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31. 发明公开

KR1020120031243A 심근 관류 영상화용 조영제 有权
标题翻译：对比剂用于心肌灌注成像
公开(公告)号：KR1020120031243A
公开(公告)日：2012-03-30
申请号：KR1020127004760
申请日：2005-02-11
申请人： 랜티우스 메디컬 이메징, 인크.
发明人： 카세비어,데이비드,에스. , 로빈슨,시몬,피. , 푸로히트,아제이 , 라데케,하이케,에스. , 애저,마이클,티. , 디스치노,더글라스,디.
IPC分类号： A61K49/10 , A61K49/04 , A61B5/055
CPC分类号： C07D237/16 , A61K49/00 , A61K49/0002 , A61K49/0052 , A61K49/10 , A61K49/22 , A61K51/04 , A61K51/0421 , A61K51/0453 , A61K51/0459 , C07B59/002
摘要： 본 발명은, 부분적으로는, MC-1과 결합하는 화합물 및 영상화 잔기를 포함하는 조영제를 환자에게 투여하는 것, 및 진단용 영상화를 이용하여 환자를 스캐닝하는 것을 포함하는, 심근 관류 영상화를 위한 화합물 및 방법에 관한 것이다.
[색인어]
심근 관류 영상화, 조영제, 영상화 잔기, MC-1

32. 发明公开

KR1020110135833A 종양 및 감시림프절에 특이적인 방사성동위원소 표지된 엽산 결합 인혈청 알부민 有权
标题翻译：放射性标记的肝素联合化合物特异性癌症和SENTINEL淋巴结
公开(公告)号：KR1020110135833A
公开(公告)日：2011-12-19
申请号：KR1020110056922
申请日：2011-06-13
申请人： 국립암센터
发明人： 김석기 , 강세훈 , 백남석 , 김영상 , 김서일
IPC分类号： A61K51/08 , G01N33/60 , G01N33/574 , A61K38/38
CPC分类号： C07K14/765 , A61K51/0459 , A61K51/081
摘要： PURPOSE: A radioisotope-labeled folate-conjugated human serum albumin which is specific to tumor and lymph node is provided to reduced false negative possibility and to enhance biopsy accuracy of the lymph node. CONSTITUTION: A radioisotope-labeled folate-conjugated human serum albumin which is specific to tumor and sentinel lymph node is denoted by chemical formula 1, ((folate)_n-A-[S-R]_l). In chemical formula 1, A is disulfide reduction human serum albumin; S is sulfur; R is radioisotope, n is 1-21 integer, and l is 1-8 integer. The human serum albumin is conjugated with folate receptors of tumor. The radioisotope is [Tc-99m]Tc. The tumor expresses the folate receptor and includes breast cancer, kidney cancer, choroid plexus carcinoma, brain tumor, or lung cancer.
摘要翻译：目的：提供特异于肿瘤和淋巴结的放射性同位素标记的叶酸结合的人血清白蛋白，以减少假阴性的可能性，提高淋巴结的活检准确性。构成：化学式1（（叶酸）_n-A- [S-R] _1）表示对肿瘤和前哨淋巴结特异性的放射性同位素标记的叶酸结合的人血清白蛋白。在化学式1中，A是二硫化物还原人血清白蛋白; S是硫; R为放射性同位素，n为1-21整数，l为1-8整数。人血清白蛋白与肿瘤的叶酸受体结合。放射性同位素为[Tc-99m] Tc。肿瘤表达叶酸受体，包括乳腺癌，肾癌，脉络丛癌，脑肿瘤或肺癌。

33. 发明公开

KR1020110046503A ＡＤ 병인을 확인하기에 유용한 영상화제 无效
标题翻译：有用的可视化识别AD发病机制
公开(公告)号：KR1020110046503A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：KR1020117004375
申请日：2009-07-24
申请人： 지멘스 메디컬 솔루션즈 유에스에이, 인크.
发明人： 콜브,하르트무트,씨. , 월쉬,조셉,씨. , 창,웨이 , 간가달마쓰,우메시비. , 카시,다나라크시미 , 첸,카이 , 신하,안자나 , 왕,에릭 , 첸,강 , 모찰라,바니,피. , 스코트,피터제이.에이치. , 파겟트,헨리,클리프톤 , 리앙,퀴안와 , 가오,지용 , 차오,티에밍 , 시아,춘팡
IPC分类号： C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K51/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D277/64 , C07D277/68 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/14
摘要： 본원에서의 본원에 기재된 화학식을 포함하는 아밀로이드 결합 화합물 및 조성물을 제공하고 있다. 본 발명에 따른 아밀로이드 결합 화합물은 아밀로이드 침착물의 생체내 영상화하고 아밀로이드 침착물을 지닌 신경 조직과 정상의 신경 조직을 구분하기에 적합한 양으로 환자에게 투여될 수 있다. 본 발명의 아밀로이드 프로브는 예를 들어 다운 증후군, 가족성 알쯔하이머 질환을 포함한 질환에서 아밀로이드 침착물을 검출하고 정량화하는데 사용될 수 있다. 추가의 구체예에서, 화합물은 신경변성 질환의 치료 또는 예방에 사용될 수 있다. 본원에서는 또한 화합물을 뇌 조직에 분배시키고 뇌조직을 영상화하는 방법으로서, 정상 대조군의 결합 수준에 비한 뇌 조직에 대한 화합물의 결합의 증가가 포유동물이 신경변성 질환을 앓고 있거나 이의 발병 위험에 있음을 나타내는, 방법을 개시하고 있다.

