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24. 发明授权

KR101745741B1 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 및 그의 용도 有权
标题翻译：新型三唑并吡嗪衍生物及其用途
公开(公告)号：KR101745741B1
公开(公告)日：2017-06-12
申请号：KR1020120088577
申请日：2012-08-13
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 한독
发明人： 정희정 , 하재두 , 조성윤 , 김형래 , 이광호 , 이정옥 , 최상운 , 박지훈
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/14 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 본발명은신규한트리아졸로피라진유도체또는이의약제학적허용가능한염, 이들을유효성분으로포함하는 c-Met 티로신키나아제활성억제용약제학적조성물및 이상증식성질환 (hyper proliferative disorder)의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명은 c-Met 티로신키나아제의활성을효율적으로억제함으로써비정상적인키나제의활성으로인한과도한세포증식및 성장과관련된다양한이상증식성질환, 예를들어암, 건선, 류마티스관절염, 당뇨병성망막증등의치료제로유용하게이용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及新的三唑并吡嗪衍生物或用于预防或治疗抑制和病症增殖性病症（超增殖性病症），包括其药学上可接受的盐，的那些活性成分的c-Met的酪氨酸激酶的药物组合物的药物＆lt; 本发明的用于各种疾病的治疗增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，与过度的细胞增殖和生长因异常激酶活性通过有效抑制c-Met的酪氨酸激酶的活性相关的糖尿病性视网膜病可以有用地使用。

25. 发明授权

KR101733733B1 피리미딘-2,4-디아민 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물 有权
标题翻译：嘧啶-2,4-二胺衍生物和含有它们作为活性成分的抗癌药物组合物
公开(公告)号：KR101733733B1
公开(公告)日：2017-05-11
申请号：KR1020150071257
申请日：2015-05-21
申请人： 한국화학연구원
发明人： 윤창수 , 김형래 , 조성윤 , 정희정 , 이광호 , 채종학 , 이정옥 , 박지훈 , 김필호 , 황종연 , 하재두 , 안선주
IPC分类号： C07D403/12 , C07D209/04 , C07D239/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , C07D209/04 , C07D239/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及用于预防或治疗嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及含有该化合物作为有效成分的癌症，本发明的化合物用于治疗反向淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白在抑制癌症复发方面是有效的，因此可以提高具有淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK的癌细胞的治疗效果因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

26. 发明公开

KR1020160123231A N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효 성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： N2-2-N2-2-甲氧基苯基嘧啶衍生物的制备方法和用于预防或治疗含有其的活性成分的癌症的药物组合物
公开(公告)号：KR1020160123231A
公开(公告)日：2016-10-25
申请号：KR1020160041920
申请日：2016-04-05
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김필호 , 김형래 , 조성윤 , 하재두 , 정희정 , 윤창수 , 황종연 , 박지훈 , 이정옥 , 안선주 , 채종학
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A23L1/30
CPC分类号： C07D239/48 , A23L33/10 , A23L33/30 , A23L33/40 , A23V2002/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

27. 发明公开

KR1020150104748A 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물 有权
标题翻译：哌啶-3,5-二甲酰胺衍生物和药物组合物，其中含有作为活性成分的癌症
公开(公告)号：KR1020150104748A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：KR1020140026462
申请日：2014-03-06
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이광호 , 김형래 , 조성윤 , 정희정 , 이정옥 , 채종학 , 박지훈 , 윤창수 , 김필호 , 라티프무하마드 , 황종연 , 하재두
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及哌啶-3,5-二甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

28. 发明授权

KR101245559B1 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：由多取代的苯并恶唑或其药学上可接受的盐取代的新型吡啶衍生物，其制备方法和用于预防和治疗含有其作为活性成分的异常细胞生长疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101245559B1
公开(公告)日：2013-03-22
申请号：KR1020120070944
申请日：2012-06-29
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김형래 , 이정옥 , 류재욱 , 하재두 , 조성윤 , 정희정 , 한선영 , 이종국
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/423 , A61K31/4427 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 ~R
4 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)

