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11. 发明公开

KR20180011068A 퓨리닐-N-하이드록실 피리미딘 포름아미드 유도체, 이의 제조 방법 및 용도 审中-公开
标题翻译：嘌呤基-N-羟基嘧啶甲酰胺衍生物及其制备方法和用途
公开(公告)号：KR20180011068A
公开(公告)日：2018-01-31
申请号：KR20177030638
申请日：2016-04-12
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D473/34
摘要： 본발명은화학약물의분야, 특히, 퓨리닐-N-하이드록실피리미딘포름아미드유도체, 이의제조방법및 용도에관한것이다. 본발명은화학식(I)에도시된구조식을갖는퓨리닐-N-하이드록실피리미딘포름아미드유도체를제공한다. 본발명은또한상기퓨리닐-N-하이드록실피리미딘포름아미드유도체의제조방법및 용도를제공한다. 본발명에제공된퓨리닐-N-하이드록실피리미딘포름아미드유도체는 PI3K 및 HDAC 이기능성표적을갖는키나아제억제제뿐만아니라, 단일의 PI3K 또는 HDAC 기능성표적을갖는키나아제억제제일수 있어서, 다중-표적억제제를제조하기위한새로운선택을제공할수 있다.화학식(I)
摘要翻译：本发明是化学物质的领域，特别是，傅立叶羰基-N-羟基西尔皮限制器迪安甲酰胺衍生物中，本发明涉及它们的制备和应用。本发明提供具有式（I）所示结构式的嘌呤基-N-羟基嘧啶甲酰胺衍生物。本发明还提供了制备嘌呤基-N-羟基嘧啶甲酰胺衍生物的方法及其用途。在傅立叶羰基-N-羟基西尔皮限制器具有官能目标迪安甲酰胺衍生物激酶抑制剂天，以及激酶抑制剂是PI3K和HDAC，具有本发明提供的单官能PI3K或HDAC靶，所述多靶向试剂（I）

12. 发明公开

KR1020170137127A 포스포이노시타이드 3-키나아제 억제제로서 크로멘 유도체 审中-实审
标题翻译：作为磷酸肌醇3-激酶抑制剂的铬炔衍生物
公开(公告)号：KR1020170137127A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：KR1020177031451
申请日：2016-04-14
申请人： 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이.
发明人： 카펠리,안나,마리아 , 비아제티,마테오 , 아체타,알레산드로
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/519 , C07D473/34 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： 본발명은, 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를억제하는화합물, 이들을포함하는약제학적조성물및 PI3K 효소와연관된질병의치료에서의이들의치료학적용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明中，强制福伊市潮汐化合物抑制肌醇3-激酶（PI3K），其涉及图治疗eseouiyi治疗与PI3K酶和包含它们的药物组合物相关的疾病的应用。

13. 发明授权

KR101770374B1 신규한 아데닌 유도체 및 그 용도 有权
标题翻译：新颖的腺嘌呤衍生物及其用途
公开(公告)号：KR101770374B1
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：KR1020160159362
申请日：2016-11-28
申请人： 고려대학교 산학협력단
发明人： 김원기 , 최용석
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52
摘要： 본발명은신규한아데닌유도체및 이의약제학적용도에관한것으로, 보다상세하게는화학식 1의구조식을가지는신규한아데닌유도체또는이의약학적으로허용가능한염과, 이를포함하는퇴행성뇌질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른신규아데닌유도체및 이의약학적으로허용가능한염은아데노신 A3 수용체효현제로서, 염증성세포(소교세포 (microglia), 대식세포(macrophages)와호중구(neutrophil), 등)의질환부위로의이주(이동, migration 혹은 infiltration) 및활성에대한억제작용을가진다. 아울러, 본발명에따른아데닌유도체는뇌허혈증실험모델에서종래공지된아데노신 A3 수용체효현제에비하여현저한정도로뇌손상을억제및 치료하는효과가확인되었으며, 뇌경색후 10시간이후의약물투여에도유의적인효과가나타나며, 뇌허혈을통한뇌손상에도장기생존을가능하게함이확인된바, 뇌졸증을포함한퇴행성뇌질환의치료및 예방제로서활용될수 있어유용하다.
摘要翻译：本发明涉及新的腺嘌呤衍生物，并且还涉及其药物应用，更具体地，预防或治疗退化性脑疾病，包含下式（1）uigu可能新颖腺嘌呤衍生物或uiyakhak与早餐上可接受的盐和，这＆lt; 作为一种新的腺嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐根据本发明是对腺苷A 3受体激动剂，炎性细胞（小胶质细胞（小胶质细胞），巨噬细胞（巨噬细胞）蹲下荣格（嗜中性粒细胞），等）的障碍部位的迁移（迁移，迁移或渗透）和抑制活动。此外，根据本发明的腺嘌呤衍生物已经确定抑制和治疗脑损伤相比，在脑缺血的实验模型常规已知的腺苷A 3受体激动剂作为这样显著的效果，它出现在药物给药10后的局部缺血期间之后没有显著效果作为脑卒中等退行性脑疾病的治疗和预防剂，只要能够长期存活于由脑缺血引起的脑损伤，也是有用的。

