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    • 57. 发明授权
    • 이소인돌 유도체 및 그것의 제조방법
    • 异吲哚衍生物及其制备方法
    • KR1019880001735B1
    • 1988-09-10
    • KR1019870004127
    • 1987-04-27
    • 브리스톨-마이어즈컴패니
    • 테렌스엠.돌락텔리스에이.마틴
    • C07D401/04
    • Isoindole derivs. of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts are prepd. by (i) redn. of 1,3-dioxoisoindole (II) or 1- hydroxy-3-oxoisoindole (II) or (ii) reacting 4aminopipe ridine (IV) with sulfamoyl compd. (V) in the inert solvent or (iii) reacting piperidyl (VI) with phenyl alkyl compd. (VII). In the formula, X=halogen or trifluoromethyl, R1=H, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy, R2=H, Y=divalent straight or side chain alkylene having single bond or 1-4C atoms. (I) have remarkably neuropharmacological activity so they are useful for treating neural disorder esp. schizophrenia and insanes.
    • 异吲哚衍生物 的式(I)化合物或其药学上可接受的盐是制备的。 由(i)redn。 的1,3-二氧代异吲哚(II)或1-羟基-3-氧代异吲哚(II)或(ii)使氨基吡啶(IV)与氨磺酰化反应。 (Ⅴ)在惰性溶剂中或(ⅲ)使哌啶基(Ⅵ)与苯基烷基化合物反应。 (VII)。 在该式中,X =卤素或三氟甲基,R 1 = H,C 1-4烷基或C 1-4烷氧基,R 2 = H,Y =具有单键或1-4C原子的二价直链或侧链亚烷基。 (I)具有显着的神经药理活性,因此它们可用于治疗神经障碍。 精神分裂症和精神分裂症。