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2. 发明专利

JP2009513510A Macrocyclic compounds having an aspartic protease inhibitory activity and their pharmaceutical use 审中-公开
公开(公告)号：JP2009513510A
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：JP2006518098
申请日：2004-07-02
申请人：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
发明人：クラウディア・ベッチュアールト , マリナ・ティンテルノート−ブロムライ
IPC分类号： C07D273/02 , A61K31/33 , A61K31/395 , A61P9/14 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D281/00 , C07D285/00 , C07D291/08
CPC分类号： C07D285/00 , A61K31/33 , C07D273/02 , C07D291/08
摘要：本発明は、式Ｉ
【化１】

〔式中、Ｒ
１は(Ｃ
１−８ )アルキル、(Ｃ
１−４ )アルコキシ(Ｃ
１−４ )アルキル、ヒドロキシ(Ｃ
１−６ )アルキル、(Ｃ
１−４ )アルキルチオ(Ｃ
１−４ )アルキル、(Ｃ
１−６ )アルケニル、(Ｃ
３−７ )シクロアルキル、(Ｃ
３−７ )シクロアルキル(Ｃ
１−４ )アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ
２およびＲ
４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ
１−８ )アルキル、(Ｃ
３−７ )シクロアルキル、(Ｃ
３−７ )シクロアルキル(Ｃ
１−４ )アルキル、アリール、アリール(Ｃ
１−４ )アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ
１−４ )アルキルであるか、またはＲ
２およびＲ
４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ
３は水素または(Ｃ
１−４ )アルキルであり、Ｘ
１はＣＨ
２であり、Ｘ
２はＣＨ
２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ
１−４ )アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ
１−８ )アルキレンまたは(Ｃ
１−８ )アルキレンオキシ(Ｃ
１−６ )アルキレン、(Ｃ
１−８ )アルケニレンまたは(Ｃ
１−８ )アルケニレンオキシ(Ｃ
１−６ )アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ
１およびＸ
２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ
２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

3. 发明专利

JP2002514175A 失效
公开(公告)号：JP2002514175A
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：JP51195998
申请日：1997-08-29
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61K31/7052 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D273/00 , C07D273/08 , C07D281/00 , C07D291/02 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07F9/12 , C07F9/6527 , C07H15/26

6. 发明专利

JPS5857432B2 JPS5857432B2 - 失效
公开(公告)号：JPS5857432B2
公开(公告)日：1983-12-20
申请号：JP20078782
申请日：1982-11-15
申请人： Rikagaku Kenkyusho
发明人： OOISHI TAKESHI , OOTSUKA YASUHISA
IPC分类号： C07D281/00

7. 发明专利

JPS57502258A 失效
公开(公告)号：JPS57502258A
公开(公告)日：1982-12-23
申请号：JP50017382
申请日：1981-12-12
IPC分类号： A61K31/395 , C07D245/04 , C07D267/00 , C07D281/00 , C07D498/04

8. 发明专利

JPS56103130A SYNTHESIS OF MEDIUMMMEMBERED RING KETONE 失效
公开(公告)号：JPS56103130A
公开(公告)日：1981-08-18
申请号：JP540780
申请日：1980-01-21
申请人： RIKAGAKU KENKYUSHO
发明人： OOISHI TAKESHI , OOTSUKA YASUO
IPC分类号： C07D281/00 , C07C45/00 , C07C45/56 , C07C45/65 , C07C49/385 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C317/36
摘要： PURPOSE:To obtain a medium-membered ring ketone useful as a raw material for perfumes and natural products having a medium-membered ring skeleton, even nonsubstituted ones, readily and in high yield, by treating a lactam sulfone compound derived from a lactam sulfide compound, with a peracid and then a deprotonating agent, and subjecting the reaction product to the reducitive desulfuration. CONSTITUTION:A lactam sulfide compound expressed by formula I (n is an integer 8-12; R is H or methyl) is treated with a peracid in an amount of 2 equivalents or more based on the lactam sulfide compound, to prepare a compound expressed by formula II, which is treated with a deprotonating agent, e.g. an alkali metal alkoxide, to produce a compound expressed by formula III. The resultant compound is then subjected to the reductive desulfuration with a reducing agent, e.g. Al-Hg, to give a medium-membered ring ketone, expressed by formula IV, e.g. a compound expressed by formula V [a compound of formula I (n=8 and R=H)].

9. 发明专利

JP2009102345A Crystalline dibenzothiazepine derivative and use thereof as antipsychotic agent 审中-公开
标题翻译：结晶二苯并噻吩衍生物及其用作抗生素剂
公开(公告)号：JP2009102345A
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：JP2008313248
申请日：2008-12-09
申请人： Astrazeneca Uk Ltd , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人： SNAPE EVAN WILLIAM
IPC分类号： C07D281/16 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D281/00 , C07D295/00 , C07D417/04
CPC分类号： C07D281/16
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline 11-(4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl)-dibenzo[b, f][1, 4]thiazepine which can be used for the treatment of psychoses.
SOLUTION: The crystalline 11-(4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl)-dibenzo[b, f][1, 4]thiazepine (I) can be manufactured by crystallizing 11-(4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl)-dibenzo[b, f][1, 4]thiazepine from a non-aromatic solvent, for example, ethyl acetate, isobutyl acetate, methyl isobutyl ketone or methyl t-butyl ether, preferably in the absence of water. The manufactured crystalline substance may be converted into a pharmaceutically acceptable salt, for example, a fumarate.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供结晶的11-（4- [2-（2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基） - 二苯并[b，f] [1,4]硫氮杂，其可用于治疗精神病。溶液：结晶的11-（4- [2-（2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基） - 二苯并[b，f] [1,4]硫杂（I）（4- [2-（2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基） - 二苯并[b，f] [1,4]硫杂吖庚因，例如乙酸乙酯，乙酸异丁酯，甲基异丁基酮或甲基叔丁基醚，优选在不存在水的情况下。所制造的结晶物质可以转化为药学上可接受的盐，例如富马酸盐。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2002541248A 失效
公开(公告)号：JP2002541248A
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：JP2000610842
申请日：2000-03-23
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/554 , A61K31/7008 , A61K45/00 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D281/00 , C07D281/10 , C07H7/06

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