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    • 38. 发明公开
    • CDK9 저해제로서의 폴리사이클릭 아미드 유도체
    • 作为CDK9抑制剂的多环酰胺衍生物
    • KR20180021830A
    • 2018-03-05
    • KR20187002262
    • 2016-06-27
    • ASTRAZENECA AB
    • PIKE KURT GORDONBARLAAM BERNARD CHRISTOPHEHAWKINS JANETDE SAVI CHRISTOPHERVASBINDER MELISSA MARIEHIRD ALEXANDERLAMB MICHELLE
    • C07D471/04A61K31/437A61K31/4439A61K31/444A61P35/00C07D487/04C07D498/04
    • C07D498/04C07B2200/13C07D471/04C07D487/04
    • CDK9를저해하고과증식성질병의치료에유용할수 있는신규한화학식 I의피리딘또는피리미딘유도체시리즈가제공된다. 특히화합물은증식성질병, 예컨대혈액종양, 예컨대급성골수성백혈병, 다발성골수종, 만성림프구성백혈병, 광범위큰 B 세포림프종, 버키트림프종, 소포림프종및 고형종양, 예컨대유방암, 폐암, 신경모세포종및 결장암을포함하는암의치료에서용도를갖는다. A는 C(R) 또는 N이며; R는 H, C알킬, CN 또는할로겐이고; R는선택적으로치환된 3원내지 7원헤테로사이클로알킬또는 3원내지 7원사이클로알킬이고; R는 (A) 또는 (B)이고, 여기서 X 및 Y는이들이부착되는원자와함께, 가교질소에부가하여 N, O 및 S로부터선택되는 1개또는 2개의헤테로원자를함유할수 있는선택적으로치환된, 포화또는부분포화 5원내지 7원헤테로사이클로알킬고리를형성하고; J는 N 또는 CR이고; R은 H 또는 C알킬이다. [화학식 I][화학식 A][화학식 B]
    • 抑制CDK9和设置有一系列新的式(I)的其可以是过度增殖性疾病的治疗中有用的吡啶衍生物或嘧啶衍生物。 特别是,增殖性疾病如血液恶性肿瘤,如急性骨髓性白血病,多发性骨髓瘤,慢性淋巴细胞性白血病,宽大B细胞淋巴瘤,服务器试剂盒淋巴瘤,包裹淋巴瘤和实体肿瘤,如乳腺癌,肺癌,神经母细胞瘤和结肠癌的化合物 Lt癌症“。 A是C(R)或N; R为H,C1-4烷基,CN或卤素; R 3是任选取代的3至7元杂环烷基或3至7元环烷基; R是在桥接的氮原子选自N,O和S(A)或(B),其中X和Y是任选取代的,其可以与所述原子一起它们所连接的,含有一个或两个杂原子加成 饱和或部分饱和的5至7元杂环烷基环; J是N或CR; R是H或C烷基。 [化学式I] [化学式A] [化学式B]