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21. 发明公开

KR1020120057716A ＡＭＰＫ를 활성화시키는 화합물을 함유하는 약학조성물 有权
标题翻译：含有AMPK活化化合物的药物组合物
公开(公告)号：KR1020120057716A
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：KR1020100081896
申请日：2010-08-24
申请人： 서울대학교산학협력단
发明人： 박승범 , 송민호 , 오상미 , 황정환 , 김성진 , 이향연 , 박종민
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a compound which activates AMPK is provided to enhance glucose intake in cells and to prevent and treat type 2 diabetes, hypertension, cardiovascular diseases, and obesity. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating diseases needing AMPK(adenosine monophosphoate-activated protein kinase) activation contains 0.1-50 wt% of a compound of chemical formula I as an active ingredient, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The diseases include type 2 diabetes, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular diseases, and obesity.
摘要翻译：目的：提供一种含有激活AMPK的化合物的药物组合物，以增强细胞中的葡萄糖摄入量，并预防和治疗2型糖尿病，高血压，心血管疾病和肥胖。构成：用于预防和治疗需要AMPK（单磷酸腺苷活化蛋白激酶）活化的疾病的药物组合物含有0.1-50重量％的化学式I化合物作为活性成分或其药学上可接受的盐或溶剂化物。这些疾病包括2型糖尿病，代谢综合征，高血压，心血管疾病和肥胖。

22. 发明授权

KR101190141B1 ＡＭＰＫ를 활성화시키는 화합물을 함유하는 약학조성물 有权
标题翻译：含有AMPK活化化合物的药物组合物
公开(公告)号：KR101190141B1
公开(公告)日：2012-10-12
申请号：KR1020100081896
申请日：2010-08-24
申请人： 서울대학교산학협력단
发明人： 박승범 , 송민호 , 오상미 , 황정환 , 김성진 , 이향연 , 박종민
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/35 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： 본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.

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