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101. 发明授权

KR100538641B1 암로디핀의 유기산염 失效
标题翻译：氨氯地平的有机酸盐
公开(公告)号：KR100538641B1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：KR1020020044858
申请日：2002-07-30
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 조성환 , 윤용식 , 정윤택 , 박충실 , 이혁구 , 이광혁 , 정은주 , 김영훈 , 진해탁 , 천준희 , 이성학 , 정성학 , 임동권 , 연규정 , 김윤철 , 박경미 , 강현석
IPC分类号： C07D211/90
CPC分类号： C07D211/90
摘要： 본 발명은 물리화학적 성질이 우수한 암로디핀의 신규 유기산염, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.

102. 发明授权

KR100484599B1 캐테콜아세토니트릴유도체,이의제조방법및그를함유한약제학적조성물 失效
标题翻译：儿茶酚乙腈衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR100484599B1
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：KR1019980018458
申请日：1998-05-22
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 서병철 , 이정근 , 윤용식 , 장명식 , 김종훈 , 이광혁 , 이윤하 , 방원영
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/33 , A61K31/445
摘要： 본 발명은 사이클릭 아데노신 3', 5'-모노포스페이트 포스포디에스터라제 IV 또는 TNF에 대한 억제 작용을 갖는 신규한 하기 화학식(I)로 표시되는 캐테콜 히드라존 유도체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 그를 함유한 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기식에서, R
1 은 메틸 또는 에틸이며, R
2 는 C
1 -C
7 알킬 또는 C
3 -C
7 사이클로알칸이고; R
3 는 니트릴, 아미드, 카르복실산, C(NH)=NOR
5 , 카르보닐 또는 티오카르보닐기를 포함한 옥사디아졸론이고, R
4 는 수소, CO
2 R
6 , N이 포함된 C
2 -C
5 헤테로아릴 또는 C
2 -C
5 헤테로사이클로알칸, 페닐, 벤질, 2-펜에틸, 또는 벤젠환에 할로겐기, C
1 -C
6 알콕시, C
1 -C
6 알킬티오, 니트릴, 트리플루오로메틸, C
1 -C
6 알킬, 아지도, 카르복실산기가 1개 또는 2개 달린 치환체이고; X는 탄소, 질소, 산소 또는 황이고; R
5 는 수소, 아미드 또는 CO
2 R
7 를 나타내고; R
6 및 R
7 은 각각 수소 또는 C
1 -C
6 알킬이다.

103. 发明授权

KR100423890B1 세팔로스포린 유도체의 새로운 제조방법 失效
标题翻译： 세팔로스포린유도체의새로운제조방법
公开(公告)号：KR100423890B1
公开(公告)日：2004-03-24
申请号：KR1020000061500
申请日：2000-10-19
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 이광혁 , 조성환 , 윤명식 , 류동수
IPC分类号： C07D501/04
摘要： PURPOSE: A process for producing cephalosporin derivative is provided, thereby producing the high purity and crystalline sodium cefuroxime having improved stability. CONSTITUTION: The process for producing cephalosporin derivative comprises the steps of: reacting cefuroxime dissolved in a mixed solvent of water and tetrahydrofuran with weak acid sodium salt dissolved in a mixed solvent of water and ethanol to prepare sodium cefuroxime; and separating sodium cefuroxime, in which the 1 part by weight of cefuroxime is dissolved in 1 to 2 part by volume of water and 5 to 7 part by volume of tetrahydrofuran; the reaction temperature is 30 to 40 deg.C; the cefuroxime dissolved in a mixed solvent of water and tetrahydrofuran is added by dropping into the weak acid sodium salt dissolved in a mixed solvent of water and ethanol; and the weak acid sodium salt is sodium 2-ethylhexanoate.
摘要翻译：目的：提供一种生产头孢菌素衍生物的方法，由此生产具有改进的稳定性的高纯度和结晶的头孢呋辛钠。构成：头孢菌素衍生物的制备方法包括以下步骤：将溶于水和四氢呋喃的混合溶剂中的头孢呋辛与溶解于水和乙醇混合溶剂中的弱酸钠盐反应以制备头孢呋辛钠; 并分离头孢呋辛钠，其中1重量份头孢呋辛溶于1-2体积份水和5-7体积份四氢呋喃中; 反应温度为30至40℃; 将溶于水和四氢呋喃的混合溶剂中的头孢呋辛滴入溶于水和乙醇的混合溶剂中的弱酸钠盐中; 弱酸钠盐是2-乙基己酸钠。