34. 发明公开

KR1020100094478A 신규 아밀로이드 친화성 화합물의 사용 및 제조 방법 无效
标题翻译：使用和制造新的AMYLOID-
公开(公告)号：KR1020100094478A
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：KR1020107011448
申请日：2008-10-28
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D487/04 , G01N33/60 , G01N2333/4709
摘要： 아밀로이드로의 친화성을 갖고, 또한 변이원성 등의 독성이 억제된 화합물을 이용하여 인비트로 및 인비보에서 아밀로이드를 고감도로 검출할 수 있는 생체조직 중의 아밀로이드의 검출 시약을 제공한다.
하기 식(1)으로 나타내어지는 화합물 또는 그 염을 함유해서 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

(식 중, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소, R
3 은 식

으로 나타내어지는 기, R
1 은 방사성 할로겐 치환기, m은 0∼4의 정수, n은 0 또는 1이다. 여기에서, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 중 적어도 하나는 탄소이고, R
3 은 탄소인 A
1 , A
2 , A
3 또는 A
4 에 결합된다.)

35. 发明公开

KR1020100016330A 진단 이미징 및 방사선치료에 사용하기 위한 폴레이트-컨쥬게이트 및 대응하는 금속-킬레이트 착물 有权
标题翻译：用于诊断成像和放射治疗的骨关节炎和相关金属螯合物复合物
公开(公告)号：KR1020100016330A
公开(公告)日：2010-02-12
申请号：KR1020097023300
申请日：2008-04-11
申请人： 메르크 앤드 씨에
发明人： 모세르,루돌프 , 쉬블리,로게 , 뮐러,크리스티나막달레나 , 그로엔,비올라 , 미헬,우르스 , 스파르,크리스토프 , 민트,토마스라이톤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K51/02
CPC分类号： A61K51/0459 , A61K51/0402 , A61K51/0497 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D475/04 , C07F13/00 , G01N23/2204 , G01N33/5005 , G01N33/82 , G01N2333/705
摘要： The present invention is directed towards novel folate-conjugates of formula I wherein F is a folate or derivative thereof, Z, Z, Zare independently of each other C or N, Sto Sare independently of each other a single bond or a spacer, R, R, and Rare donor groups and/or another group F, Ris optionally another group F and n is 1 or 2. The invention further contemplates the corresponding metal-chelate complexes as well as pharmaceutical compositions thereof, and their uses in diagnostic imaging and radiotherapy.
摘要翻译：本发明涉及式I的新型叶酸盐缀合物，其中F是叶酸或其衍生物，Z，Z，Zare彼此独立地为C或N，Sto彼此独立地为单键或间隔基，R， R和稀有的供体基团和/或另一个基团F，R 1任选地是另一个基团F，n是1或2.本发明进一步考虑了相应的金属 - 螯合物及其药物组合物及其在诊断成像和放射治疗中的用途。

36. 发明公开

KR1020090130110A １８Ｆ-표지된 폴레이트 有权
标题翻译： 18F标签镜片
公开(公告)号：KR1020090130110A
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：KR1020097023264
申请日：2008-04-11
申请人： 메르크 앤드 씨에
发明人： 아메타메이,지몬멘사 , 모세르,루돌프 , 로스,토비아스루드비히 , 그로엔,비올라
IPC分类号： C07D475/04 , A61K49/00 , G01N33/50
CPC分类号： C07D475/08 , A61K51/0459 , A61K51/0497 , C07B2200/05 , C07D475/04 , G01N33/57492 , G01N33/60 , G01N33/82 , G01N2333/705
摘要： The present invention is directed towards newF-folate radiopharmaceuticals, wherein the fluorine-18 is covalently linked to the aminobenzoyl moiety, which connects the condensed pyrimidine heterocycle to the amino acid portion within folate structures, as well as their precursors and their non-radioactive references, a method of their preparation, as well as their use in diagnosis of a cell or population of cells expressing a folate-receptor and monitoring of cancer and inflammatory and autoimmune diseases and therapy thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的F-folate放射性药物，其中氟-18共价连接到氨基苯甲酰部分，其将稠合的嘧啶杂环连接到叶酸结构内的氨基酸部分，以及它们的前体及其非放射性参考，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸受体的细胞或细胞群以及监测癌症和炎性和自身免疫性疾病及其治疗中的用途。

