SEQ ID NO: 1)의 위치 37에 대응하는 위치에서 제 1 K 잔기, GLP-1(7 내지 37)의 위치 26에 대응하는 위치에서 제 2 K 잔기, 및 GLP-1(7 내지 37)과 비교해 최대 10개 아미노산 변형을 포함하고, 여기서 제 1 K 잔기는 K
37 로 지정되고, 제 2 K 잔기는 K
26 로 지정되고, 유도체는 각각 K
26
및 K
37 에 부착된 2개의 알부민 결합 부분을 포함하고, 여기서 알부민 결합 부분은 Chem. 1 , Chem. 2, Chem. 3 및 Chem. 4로부터 선택된 연장 부분: Chem. 1: HOOC-(CH
2 )
x -CO-* Chem. 2: HOOC-C
6 H
4 -0-(CH
2 )
y -CO-* Chem. 3: R
1 -C
6 H
4 -(CH
2 )
z -CO-* Chem. 4: HOOC-C
4 SH
2 -(CH
2 )
w -CO-*를 포함하고, 여기서 x는 6 내지 18 범위의 정수이고, y는 3 내지 17 범위의 정수이고, z는 1 내지 5 범위의 정수이고, R
1 은 150 Da보다 높지 않은 몰질량을 갖는 기이고, 그리고 w는 6 내지 18 범위의 정수이고; 단, 연장 부분이 Chem. 1일 때, 알부민 결합 부분은 추가로 Chem. 5 식의 링커: *-NH-(CH
2 )
2 -(O-((CH
2 )
2 )
K -O-(CH
2 )
n -CO-*를 포함하고, 여기서 k는 1 내지 5 범위의 정수이고, n은 1 내지 5 범위의 정수이다. 본 발명은 또한, 예를 들어 당뇨병의 모든 형태 및 관련 질환의 치료 및/또는 예방, 그뿐만 아니라 대응하는 새로운 펩티드 및 측쇄 중간체와 관련된다. 유도체는 구강 투여에 적합하다.
摘要翻译：本发明涉及GLP-1类似物的衍生物，其类似物包含在对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的第37位的位置处的第一个K残基，对应于GLP-1（7-37）的位置26的位置和与GLP-1（7-37）相比最多10个氨基酸修饰，其中第一个K残基指定为K 37，第二个K残基被称为K 26，该衍生物分别包含与K 26和K 37连接的两个白蛋白结合部分，其中白蛋白结合部分包含选自以下的伸展部分：€€€€ƒ€ƒ€ƒ€ƒChem 。 1：€ƒ€ƒ€ƒ€ƒHOOC-（CH 2）x -CO- *€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒChem。 2：€ƒ€ƒ€ƒ€ƒHOOC-C 6 H 4 -O-（CH 2）y -CO- *€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒChem。 3：€ƒ€ƒ€ƒ€ƒR1 -C 6 H 4 - （CH 2）z -CO- *€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒChem。 4：€ƒ€ƒ€ƒHOOC-C 4 SH 2 - （CH 2）w -CO- *其中x是6-18的整数，y是3的整数 -17，z为1-5的整数，R 1为摩尔质量不高于150Da的基团，w为6-18的整数; 条件是当伸长部分为Chem。如图1所示，白蛋白结合部分还包含式Chem的接头。 5：* -NH-（CH 2）2 - （O-（CH 2）2）k -O-（CH 2）n -CO- *，其中k是1-5的整数，n 是1-5的整数; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。本发明还涉及其药物用途，例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病，以及相应的新型肽和侧链中间体。该衍生物适用于口服给药。

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