104. 发明授权

KR100407758B1 스타틴의 제조에 있어서 락톤화 방법 失效
标题翻译：这是一个简单的应用程序
公开(公告)号：KR100407758B1
公开(公告)日：2003-12-01
申请号：KR1020010051796
申请日：2001-08-27
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 이광혁 , 김진완 , 윤명식 , 최광도 , 이상호 , 조홍석
IPC分类号： C07D309/06
CPC分类号： C07D309/30
摘要： The present invention relates to a process for preparing lovastatin and simvastatin which comprises (1) performing step of a lactonization of mevinic acid and analog thereof compounds in the presence of a dehydrating agent and without an acid catalyst under nitrogen sweep; and then (2) making step of crystals at a high temperature. In the process of the present invention, lovastatin and simvastatin highly purified can be produced in a high yield and especially, heterodimers formed as a by-product can be reduced in an amount remarkably. Therefore, the process of the present invention is convenient and economical.
摘要翻译：本发明涉及制备洛伐他汀和辛伐他汀的方法，其包括（1）在氮气吹扫下，在脱水剂和不含酸催化剂的情况下进行三聚氰酸及其类似物化合物的内酯化步骤; 然后（2）在高温下制造晶体的步骤。在本发明的方法中，可以以高收率生产高度纯化的洛伐他汀和辛伐他汀，并且特别是作为副产物形成的异二聚体可以显着减少。因此，本发明的方法便利且经济。

105. 发明公开

KR1020020047859A 1-브로모에틸 아세테이트의 제조방법 失效
标题翻译：制备1-甲氧基乙酸酯的方法
公开(公告)号：KR1020020047859A
公开(公告)日：2002-06-22
申请号：KR1020000076486
申请日：2000-12-14
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 이광혁 , 조성환 , 윤용식 , 최광도
IPC分类号： C07C67/44
摘要： PURPOSE: Provided is a method for preparing high purity 1-bromoethyl acetate of the formula by simple refining process using industrially available material. CONSTITUTION: The method comprises reacting acetyl bromide and para-aldehyde. The para-aldehyde is used in equivalent of 0.8-1.5. The reaction temperature is 30-50 deg.C. The reaction effects in the presence of zinc chloride catalyst. The method further comprises the steps of washing the reactants with water to remove unreacted acetyl bromide and HBr, and distilling the reactants under reduced pressure to isolate a pure 1-bromoethyl acetate of the formula.
摘要翻译：目的：提供通过使用工业上可获得的材料的简单精制方法制备下式的高纯度1-溴乙酸乙酯的方法。构成：该方法包括使乙酰溴和对醛反应。对 - 醛的使用量相当于0.8-1.5。反应温度为30-50℃。在氯化锌催化剂存在下的反应效果。该方法还包括以下步骤：用水洗涤反应物以除去未反应的乙酰溴和HBr，并在减压下蒸馏反应物以分离下式的纯的1-溴乙酸乙酯。