37. 发明公开

KR1020090128543A １８Ｆ-표지된 폴레이트 有权
标题翻译： 18个F标签镜片
公开(公告)号：KR1020090128543A
公开(公告)日：2009-12-15
申请号：KR1020097023219
申请日：2008-04-11
申请人： 메르크 앤드 씨에
发明人： 아메타메이,지몬멘사 , 모세르,루돌프 , 로스,토비아스루드비히 , 민트,토마스라이톤 , 그로엔,비올라
IPC分类号： C07D475/04 , A61K51/04
CPC分类号： C07D475/04 , A61K51/0402 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07D487/04
摘要： The present invention is directed towards newF-folate radiopharmaceuticals, wherein fluorine-18 is covalently linked through a triazole-or tetrazole linker to a folate or derivative thereof, a method of their preparation, as well as their use in diagnosis and monitoring of therapy of cancer and inflammatory and autoimmune diseases.
摘要翻译：本发明涉及新的叶酸放射性药物，其中氟-18通过三唑或四唑接头共价连接到叶酸或其衍生物上，其制备方法以及它们在诊断和监测治疗中的用途癌症和炎症和自身免疫性疾病。

38. 发明公开

KR1020090101469A 신규 헤테로아릴 치환된 이미다조〔１，２Ａ〕피리딘 유도체 无效
标题翻译：新颖的取代的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物
公开(公告)号：KR1020090101469A
公开(公告)日：2009-09-28
申请号：KR1020097015350
申请日：2008-01-21
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 발린,미카엘라 , 말름스트룀,요나스 , 피링,다비드 , 슬리보,칸 , 웬스보,다비드
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , A61K49/10 , A61K51/041 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , A61K51/0463
摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.
摘要翻译：本发明涉及新颖的杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其前体和具有结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。更具体地说，本发明涉及在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的抗原异常诊断以及阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的测定方法。

39. 发明公开

KR1020090010987A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020090010987A
公开(公告)日：2009-01-30
申请号：KR1020087028172
申请日：2007-05-15
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K51/00 , C07F7/22
CPC分类号： C07F7/2212 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a compound having affinity for amyloid, showing fully rapid clearance from a normal tissue, and reduced in toxicities including mutagenicity. Specifically, disclosed is a compound represented by the formula (1) or a salt thereof. Also disclosed is a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease, comprising a compound represented by the formula (1) or a salt thereof. (1) wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen; R1 represents a halogen substituent; R2 represents a halogen substituent; and m represents an integer ranging from 0 to 2, provided that at least one of R1 and R2 represents a radioactive halogen substituent, at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon, and R1 binds to A1, A2, A3 or A4 which represents a carbon.
摘要翻译：公开了对淀粉样蛋白具有亲和力的化合物，显示出与正常组织完全快速的清除，并且毒性降低，包括致突变性。具体地，公开了由式（1）表示的化合物或其盐。还公开了一种用于阿尔茨海默氏病的低毒性诊断剂，其包含由式（1）表示的化合物或其盐。（1）其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮; R1表示卤素取代基; R2代表卤素取代基; m表示0〜2的整数，只要R1和R2中的至少一个表示放射性卤素取代基，A1，A2，A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1，A2，A3结合或A4代表碳。

40. 发明公开

KR1020080112343A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有对AMYLOID的亲和力的新化合物
公开(公告)号：KR1020080112343A
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：KR1020087026312
申请日：2007-04-26
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00 , C07F7/22
CPC分类号： C07F7/2212 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a compound represented by the formula (1) or a salt thereof, which has an affinity to amyloid, shows a satisfactorily rapid clearance from a normal tissue and is reduced in toxicity such as mutagenicity. Also disclosed is a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound. (1) [wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen; and R3 represents a group represented by the formula: (wherein R1 represents a radioactive halogen substituent; m represents an integer of 0 to 4; and n represents an integer of 0 or 1) provided that at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon and R3 is bound to the carbon A1, A2, A3 or A4]. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译：公开了与淀粉样蛋白亲和性的由式（1）表示的化合物或其盐表现出来自正常组织的令人满意的快速清除并且毒性如致突变性降低。还公开了包含该化合物的阿尔茨海默氏病的低毒诊断剂。（1）[其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮; 并且R 3表示由下式表示的基团：其中R1表示放射性卤素取代基; m表示0〜4的整数，n表示0或1的整数），只要A 1，A 2，A 3和 A4表示碳，R3与碳A1，A2，A3或A4结合]。 ®KIPO＆WIPO 2009

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