29. 发明公开

KR1020120046505A 신규 메틸이소퀴놀리논 치환된 트리아졸로피리다진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：用甲基间苯二酚，其药学上可接受的盐取代新的三唑并吡啶衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的异常细胞生长疾病
公开(公告)号：KR1020120046505A
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：KR1020100108192
申请日：2010-11-02
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김형래 , 류재욱 , 이종국 , 하재두 , 조성윤 , 이정옥 , 한선영 , 정희정
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel methyl isoquinolinone-substituted triazolopyridazine derivative and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent or treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A method for preparing a methyl isoquinolinone-substituted triazolopyridazine derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing heck reaction of a compound of chemical formula 2 and a compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 6; a step of cyclizing the compound of chemical formula 6 to prepare a compound of chemical formula 7; a step of substituting the compound of chemical formula 7 to prepare a compound of chemical formula 8; a step of performing azidation of the compound of chemical formula 8 to prepare a compound of chemical formula 9; a step of cyclizing the compound of chemical formula 9 to prepare a compound of chemical formula 10; a step of performing Suzuki coupling reaction of the compound of chemical formula 10 to prepare a compound of chemical formula 1A.
摘要翻译：目的：提供含有新的甲基异喹啉酮取代的三唑并哒嗪衍生物的药物组合物和含有它们的药物组合物，以预防或治疗异常的细胞生长疾病。构成：制备甲基异喹啉酮取代的三唑并哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：化学式2的化合物与化学式3的化合物进行反应以制备化学式4化合物的步骤; 将化学式4的化合物与化学式5的化合物偶联以制备化学式6的化合物的步骤; 使化学式6的化合物环化以制备化学式7的化合物的步骤; 用化学式7的化合物代替化学式8的化合物的步骤; 进行化学式8的化合物的叠氮化以制备化学式9的化合物的步骤; 使化学式9的化合物环化以制备化学式10的化合物的步骤; 进行化学式10的化合物的Suzuki偶联反应以制备化学式1A的化合物的步骤。

30. 发明公开

KR1020110033395A 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 无效
标题翻译：取代多取代苯并噻唑或其药学上可接受的盐的新型吡啶衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的异常细胞生长疾病
公开(公告)号：KR1020110033395A
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：KR1020090090879
申请日：2009-09-25
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김형래 , 이정옥 , 류재욱 , 하재두 , 조성윤 , 정희정 , 한선영 , 이종국
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： PURPOSE: A novel multiple substituted-benzoxazole-substituted pyridine derivative is provided to suppress c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, and Aurora-A and to prevent and treating abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A multiple substituted-benzoxazole-substituted pyridine derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the pyridine derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of substituting a compound of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of substituting amine compound with the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of performing Suzuki coupling reaction of the compound of chemical formula 6 with a compound of chemical formula 7 to prepare a compound of chemical formula 8; a step of hydrogenating the compound of chemical formula 8 to obtain a compound of chemical formula 9; a step of adding the compound of chemical formula 9 with a compound of chemical formula 10 to obtain a compound of chemical formula 11; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 11 to obtain a compound of chemical formula 1a.
摘要翻译：目的：提供一种新的多取代苯并恶唑取代的吡啶衍生物，以抑制c-Met，Ron，KDR，Lck，Flt1，Flt3，Tie2，TrkA，TrkB，b-Raf和Aurora-A，并预防和治疗异常细胞生长疾病。构成：化学式1表示多取代苯并恶唑取代的吡啶衍生物。制备吡啶衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：用化学式2的化合物代替化学式4的化合物 ; 环化化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 用化学式5的化合物代替胺化合物以获得化学式6化合物的步骤; 化学式6的化合物与化学式7的化合物进行Suzuki偶联反应以制备化学式8的化合物的步骤; 氢化化学式8的化合物以获得化学式9的化合物的步骤; 将化学式9的化合物与化学式10化合物相加的步骤，得到化学式11的化合物; 和使化学式11的化合物脱保护以获得化学式1a的化合物的步骤。

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