106. 发明公开

KR1020000027662A 옥사졸리디논 유도체 화합물 및 그의 제조방법 및 그를 함유하는 항균제 조성물 失效
标题翻译：用于制备含氧自由基衍生物和含有它们的抗菌剂的方法
公开(公告)号：KR1020000027662A
公开(公告)日：2000-05-15
申请号：KR1019980045626
申请日：1998-10-26
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 송석범 , 이광혁 , 윤여홍 , 문홍식 , 김학성 , 고동현 , 이건호 , 황호성 , 김제학 , 김성남 , 강진아
IPC分类号： C07D413/08 , A61K31/42
摘要： PURPOSE: An Oxazolidinone derivatives is prepared by introducing thioamide derivative into a phenyl substituent which has a strong antibacterial activity. CONSTITUTION: A Piperazinyl phenyl oxazolidinone derivative and its salt or hydrate are prepared, wherein formula 1, R1 is H, C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R2 is independently H, F, Cl or method; X is O, S, sulfonyl or N-(CH2)n-R3; n is 0-6; R3 is H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 acyl) Thus, 10 g of (S)-N-£££3-fluoro-4-(4-t-butyloxycarbonyl-1-piperazinyl)phenyl-2-oxo-5oxazolidinyl|meth yl thioacetamide is suspended in 100 ml of dichloromethane, and added 20 ml of trifluoromethane sulfuric acid. Obtained solution is stirred at 25°C for 2 hours, followed by addition of 50 ml water for 10 minutes, adjusted to 7.5- 8.0 pH to give (S)-N-£££3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl|-oxo-5-oxazolidinyl|methyl|thioacetamide.
摘要翻译：目的：通过将硫代酰胺衍生物引入具有很强抗菌活性的苯基取代基中制备恶唑烷酮衍生物。构成：制备哌嗪基苯基恶唑烷酮衍生物及其盐或水合物，其中式1，R1是H，C1-C6烷基或C3-C6环烷基; R2独立地为H，F，Cl或方法; X是O，S，磺酰基或N-（CH 2）n -R 3; n为0-6; R 3是H，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6酰基）因此，将（S）-N-三氟甲基-3-氟-4-（4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基）苯基-2 - 氧代恶唑烷基|甲基硫代乙酰胺悬浮于100ml二氯甲烷中，加入20ml三氟甲烷硫酸。将得到的溶液在25℃下搅拌2小时，然后加入50ml水10分钟，调节至7.5-8.0的pH，得到（S）-N-三氟甲基-3-氟-4-（1-哌嗪基）苯基| - 氧代-5-恶唑烷基|甲基|硫代乙酰胺。

107. 发明公开

KR1020000026054A 프럭티제닌 A의 유도체 및 제약학상 허용되는 그의 염 및 이들을 함유하는 항염증 조성물 无效
标题翻译：呋喃瑞因衍生物，药用盐酸盐及含有它们的抗炎组合物
公开(公告)号：KR1020000026054A
公开(公告)日：2000-05-06
申请号：KR1019980043426
申请日：1998-10-17
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 유원일 , 장준환 , 김달현 , 이성학 , 류준선 , 문홍식 , 이광혁
IPC分类号： C07D487/14
摘要： PURPOSE: Fructigenine A derivatives, a pharmaceutically acceptable salt thereof and an anti-inflammatory composite ion containing the same are provided which can be used for treating inflammation effectively. CONSTITUTION: Fructigenine A derivatives of formula(1) as indole alkaloid prepared from strains of Penicillium sp. CJ-73 producing an anti-inflammatory substance and a pharmaceutically acceptable salt thereof and an anti-inflammatory composite ion containing the same useful as a medicament for the treatment of inflammation are described. In formula, R1 is C2-C4 alkenyl or C1-C4 alkyl, R2 is H, substituted or non substituted C1-C4 alkyl, -COCH2R6(R6 is H, C1-C6 alkyl, cyclo C3-C6 alkyl, heteroarylalkyl, substituted or non substituted phenyl or heteroaryl) or -COCHR7R8(R7R8 are the same or different H, C1-C4 alkyl, cyclo C3-C6 alkyl, heteroarylalkyl, substituted or non substituted phenyl or heteroaryl), R3 is H or C1-C4 alkyl, R4 and R5 are the same or different H or substituted or non substituted C1-C4 alkyl, aryl or benzyl. The compound has one and a half times or more the anti-inflammatory effect of indomathacin as a conventional anti-inflammatory agent by dropsy experimentation on mice.
摘要翻译：目的：提供生物素A衍生物，其药学上可接受的盐和含有它们的抗炎复合离子，其可用于有效治疗炎症。构成：由青霉菌菌株制备的作为吲哚类生物碱的式（1）的果聚糖A衍生物描述了产生抗炎物质及其可药用盐的CJ-73和含有可用作治疗炎症的药物的抗炎复合离子。在式中，R 1为C 2 -C 4烯基或C 1 -C 4烷基，R 2为H，取代或未取代的C 1 -C 4烷基，-COCH 2 R 6（R 6为H，C 1 -C 6烷基，环C 3 -C 6烷基，杂芳基烷基，未取代的苯基或杂芳基）或-COCHR7R8（R7R8是相同或不同的H，C1-C4烷基，环C3-C6烷基，杂芳基烷基，取代或未取代的苯基或杂芳基），R3是H或C1-C4烷基，R4 和R 5是相同或不同的H或取代或未取代的C 1 -C 4烷基，芳基或苄基。该化合物通过对小鼠进行滴剂实验，其作为常规抗炎药物的indomathacin的抗炎作用的一倍以上。

