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61. 发明授权

KR101653025B1 2-아미노-4-트리플루오로메틸피리딘류의 제조 방법 有权
标题翻译： 2--4-制备2-氨基-4-三氟甲基吡啶的方法
公开(公告)号：KR101653025B1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：KR1020127018863
申请日：2011-01-20
申请人： 이시하라 산교 가부시끼가이샤
发明人： 오카다다카시
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/44 , C07D213/643
CPC分类号： C07D213/73
摘要： 본발명은, 2-아미노-4-트리플루오로메틸피리딘류의제조방법에관한것이다. 구체적으로는, 본발명은, 하기화학식 II로표시되는화합물과암모니아를친수성에테르의존재하에서반응시키는것을특징으로하는하기화학식 I로표시되는화합물또는그 염의제조방법, 또한, 그방법으로제조한화학식 I의화합물을탈할로겐화하는것을특징으로하는 2-아미노-4-트리플루오로메틸피리딘또는그 염의제조방법을제공하는것을목적으로한다.(상기식에서, X및 X는각각독립적으로염소원자또는브롬원자이다.)(상기식에서, X은화학식 II의 X과동일하다.)

62. 发明公开

KR1020160070784A 표적화된 화학요법에 사용하기 위한 비백금기반 항암 화합물 审中-实审
标题翻译：用于靶向化疗的非基于PLATIMUN的抗癌化合物
公开(公告)号：KR1020160070784A
公开(公告)日：2016-06-20
申请号：KR1020167012036
申请日：2014-10-08
申请人： 루, 큉-빈
发明人： 루,큉-빈
IPC分类号： C07C211/52 , C07D213/73 , C07D241/20 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/495
CPC分类号： A61K31/4965 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/495 , C07C211/52 , C07D213/73 , C07D241/20
摘要： 표적화된화학요법에유용한, 예컨대독성을갖지않거나최소의독성을가지면서암 및다른질병의치료를위한항암효과를발생시키는비-백금-기반 (NPB) 항암화합물이본원에기재된다. 화합물은하기화학식 I을갖는다:상기식에서, A는방향족중심을나타내고; R및 R중적어도하나는본원에정의된바와같은전자이동프로모터, 예컨대, NH이고; R중적어도하나는본원에정의된바와같은이탈기, 예컨대, 할로겐이며; 분자의나머지는본원에정의된바와같다. 항암화합물을포함하는약학적조성물, 방법, 용도, 키트및 시판용패키지가또한기재된다.

63. 发明公开

KR1020160004258A FLAP 조절제 审中-实审
标题翻译： FLAP调制器
公开(公告)号：KR1020160004258A
公开(公告)日：2016-01-12
申请号：KR1020157024124
申请日：2014-01-31
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 피츠제럴드앤이. , 하크마이클디. , 호우리룩나탈리에이. , 존스윌리엄엠. , 키이스존엠. , 크로우주크파울 , 레브사크알렉디. , 류징 , 마니닐라칸다에스. , 맥클루어켈리제이. , 메두나스티븐피. , 로센마크디. , 에클레스웬디
IPC分类号： C07D241/20 , C07D241/26 , C07D213/73 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61K31/435
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4353 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , C07D213/73 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/20 , C07D241/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F7/1804 , C07F7/188 , C07F7/1892
摘要： 본발명은 FLAP 조절제로서유용한화학식()의화합물또는이의형태에관한것이다: [화학식 (I)]상기식에서, 고리 A, R, L 및 R는본 명세서에서정의된바와같다. 본발명은또한화학식(I)의화합물을포함하는약제학적조성물에관한것이다. 화학식(I)의화합물을제조하고사용하는방법이또한본 발명의범주내에있다.

64. 发明公开

KR1020150129000A PDE4 억제제로서 치환된 피리딘 및 피라진 화합물 审中-实审
标题翻译：取代的吡啶和吡嗪化合物作为PDE4抑制剂
公开(公告)号：KR1020150129000A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：KR1020157029168
申请日：2014-03-06
申请人： 다트 뉴로사이언스 (케이만) 엘티디.
发明人： 볼루,벤카타이아 , 브라이텐버처,제임스 , 카플란,알란 , 레머스,로버트 , 린드스트롬,앤드류 , 비커스,트로이 , 윌슨,마크,이. , 자프,제임스 , 와인하우스,마이클,아이.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D241/18 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/506 , A61K31/505
CPC分类号： C07D403/06 , A61K51/0459 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： 본발명은식 (I)의화학적독립체, 및그와같은화학적독립체를포함하는조성물; 그것을제조하는방법; 그리고대사성및 반응동력학연구, 탐지및 이미지화기술, 및방사성치료를포함하는광범위한방법에서의그것의용도; 그리고 PDE4를억제하고, 신경가소성을향상시키고, 신경적장애를치료하고, 신경보호를제공하고, CNS 장애와연관된인지손상을치료하고, 인지및 운동훈련의효율을향상시키고, 신경회복및 신경재활을제공하고, 비-인간동물훈련프로토콜의효율을향상시키고, 그리고염증성및 신장장애를포함하는말초장애를치료하는것을포함하는요법을제공한다.