14. 发明公开

KR1020170063471A 테노포비르의 효율적인 제조방법 审中-实审
标题翻译：替诺福韦的有效制造方法
公开(公告)号：KR1020170063471A
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：KR1020170062484
申请日：2017-05-19
申请人： 주식회사 종근당
发明人： 이승욱 , 임형준
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/40 , C07D473/34 , B01J31/12
CPC分类号： C07F9/65616 , B01J31/12 , C07D473/34 , C07F9/4003
摘要： 본발명은마그네슘촉매를이용하여 (R)-9-[2-(히드록시)프로필]아데닌(HPA)과디에틸 p-톨루엔설포닐옥시메틸포스포네이트(DESMP)를반응하여 (R)-9-[2-(디에틸포스포노메톡시)프로필]아데닌(DPPA)를합성한후, 이를탈알킬화하여고수율및 고순도의테노포비르(PMPA)를제조하는방법에관한것이다.
摘要翻译：（R）-9- [2-（羟基）丙基]腺嘌呤（HPA）和对甲苯磺酰氧基甲基膦酸二乙酯（DESMP）（PMPA），通过[2-（二乙基膦酰甲氧基）丙基]腺嘌呤（DPPA）的脱烷基作用得到高收率和高纯度。

15. 发明公开

KR1020170012560A 포스파티딜이노시톨 3-키나제 억제제 审中-实审
标题翻译： 3-磷酸胆碱3-激酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020170012560A
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：KR1020177000749
申请日：2015-06-10
申请人： 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
发明人： 카이,샤오페이 , 두,지민 , 김,무송 , 로이어-드류,제니퍼,에이. , 나두삼비,데반 , 파텔,리나 , 필립스,바톤,더블유. , 필립스,개리 , 스티븐스,커크,엘. , 트라이버그,제니퍼,앤 , 반벨트헤이젠,조슈아 , 와킨스,윌리엄,제이. , 영,수에트,청
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/506 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 본출원은화학식 J의화합물또는그의제약상허용되는염, 이성질체, 호변이성질체, 또는혼합물을제공한다. 화합물은포스파티딜이노시톨 3-키나제 (PI3K)의활성에대한억제제이며, 1종이상의 PI3K 이소형에의해매개되는상태를치료하는데유용하다. 본출원은추가로화학식 I의화합물또는그의제약상허용되는염, 이성질체, 호변이성질체, 또는혼합물을포함하는제약조성물, 및 1종이상의 PI3K 이소형에의해매개되는상태를치료하기위해이들화합물및 조성물을사용하는방법을제공한다. 여기서 n, W, A', B', R, R, 및 R은본원에기재된바와같다.
摘要翻译：本申请提供式（J）化合物或其药学上可接受的盐，异构体，互变异构体或其混合物，其中本文描述了n，W，A'，B'，R 1，R 2和R 3。这些化合物是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）活性的抑制剂，可用于治疗由一种或多种PI3K同种型介导的病症。本申请还提供包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，异构体，互变异构体或其混合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由一种或多种PI3K同种型介导的病症的方法。

16. 发明公开

KR1020160086852A 신경퇴행성 질환 및 통증의 예방 및 치료에 사용하기 위한 화합물 审中-实审
标题翻译：用于预防和治疗神经损伤性疾病和疼痛的化合物
公开(公告)号：KR1020160086852A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：KR1020167013624
申请日：2014-10-22
申请人： 아카데미아 시니카
发明人： 팡짐민 , 린연리안 , 린정신 , 린천정 , 천이주앙 , 후앙나이귀 , 왕헝리 , 투벤자민팡시엔 , 첸치청
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号： C07H19/16 , A61K31/7076 , C07D473/34 , C07H19/167 , Y02P20/582 , A61K31/52
摘要： 본발명에서는, 신경퇴행성질환및 통증의예방및 치료에서사용하기위한화합물을개시한다. 본발명의한 실시양태에서, 상기화합물은-[(3-할로티엔-2-일)메틸]아데노신,-[(4-할로티엔-2-일)메틸]아데노신, 및-[(5-할로티엔-2-일)메틸]아데노신으로이루어진군으로부터선택된다. 본발명의또 다른실시양태에서, 상기화합물은-[(2-브로모티엔-3-일)메틸]아데노신,-[(4-브로모티엔-3-일)메틸]아데노신,-[(5-브로모티엔-3-일)메틸]아데노신,-[(2-클로로티엔-3-일)메틸]아데노신,-[(4-클로로티엔-3-일)메틸]아데노신, 및-[(5-클로로티엔-3-일)메틸]아데노신으로이루어진군으로부터선택된다. 또한이를제조하는방법및 사용하는방법이개시되어있다.
摘要翻译：公开了用于预防和治疗神经变性疾病和疼痛的化合物。在本发明的一个实施方案中，该化合物选自N6 - [（3-卤代噻吩-2-基）甲基]腺苷，N6 - [（4-卤代噻吩-2-基）甲基]腺苷和N6 - [（5- halothien -2-基）甲基]腺苷。在本发明的另一个实施方案中，该化合物选自N6 - [（2-溴噻吩-3-基）甲基]腺苷，N6 - [（4-溴噻吩-3-基）甲基]腺苷，N6- [（5-溴噻吩-3-基）甲基]腺苷N6 - [（2-氯噻吩-3-基）甲基]腺苷，N6 - [（4-氯噻吩-3-基）甲基]腺苷和N6 - [ 5-氯噻吩-3-基）甲基]腺苷。还公开了制造和使用它们的方法。