108. 发明授权

KR100242857B1 비시클릭 아민의 제조 방법 失效
标题翻译：制备双相胺的方法
公开(公告)号：KR100242857B1
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：KR1019970020647
申请日：1997-05-26
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 송석범 , 김진완 , 황호성 , 이재목 , 이광혁
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 본원에는 우수한 항균활성을 갖는 퀴놀론 및 나프티리딘 카르복실산 유도체의 치환기인 하기 화학식(I)로 표시되는 디시클릭 아민을 제조하는 신규한 방법이 기술되어 있다:
(I)
상기식에서, R1, R2 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬기이고, R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬기인데 R3 및 R4 중 하나는 수소이어야 하며, P는 아민 보호기이다.

109. 发明授权

KR100239801B1 캐테콜 카르복실아미드 유도체의 제조 방법 失效
标题翻译：羧甲基羧酰胺衍生物的制备
公开(公告)号：KR100239801B1
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：KR1019970015476
申请日：1997-04-25
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 이정근 , 장명식 , 서병철 , 이광혁 , 이윤하 , 김영지 , 방원영
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/33 , C07D233/88
摘要： 본 발명에 따르면 포스포디에스터라제 IV에 대한 억제작용을 갖는 하기 일반식의 신규한 캐테콜 카르복실 아미드 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조방법, 및 그 화합물을 함유한 약제학적 조성물이 제공된다:
(I)
상기식에서,
R1은 C1-C7 알킬 또는 C3-C7 사이클로알칸이거나, 치환체로서 저급알킬기, 알콕시, 나이트로 또는 할로겐원소를 갖는 페닐, 피리미딘 또는 피리딘을 나타내고;
X, Y 및 Z은 C, O, N 또는 S를 독립적으로 0 내지 3개를 포함하는 C5고리화 구조를 의미하며 X, Y, Z의 C5 고리 작용기의 어느 위치에도 치환체로서 저급알킬, 알콕시, 나이트로 또는 할로겐원소를 가질 수 있고;
W는 O 또는 S 이다.