65. 发明公开

KR1020150120953A 방사선과 조합하여 사용하는 방사선 증감제 화합물 审中-实审
标题翻译：用于辐射组合使用的放射性化合物化合物
公开(公告)号：KR1020150120953A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：KR1020157019682
申请日：2013-12-20
申请人： 루, 큉-빈
发明人： 루,큉-빈
IPC分类号： C07D241/20 , C07D213/73 , C07C211/52 , A61K31/135
CPC分类号： A61K41/0038 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61N2005/1098 , C07C211/52 , C07D213/73 , C07D241/20
摘要： 방사선치료, 가령암 및기타질환을치료하기위한상승작용적복합치료법과조합하여사용하기에유용한방사선증감제화합물이개시된다. 방사선증감제화합물은하기화학식Ⅰ을갖는다:여기서 A는방향족핵을나타내며; R및 R중적어도하나는본원에서정의한바와같은전자이동촉진자, 가령 NH이고; 적어도하나의 R는본원에서정의한바와같이이탈기, 가령, 할로겐이고, 분자의나머지부분은본원에서정의한바와같다. 방사선증감제화합물을포함하는약제학적조성물, 방법, 사용방법, 시판용포장제품및 키트도개시되어있다.
摘要翻译：本文公开了与放射治疗组合使用的放射增敏剂化合物，例如用于治疗癌症和其它疾病的协同组合疗法。放射增敏剂化合物具有通式I：其中A表示芳族核; Ra和Rb中的至少一个是如本文所定义的电子转移促进剂，例如NH 2; 并且R c中的至少一个是如本文所定义的离去基团，例如卤素; 并且分子的其余部分如本文所定义。还公开了包含放射增敏剂化合物的药物组合物，方法，用途，试剂盒和商业包装。

66. 发明公开

KR1020150079968A 헤테로아릴 유도체 및 그의 용도 审中-实审
标题翻译： HETEROARYL衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020150079968A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：KR1020157014882
申请日：2013-11-08
申请人： 자코버스 파마슈티컬 컴패니, 인코포레이티드
发明人： 헤페르난,가빈,데이비드 , 자코버스,데이비드,펜맨 , 사이온즈,커트,윌리엄 , 쉬에서,가이,알란 , 시에,홍-밍 , 짜오,웬이
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/84 , C07D213/38 , C07D413/04 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/536 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D413/04 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/536 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/73 , C07D213/84 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/28 , C07D333/58 , C07D401/10 , Y02A50/411
摘要： 본발명은항말라리아화합물, 및약물-내성플라스모디아균주를포함한플라스모디움속의원충에대한그의용도에관한것이다. 추가로, 본발명은상기화합물을함유하는조성물및 상기화합물의제조방법에관한것이다.

67. 发明公开

KR1020130121952A 4-아미노-5-플루오로-3-할로-6-(치환된)피콜리네이트의 제조 방법 有权
标题翻译：制备4-氨基-5-氟-3-羟基-6-（取代的）哌啶的方法
公开(公告)号：KR1020130121952A
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：KR1020137021997
申请日：2012-01-24
申请人： 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨
发明人： 주위앤밍 , 휘테커그레고리티 , 렝가제임스엠 , 아른트킴이 , 로쓰개리앨런 , 포드호레즈데이비드이 , 웨스트스코트피
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/61
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/78 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 본발명은불소교환, 아미노화, 할로겐교환, 할로겐화, 니트릴가수분해, 에스테르화및 전이금속보호커플링을비롯한일련의단계에의하여 4,5,6-트리클로로피콜리노니트릴로부터간편하게생성된 4-아미노-5-플루오로-3-할로-6-(치환된)피콜리네이트에관한것이다.

68. 发明公开

KR1020090079189A ＣＭＨＴＰ 및 이의 중간체의 합성 방법 无效
标题翻译：合成CMHTP及其中间体的方法
公开(公告)号：KR1020090079189A
公开(公告)日：2009-07-21
申请号：KR1020097003511
申请日：2007-08-23
申请人： 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드
发明人： 돌리츠키벤지온 , 샤피로에브게니 , 이니산티아고 , 쉬뮐리야론 , 란크리엘리
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73
摘要： The present invention provides 3-benzyloxy-2-aminopyridine (BOPA), 3-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[ 1,2-a]pyrimidine-4-one (HMBP), 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[l,2-a]-pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone. The present invention also provides processes for preparing these intermediates and for preparing paliperidone.
摘要翻译：本发明提供3-苄氧基-2-氨基吡啶（BOPA），3-（2-羟乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（HMBP） 3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9 - 四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHTP），其可用作制备帕培培酮的中间体。本发明还提供了制备这些中间体和制备利培酮的方法。