17. 发明公开

KR1020160002871A CB2 수용체 작용제로서의 퓨린 유도체 审中-实审
标题翻译：作为CB2受体激动剂的嘌呤衍生物
公开(公告)号：KR1020160002871A
公开(公告)日：2016-01-08
申请号：KR1020157031315
申请日：2014-04-28
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 벤델스스테파니 , 그레터우베 , 김바라아츠시 , 네테코벤마티아스 , 뢰버스테판 , 로저스-에반스마르크 , 슐츠-가쉬탄야
IPC分类号： C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07D403/04 , A61K31/52 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC分类号： C07D473/34 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D519/00
摘要： 본발명은하기화학식 (I)의화합물에관한것이다:상기식에서, A 및 R내지 R는본 명세서및 청구범위에정의된바와같다. 화학식 (I)의화합물은약제로서사용될수 있다.

18. 发明授权

KR101548724B1 고체 형태의 항바이러스제 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：固体形式的抗菌化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR101548724B1
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：KR1020140151114
申请日：2014-11-03
申请人： 주식회사 휴온스글로벌 , 지준홍 , 제이투에이치바이오텍 (주)
发明人： 지준홍 , 유형철 , 김재선 , 엄기안 , 이정범 , 이보람 , 김봉 , 노광영
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/34
摘要： 본 발명은 테노포비어디소프록실 유리염기의 신규한 결정형에 대한 것이다. 본 발명에 따른 테노포비어디소프록실 유리염기는 테노포비어디소프록실푸마레이트나 기존 알려진 테노포비어디소프록실 유리염기에 비하여 경시변화에 따른 유연물질의 발생을 극소화 시킬 수 있어, 제품의 보관 과정에서 불순물 생성량을 낮추어 제제의 안정성을 높일 수 있다. 또한, 본 발명의 테노포비어디소프록실 유리염기신규 결정형은 흡습성이 개선되고 pH별 용해도가 우수하며, 물리화학적으로 우수한 성질을 가지기 때문에 약학 조성물의 유용한 유효성분으로 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型晶体形式的替诺福韦替洛昔昔游离碱。根据本发明，替诺福韦酯类游离碱可确保通过减少在储存过程中的杂质产生而提高药物的稳定性，因为与替诺福韦替洛昔芬富马酸盐相比，由于时间流动的变化，能够最小化不纯元素的产生，或以前已知的替诺福韦替洛昔昔自由基。此外，替诺福韦替洛昔西游离碱的新型结晶形式具有改善的吸湿性，在每种pH中的优异溶解性和物理化学突出性质，因此能够用作药物组合物的有用的有效成分。

19. 发明公开

KR1020150036738A 신규 헤테로아릴 및 헤테로사이클 화합물, 그의 조성물 및 방법 无效
标题翻译：新型杂芳基和杂环化合物，其组成和方法
公开(公告)号：KR1020150036738A
公开(公告)日：2015-04-07
申请号：KR1020157004546
申请日：2013-07-26
申请人： 허치슨 메디파르마 리미티드
发明人： 수웨이-구오 , 다이구앙지우 , 시아오쿤 , 지아홍 , 장저린 , 배너블제니퍼다이앤 , 벰베넥크스콧다미안 , 카이웨닝
IPC分类号： C07D487/04 , C07D473/34 , C07D403/14 , A61K31/519 , A61K31/52
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D403/14
摘要： 본발명은화학식 I-1, I-2 또는 I-3의신규헤테로아릴및 헤테로사이클화합물및 그를포함하는약학조성물, PIK의활성을저해하고염증성및 자가면역질환및 암을치료하기위한그의용도및 방법에관한것이다:

20. 发明授权

KR101432411B1 ＣＢ2 효능제로서 사용되는 퓨린 화합물 有权
标题翻译：磷化合物用作CB2激发剂
公开(公告)号：KR101432411B1
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：KR1020127025714
申请日：2011-03-30
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 홀린셰드,션,패트릭
IPC分类号： C07D473/34 , C07D403/04 , A61K31/52 , A61P29/00
CPC分类号： C07D473/34
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 통증의 치료를 위한 제약 조성물에 관한 것이다.

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