110. 发明公开

KR1019990062599A 세펨유도체화합물및이의제조방법및그를함유한항균제조성물 失效
标题翻译：头孢烯衍生物化合物及其制备和含有它们的抗微生物组合物
公开(公告)号：KR1019990062599A
公开(公告)日：1999-07-26
申请号：KR1019980050525
申请日：1998-11-20
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 윤여홍 , 이건호 , 송석범 , 황호성 , 이광혁 , 김제학 , 김달현 , 김영지 , 강진아 , 이윤하
IPC分类号： C07D501/38
摘要： 본 발명의 화합물은 그람 양성균 및 그람 양성균의 내성균 뿐만 아니라, 그람 음성균에 까지 모두에 유효하고 우수한 항균 활성을 나타내는 하기 화학식(I)의 세펨 유도체 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염 또는 수화물에 관한 것이다:
화학식(Ⅰ)
상기식에서,
X는 i)아민 또는 보호된 아민기, 또는 ii) 로 표시되는 치환체이고, 여기서, Y는 i)수소, ii) 염소, 불소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬아미노, C
1 ~C
4 디알킬아미노, 히드록실아미노, C
1 ~C
4 알콕시아미노, C
1 ~C
4 알콕시이미노, C
1 ~C
4 알콕시, C
1 ~C
4 아실옥시, C
1 ~C
4 알킬설포닐, C
1 ~C
4 알킬설페닐, C
1 ~C
4 알킬설피닐, C
1 ~C
4 알킬아미노설포닐, 카르복실산 및 그의 무기양이온염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 또는 비치환된 C
1 ~C
6 저급알킬, iii) 염소, 불소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬아미노, C
1 ~C
4 디알킬아미노, 히드록실아미노, C
1 ~C
4 알콕시아미노, C
1 ~C
4 알콕시이미노, C
1 ~C
4 알콕시, C
1 ~C
4 아실옥시, C
1 ~C
4 알킬설포닐, C
1 ~C
4 알킬설페닐, C
1 ~C
4 알킬설피닐, C
1 ~C
4 알킬아미노설포닐, 카르복실산 및 그의 무기양이온 염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 또는 비치환된 C
2 ~C
6 알케닐, iv) 염소, 불소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬아미노, C
1 ~C
4 디알킬아미노, 히드록실아미노, C
1 ~C
4 알콕시아미노, C
1 ~C
4 알콕시이미노, C
1 ~C
4 알콕시, C
1 ~C
4 아실옥시, C
1 ~C
4 알킬설포닐, C
1 ~C
4 알킬설페닐, C
1 ~C
4 알킬설피닐, C
1 ~C
4 알킬아미노설포닐, 카르복실산 및 그의 무기양이온염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 또는 비치환된 C
2 ~C
6 알키닐, v) 염소, 불소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬아미노, C
1 ~C
4 디알킬아미노, 히드록실아미노, C
1 ~C
4 알콕시아미노, C
1 ~C
4 알콕시이미노, C
1 ~C
4 알콕시, C
1 ~C
4 아실옥시, C
1 ~C
4 알킬설포닐, C
1 ~C
4 알킬설페닐, C
1 ~C
4 알킬설피닐, C
1 ~C
4 알킬아미노설포닐, 카르복실산 및 그의 무기양이온염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 또는 비치환된 페닐, vi) R4-(CH
2 )n- (여기서, n은 0 내지 3의 정수이고, R4는 염소, 불소, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬, C
1 ~C
4 아실아미노, C
1 ~C
4 알킬설포닐아미노, C
1 ~C
4 알콕시 및 C
1 ~C
4 아실옥시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 2-티오페닐, 2-퓨릴, 2-피롤릴, 4-티아졸릴, 1,2,4-티아디아졸-3-일, 2-옥사졸일 유도체 또는 O, S 및 N원자중 1 내지 4개의 원자를 갖는 5환 또는 6환 고리의 헤테로고리화합물이다), vii) (여기서, Z는 수소이거나 염소, 불소, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, C
1 ~C
4 알킬아미노, C
1 ~C
4 디알킬아미노, 히드록실아미노, C
1 ~C
4 알콕시아미노, C
1 ~C
4 알콕시이미노, C
1 ~C
4 알콕시, C
1 ~C
4 아실옥시, C
1 ~C
4 알킬설포닐, C
1 ~C
4 알킬설페닐, C
1 ~C
4 알킬설피닐, C
1 ~C
4 알킬아미노설포닐, 카르복실산 및 그의 무기양이온염으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해 치환된 또는 비치환된 C
1 ~C
6 저급알킬, C
1 ~C
6 알케닐, C
2 ~C
6 알키닐, 페닐 또는 헤테로고리화합물이고, 광학활성을 갖는 탄소는 광학적으로 순수한 (-)체, (+)체 및 라세믹체를 가질 수 있다),
viii) (여기서, W는 CH이거나 N이고, R
1 은 수소이거나, 저급알킬, 카르복시 또는 이의 무기양이온염으로 치환된 저급알킬이거나 보호된 카르복시로 치환된 저급알킬이며, 상기 알콕시 이미노는 syn 이성체이고;
R2는 독립적으로 수소, 불소, 염소 또는 메톡시이며;
R3은 수소이거나, 저급알킬, 카르복시 또는 이의 무기양이온염으로 치환된 저급알킬, 아미노로 치환된 저급알킬 또는 알콕시로 치환된 저급알킬이고;
단, 화학식(I)의 화합물에서 페닐옥사졸리디논 치환체는 피리딘 고리의 3번 또는 4번 위치에 치환되어 있다. 또한, 본 발명은 상기한 화학식(I) 화합물의 제조방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 화학식(I)의 화합물을 함유한 항균제 조성물에 관한 것이다.

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