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    • 23. 发明公开
    • 신규 1-베타메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법
    • 新型1-甲基胆碱衍生物及其制备方法
    • KR1020020005334A
    • 2002-01-17
    • KR1020000039375
    • 2000-07-10
    • 한국과학기술연구원
    • 김동진박상우신계정유경호강용구
    • C07D477/10
    • PURPOSE: Provided is a novel 1-β- methylcarbapenem derivative which has an antibacterial effect on both gram negative and positive bacteria and stability to dihydropeptidase-I, and is thus useful as antibacterial agent. And a pharmaceutical composition containing it and its manufacturing method are also provided. CONSTITUTION: The novel 1-β- methylcarbapenem derivative is represented by the formula(I), wherein R is described as in the description, X is ethoxycarbonyl group or hydroxymethyl group; Y is hydroxymethyl group or ethoxycarbonyl group; and Z is methyl group or carbamoylmethyl group. Its manufacturing method comprises the steps of: reacting enolphosphate with thiol derivative in the presence of base, in appropriate solvent to prepare protected carbapenem derivative; and deprotecting the protected carbapenem derivative to obtain 1-β- methylcarbapenem derivative.
    • 目的:提供一种新型的1-β-甲基碳青霉烯衍生物,对革兰阴性和阳性细菌具有抗菌作用,对二氢肽酶-I具有稳定性,因此可用作抗菌剂。 还提供含有它的药物组合物及其制备方法。 构成:新颖的1-β-甲基碳青霉烯衍生物由式(I)表示,其中R如描述中所述,X是乙氧基羰基或羟甲基; Y是羟甲基或乙氧基羰基; Z为甲基或氨基甲酰基甲基。 其制造方法包括以下步骤:在碱的存在下,在合适的溶剂中使烯醇化磷酸酯与硫醇衍生物反应,制备保护的碳青霉烯衍生物; 并将保护的碳青霉烯衍生物脱保护得到1-β-甲基碳青霉烯衍生物。
    • 26. 发明公开
    • 2,4,6-트리플루오로-1,3,5-트리아진의 제조방법
    • KR1019950014085A
    • 1995-06-15
    • KR1019930024426
    • 1993-11-17
    • 한국과학기술연구원
    • 박상우김동진박웅서김동찬
    • C07D251/28
    • 구조식(Ⅱ)의 2, 4, 6-트리클로로-1, 3, 5-트리아진과 불화알카리염(KF 또는 NaF)을 극성용매 중에서 상간이동촉매존재하에 반응시키는 것을 특징으로 하는 구조식(I)의 2, 4, 6-트리플루오로-1, 3, 5-트리아진의 제조방법
      이때 극성용매로는 디메틸술폭시드, 디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드, 벤조니트릴, 아세토니트릴, 또는 테트라메틸렌술폰으로 구성된 군에서 선택 사용하고 상간촉매로는 테트라에틸암모늄클로리드, 테트라에 틸암모늄브로미드, 테트라부틸암모늄클로리드, 테트라부틸암모늄브로미드, 벤질트리메틸암모늄클로리드, 벤질트리메틸암늄브로미드, 벤질트리에틸암모늄클로리드, 벤질트리에틸암모늄브로미드, 디부틸디메틸암모늄클로리드, 디부틸디메틸암모늄브로미드, 디부틸디에틸암모늄클로리드, 디부틸디에틸암모륨브로미드, 헥실트리에틸암모늄클로리드, 헥실트리에 틸암모늄브로미드, 트리옥틸메틸암모늄클로리드, 트리옥틸메틸암모늄브로미드, 트리 옥틸에틸암모늄클로리드, 트리옥틸에틸암모늄브로미드, 트리옥틸프로필암모늄클로 리드, 트리옥틸프로필암모늄브로미드, 데실트리에틸암모늄클로리드, 데실트리에틸암모늄브로미드, 도데실트리에틸암모늄클로리드, 도데실트리에틸암모늄브로미드, 헥사데 실트리메틸암모늄클로리드, 헥사데실트리메틸암모늄브로미드, 헥사데실트리에틸암모늄클로리드, 헥사데실트리에틸암모늄브로미드, 메틸트리폐닐암모능클로리드, 메틸트리페닐암모늄브로미드, 벡질트리페닐포스포늄클로리드, 벤질트리페닐포스포늄브로미드, 헥사데실트리에틸포스포늄클로리드, 헥사데실트리에틸포스포늄브로미드, 헥사 테실트리부틸포스포늄클로리드, 테트라부틸포스포늄브로미드, 테트라페닐포스포능클로리드, 테트라페닐포스포늄브로미드, 트리옥틸에틸포스포늄클로리드, 트리옥틸에틸포스포늄브로미드로 구성된 군에서 선택 사용한다.