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    • 78. 发明公开
    • 히드로포르밀화 방법
    • 氢化方法
    • KR1020100097672A
    • 2010-09-03
    • KR1020107012296
    • 2008-11-04
    • 바스프 에스이
    • 루돌프,옌스슈미트-레이트호프,요아힘파시엘로,로코브레이트,베른하르트스메즈칼,토마스
    • C07F9/58C07F15/00B01J31/18
    • C07F15/008C07F9/5022C07F9/584
    • 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 염의 히드로포르밀화 방법에 관한 것이다.


      상기 화학식 I에서, X는 C, P(R
      X ), P(OR
      X ), S 또는 S(=O)이고, 여기서 R
      X 는 H, 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤타릴이고; A는 1 내지 4개의 가교 원자를 갖는 2가의 가교기이고; R
      1 은 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤타릴이다.
      상기 방법에 따라, 화학식 I의 화합물을 제8 아족의 금속과 하기 화학식 II의 화합물의 착체를 포함하는 촉매의 존재 하에 일산화탄소 및 수소와 반응시킨다.


      상기 식 중, Pn은 니코젠 원자이고; W는 1 내지 8개의 가교 원자를 포함하는 2가의 가교기이고; R
      2 는 -X(=O)OH 기와 분자간 비공유 결합을 형성할 수 있는 관능기이고; R
      3 , R
      4 는 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤타릴이고; a, b, c는 0 또는 1이고; Y
      1 , Y
      2 및 Y
      3 은 각각 O, S, NR
      a
      또는
      SiR
      b R
      c 이다.
      본 발명에 따른 방법은 또한 하기 화학식 II.a의 화합물의 히드로포르밀화에 대한 것이다.


      상기 식 중, W'는 인접 결합 사이에 1 내지 5개의 가교 원자를 포함하는 2가의 가교기이고, Z는 O, S, S(=O), S(=O)
      2 , N(R
      IX ) 또는 C(R
      IX )(R
      X )이고; R
      I 내지 R
      X 는 독립적으로 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 알킬 등이거나; 또는 2개의 라디칼 R
      I , R
      II , R
      IV , R
      VI , R
      VIII 및 R
      IX 는 공유 결합의 결합 부분을 나타낸다.
    • 80. 发明授权
    • 리세드로네이트 나트륨 헤미펜타히드레이트의 제조방법
    • 制备磺酸钠盐酸盐的方法
    • KR100775440B1
    • 2007-11-12
    • KR1020060130718
    • 2006-12-20
    • 이니스트에스티 주식회사
    • 김영덕신재연
    • C07F9/58C07F9/576C07F9/553
    • C07F9/582G02F1/133528G02F2202/28Y10T428/1036Y10T428/1059Y10T428/1082
    • A process for preparing sodium risedronate hemipentahydrate useful for treatment of osteoporosis is provided to mass produce the target compound by simplifying the preparation procedures, performing the reaction under mild condition and improving preparation yield, and inhibit environmental pollution by using no organic solvent and producing no waste matters. A process for preparing sodium risedronate hemipentahydrate represented by the formula(1) comprises the steps of: adding 2-(3-pyridyl)-1-hydroxyethane-1,1-bisphosphonic acid(risedronic acid) represented by the formula(3) and an inorganic base into purified water and heating the mixture at 50-80 deg.C to dissolve the mixture; cooling the mixture to 5-30 deg.C to crystallize the mixture; and filtering and drying the filtered crystals under vacuum, wherein the inorganic base is NaOH, NaHCO3 or Na2CO3.
    • 提供了一种制备可用于治疗骨质疏松症的利塞膦酸半水合物的方法,通过简化制备程序,在温和条件下进行反应,提高制剂产率,通过不使用有机溶剂,不产生废物,抑制环境污染,大量生产目标化合物 事项。 由式(1)表示的制备利塞膦酸二水合二钠的方法包括以下步骤:将由式(3)表示的2-(3-吡啶基)-1-羟基乙烷-1,1-二膦酸(利塞膦酸)和 将无机碱置于纯化水中并在50-80℃加热混合物以溶解混合物; 将混合物冷却至5-30℃以使混合物结晶; 并在真空下过滤和干燥过滤的晶体,其中无机碱是NaOH,NaHCO 3或Na 2 CO 3。