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    • 91. 发明公开
    • 신규 화합물 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
    • 新化合物,含有该化合物的药物组合物及其使用方法
    • KR1020060002007A
    • 2006-01-06
    • KR1020057000382
    • 2003-07-09
    • 파스젠, 엘엘씨.더 존스 홉킨스 유니버시티
    • 쿠하다프랜시스피메드갈치수잔엠맥패덴질엠투패리재건타운젠드크래이그에이
    • C07D333/32
    • C07D409/12C07D333/32
    • A pharmaceutical composition comprising a phamaceurtical diluent and a compound of formula IV wherein R21= H, C1-C20alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, -CH2OR25, -C(O)R25, -CO(O)R 25, -C(O)NR25R26, -CH2C(O)R25, or -CH2C(O)NHR25, where R25 and R26 are each independently H, C1-C10 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing one or more halogen atoms. R22 = -OH, -OR27, -OCH2C(O)R 27, -OCH2C(O)NHR27, -OC(O)R27, -OC(O) OR27, -OC(O)NHNH-R5, or -OC(O)NR27R28, where R27 and R28 are each independentlyH, C1 -C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, and where R27 and R28 can each optionally contain halogen atoms; R23 and R24, the same or different from each other, are C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl. Methods of using such formulations for the treatment of cancer, to effect weight loss, to treat microbially-based infections, to inhibit neuropeptide-Y and/or fatty acid synthase, and to stimulate CPT-1.
    • 其中R 21 = H,C 1 -C 20烷基,环烷基,链烯基,芳基,芳基烷基或烷基芳基,-CH 2 OR 25,-C(O)R 25,-CO(O)R 25的药物组合物,其包含药理学稀释剂和式IV化合物 ,-C(O)NR 25 R 26,-CH 2 C(O)R 25或-CH 2 C(O)NHR 25,其中R 25和R 26各自独立地为H,C 1 -C 10烷基,环烷基,烯基,芳基,芳烷基或烷芳基, 一个或多个卤素原子。 R22 = -OH,-OR27,-OCH2C(O)R27,-OCH2C(O)NHR27,-OC(O)R27,-OC(O)OR27,-OC(O)NHNH-R5或-OC O)NR 27 R 28,其中R 27和R 28各自独立地为H,C 1 -C 20烷基,环烷基,烯基,芳基,芳基烷基或烷基芳基,并且其中R 27和R 28可各自任选含有卤素原子; R 23和R 24彼此相同或不同,为C 1 -C 20烷基,环烷基,烯基,芳基,芳基烷基或烷基芳基。 使用这些制剂治疗癌症,减轻体重,治疗基于微生物的感染,抑制神经肽Y和/或脂肪酸合成酶以及刺激CPT-1的方法。
    • 92. 发明公开
    • 신규 화합물, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의사용방법
    • 新化合物,含有该化合物的药物组合物及其使用方法
    • KR1020050072670A
    • 2005-07-12
    • KR1020047021601
    • 2003-07-01
    • 파스젠, 엘엘씨.더 존스 홉킨스 유니버시티
    • 쿠하드자프란시스피.메드갈치수잔엠.투파리자간엔.타운젠드크레이그에이.맥파든질엠.
    • C07D307/32C07D307/58
    • C07D307/33C07D307/58C07D307/68
    • Pharmaceutical composition comprising a pharmaceutical diluent and a compound of formula (IX): R29 = H, or CI-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, =CHR31, -C(O)OR31, - C(O)R31, - CH2C(O)OR31, CH2C(O)NHR31, where R 31 is H or C1-C10 alkyl, cycloalkyl, or alkenyl; R30 = C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl; X5 = -OR32, or NHR32, Where R32 is H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, the R32 group optionally containing a carbonyl group, a carboxyl group, a carboxyamide group, an alcohol group, or an ether group, the R32 group further optionally containing one or more halogen atoms; with the proviso that when R29 is =CH2, then X5 is not OH. Also disclosed are compounds within the scope of the formula (IX), as well as uses of the pharmaceutical compositions for weight loss, anti-microbial and anti-cancer applications, inhibition of fatty acid synthase and neuropeptide-Y, and the stimulation of the activity of carnitine palmitoyl transferase-1.
    • R 29 = H或C 1 -C 20烷基,环烷基,烯基,芳基,芳基烷基或烷基芳基,= CHR 31,-C(O)OR 31,-C(O) )R31,-CH2C(O)OR31,CH2C(O)NHR31,其中R31是H或C1-C10烷基,环烷基或烯基; R30 = C1-C20烷基,环烷基,烯基,芳基,芳烷基或烷基芳基; X5 = -OR32或NHR32,其中R32是H,C1-C20烷基,环烷基,烯基,芳基,芳基烷基或烷基芳基,任选地含有羰基,羧基,羧酰胺基,醇基, 或醚基,R32基团还任选地含有一个或多个卤素原子; 条件是当R29为= CH2时,则X5不为OH。 还公开了式(IX)范围内的化合物,以及药物组合物用于体重减轻,抗微生物和抗癌应用,抑制脂肪酸合酶和神经肽Y的用途,以及刺激 肉碱棕榈酰转移酶-1的活性。
    • 94. 发明公开
    • 융합 라이브러리의 제작 및 사용을 위한 방법 및 조성물
    • 制作和使用融合文库的方法和组合物
    • KR1020020059370A
    • 2002-07-12
    • KR1020027002204
    • 2000-08-18
    • 더 존스 홉킨스 유니버시티
    • 리민
    • C12N15/10
    • 본 발명은 각각 핵산 변형(NAM) 효소를 암호화하는 핵산 및 후보 단백질을 암호화하는 핵산을 포함하는 융합 핵산들의 라이브러리를 제공한다. 본 발명은 또한 핵산 변형(NAM) 효소와 후보 단백질을 포함하는 융합 폴리펩티드들의 라이브러리를 제공한다. 본 발명은 각각 (i) 핵산 변형(NAM) 효소를 암호화하는 핵산 및 후보 단백질을 암호화하는 핵산을 포함하는 융합 핵산, 및 (ii) EAS를 포함하는 발현 벡터들의 라이브러리를 제공한다. 상기 후보 단백질 중 적어도 2개는 상이하다. NAM 효소는 Rep 단백질인 것이 바람직하다. 또한, EAS는 길이가 20개 이상의 뉴클레오티드인 것이 바람직하다. 유사하게, 바람직한 구체예는 제시 구조를 암호화하는 핵산을 포함하는 융합 핵산, 표지를 암호화하는 핵산 또는 표적화 서열을 암호화하는 핵산을 포함하는 융합 핵산을 이용한다. 본 발명은 또한 각각 NAM 효소와 후보 단백질을 포함하는 융합 폴리펩티드를 포함하는 핵산/단백질(NAP) 접합체들의 라이브러리를 제공한다. NAP 접합체는 또한 NAM 효소를 암호화하는 핵산, 후보 단백질을 암호화하는 핵산 및 NAM 효소에 의해 인식되는 효소 부착 서열(EAS)을 포함하는 융합 핵산을 포함하는 발현 벡터를 포함한다. EAS와 NAM 효소는 공유 결합된다. 본 발명은 숙주 세포들의 라이브러리 및 스크리닝 방법 역시 제공한다.