69. 发明授权

KR100853973B1 신규 2,6-디아미노피리딘-3-온 유도체 失效
标题翻译：新的2,6-二氨基吡啶-3-酮衍生物
公开(公告)号：KR100853973B1
公开(公告)日：2008-08-25
申请号：KR1020077001011
申请日：2005-07-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바트코비츠데이비드조셉 , 추신-제 , 러비앨런존 , 우브컬리치피터마이클
IPC分类号： C07D213/73 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/73
摘要： 화학식 (I) :

(여기서, R
1 및 R
2 는 하기 정의된 바와 같음) 의 신규 2,6-디아미노피리딘 유도체가 개시된다. 상기 화합물은 사이클린-의존성 키나아제를 억제시킨다. 상기 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 에스테르는 항증식 활성을 갖고, 암, 특히 고형 종양의 치료 또는 조절에 유용하다. 본 발명은 또한 상기 화합물을 함유하는 약학적 조성물 및 암의 치료 또는 조절 방법, 가장 특히 유방 폐, 결장 및 전립선 종양의 치료 또는 조절 방법에 관한 것이다. 상기 신규 2,6-디아미노피리딘 유도체의 제조에 유용한 중간체도 또한 개시된다.

70. 发明公开

KR1020010114213A 접합 고리 치환기를 함유한 2-아미노피리딘 无效
标题翻译：含有补丁环取代基的2-氨基吡啶
公开(公告)号：KR1020010114213A
公开(公告)日：2001-12-31
申请号：KR1020017010899
申请日：2000-02-02
申请人： 화이자 프로덕츠 인코포레이티드
发明人： 로우에존아담스3세
IPC分类号： C07D401/12 , C07D213/73 , A61K31/44 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/73
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-아미노피리딘유도체또는그의약학적으로허용가능한염에관한것이다: 화학식 I 상기식에서, A 및 B는각각독립적으로 H이거나, 함께페닐고리에접합된고리를형성하고, 여기서상기고리는포화또는불포화이고 5 내지 7개의고리원원자(여기서, 상기고리원원자는 N, O 또는 S로이루어진군으로부터독립적으로선택된 1 내지 2개의헤테로원자를선택적으로포함할수 있되, 단, 2개의인접고리원이헤테로원자는아님)를함유하고; X는산소또는단일결합이고; Y는 (C-C)알킬이고; R은수소, (C-C)알킬, 또는 -NRR으로치환된 (C-C)알킬기이고, 여기서, R및 R은각각 H, 알킬, 아릴, 아르알킬또는테트라하이드로나프탈렌(여기서, 상기아릴기또는상기아르알킬기의아릴잔기는페닐또는나프틸이고, 상기알킬기또는상기아르알킬기의알킬잔기는 1 내지 6개의탄소원자를함유하며직쇄또는분지쇄이고, 상기아릴기, 상기테트라하이드로나프탈렌또는상기아르알킬기의아릴잔기는할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, (C-C)알콕시및 (C-C)알킬아미노잔기중 1 내지 3개로선택적으로치환됨)으로이루어진군으로부터독립적으로선택되거나, R및 R은이들에부착된질소와함께헤테로사이클릭고리, 또는포화또는불포화사이클릭또는비사이클릭고리를형성한다. 본발명의화합물은산화질소신타아제(NOS)의활성을억제하는능력을가지므로, 특히중추신경계질환, 장애및 증상을치료하는데효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及式I的2-氨基吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中A和B各自独立为H，或一起A和B形成稠合于苯环的环，所述环为饱和或不饱和的，含有5至7个环成员原子，其中所述环成员原子可以任选地包含1至2个独立地选自N，O或S的杂原子，条件是没有两个相邻的环成员是杂原子; X是氧或一个单键; Y是（C1-C6）烷基; R1是氢，（C1-C6）烷基或被-NR2R3取代的（C1-C6烷基）基团，其中R2和R3独立地选自H，烷基芳基，芳烷基或四氢萘，其中所述芳烷基的所述芳基或所述芳基部分为苯基或萘基，所述烷基或所述芳烷基的所述烷基部分含有1至6个碳原子并且是直链或支链的，说ar 所述四氢萘或所述芳烷基的所述芳基部分任选被1至3个卤素，硝基，氰基，氨基，（C 1 -C 4）烷氧基和（C 1 -C 4）烷基氨基部分取代，或R 2和R 3形式与它们所连接的氮一起是杂环，或饱和或不饱和的环状或双环。本发明的化合物具有抑制一氧化氮合酶（NOS）活性的能力，因此可用于治疗中枢神经系统的疾病，病症和病症等。

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