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1. 发明专利

JP2017025080A カゼインキナーゼ1δ(CK1δ)阻害剤及びタウオパチーなどの神経変性疾患の治療におけるその使用审中-公开
标题翻译：其在酪蛋白激酶1δ的治疗中的用途（CK1δ）神经变性疾病如抑制剂和tau蛋白病
公开(公告)号：JP2017025080A
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：JP2016175298
申请日：2016-09-08
申请人：エレクトロフォレティクスリミテッド
发明人：ジョセプフエム.シェリダン , ジョナトハンアール.ヘアル , ウイルリアムディー.オー.ハミルトン , イアンピケ
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D207/34 , C07D207/42 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D213/36 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D239/38 , C07D239/94 , C07D249/08 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61P21/02 , A61P39/02 , C07D257/06 , C07D249/18 , C07D239/74 , C07D401/06 , C07D239/42 , C07D487/14 , C07D495/14 , C07D213/78 , C07D277/68 , C07D277/42 , C07D413/04 , C07D217/02 , C07D233/58 , C07D231/38 , C07D231/12 , C07D239/88 , C07D233/84 , C07D251/18 , C07D241/44 , C07D209/42 , C07D215/42 , C07D231/14 , C07D271/08 , C07D239/90 , C07D491/056 , C07D263/56 , C07D491/113 , C07D233/64 , A61K31/275 , C07D317/54 , C07D311/04 , C07D295/185 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D307/83 , C07D491/052 , C07D491/20 , C07D217/20 , C07D221/08 , C07D235/28 , C07D277/56 , C07D519/00 , C07D277/24 , C07D251/22 , C07D271/06 , C07D261/08 , C07D215/50 , C07D235/16 , C07D277/46 , C07D405/14 , C07D285/135 , C07D217/22 , C07D209/34 , C07D213/74 , C07D277/52 , C07D259/00 , A61K31/496 , A61K31/498 , C07D205/08 , A61K31/5377 , A61K31/41 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D241/28 , C07D319/18 , A61K31/4545 , A61K31/4245 , A61K31/505 , A61K31/54 , A61K31/4164 , A61K31/415 , A61K31/404 , A61K31/4402 , A61K31/423 , A61K31/4155 , A61K31/36 , A61K31/37 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/343 , A61K31/4433 , A61K31/435 , A61K31/522 , A61K31/175 , A61K31/426 , A61K31/42 , A61K31/357 , A61K31/16
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/397 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/55 , C07D209/42 , C07D277/68 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要：【課題】アルツハイマー病を含みタウオパチー等の神経変性疾患の治療に有効な、カゼインキナーゼ1デルタ(CK1δ)阻害剤を含む医薬組成物の提供。【解決手段】例えば2-フェニル-N-(ピリジン-4-イル)キナゾリン-4-アミン、2-フェニル-N-(1H-ピラゾール-4-イル)キナゾリン-4-アミン等で例示されるCK1δ阻害剤を含む医薬組成物。【選択図】なし
摘要翻译：在神经变性疾病的治疗中的有用的τ蛋白病如包括阿尔茨海默氏病，提供了包含酪蛋白激酶1δ（CK1δ）抑制剂的药物组合物。 2-苯基的例子-N-（吡啶-4-基）喹唑啉-4-胺，例证由2-苯基-N-（1H-吡唑-4-基）喹唑啉-4-胺CK1δ 药物组合物包含抑制剂。系统技术领域

2. 发明专利

JP5368792B2 The delivery by pharmaceutical compositions and insertable medical device for the prevention and treatment of complex diseases 有权
公开(公告)号：JP5368792B2
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：JP2008524272
申请日：2006-07-28
申请人：レスバーロジックスコーポレイション
发明人：ヤンオー．ヨハンソン， , ヘンリクシー．ハンセン， , ファブリーツォエス．キアッキア， , ノーマンシー．ダブリュー．ウォン，
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/122 , A61K31/423 , A61K31/436 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D217/16 , C07D217/20 , C07D239/00 , C07D239/91 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D491/052
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/352 , A61K31/435 , A61K31/4353 , C07D215/233 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to polyphenol-like compounds that are useful for inhibiting VCAM-1 expression, MCP-1 expression and/or SMC proliferation in a mammal. The disclosed compounds are useful for regulating markers of inflammatory conditions, including vascular inflammation, and for treatment and prevention of inflammatory and cardiovascular diseases and related disease states.

3. 发明专利

JP5275328B2 Improved preparation of 3,4-dihydroisoquinoline in the synthesis of morphinan 有权
公开(公告)号：JP5275328B2
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：JP2010275153
申请日：2010-12-09
申请人：マリンクロッドエルエルシー
发明人：ダブリュー．グロートクリストファー , エックス．ワンピーター , ダブリュー．モサーフランク , エル．カントレルゲイリー
IPC分类号： C07D217/20
CPC分类号： C07C235/34 , C07C231/02 , C07C309/77 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to processes for the synthesis of morphinans. In particular, a process tor coupling a carboxylic acid compound with an amine compound to form an amide product that can then be isolated or the crude amide product can be cyclized to form a 3,4-dihydroisoquinoline. In one embodiment, the carboxylic acid contains a phenol moiety protected with a labile protecting group. The protected phenol reduces reaction times, simplifies work-up of the product, and reduces the amount of cyclizing agent, POCl 3 that is necessary to form the 3,4-dihydroisoquinoline.

4. 发明专利

JP2013100363A Preparation of 3,4-dihydroisoquinolines from acid and amine 审中-公开
标题翻译：从酸和胺制备3,4-二氢喹啉
公开(公告)号：JP2013100363A
公开(公告)日：2013-05-23
申请号：JP2013035340
申请日：2013-02-26
申请人： Mallinckrodt Llc , マリンクロッドエルエルシー
发明人： GROTE CHRISTOPHER W , WANG PETER X , MOSER FRANK W , CANTRELL GARY L
IPC分类号： C07D217/20 , C07C231/02 , C07C235/34 , C07C309/66
CPC分类号： C07C235/34 , C07C231/02 , C07C309/77 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a synthetic method that requires reduced amounts of phosphorus oxychloride, lowered reaction times, reduced temperatures, simplified work-up and isolation, and does not require additional harsh synthetic steps to remove a phenol protecting group.SOLUTION: The present invention is directed to an improved synthetic method for preparing 3,4-dihydroisoquinolines from a phenyl acetic acid derivative and an amine substituted benzene derivative. The present invention is further directed to the preparation of various 3,4-dihydroisoquinolines (Formulae 600 to 602) from the reaction of particular phenyl acetic acid derivatives (Formulae 300 and 301) with phenethylamine derivatives (Formula 400). The reaction product of a phenyl acetic acid derivative and a phenethylamine derivative is an amide compound (Formulae 500 to 502). In the synthetic method, the amide formed can be isolated or the crude product can be further reacted to form a 3,4-dihydroisoquinoline.
摘要翻译：要解决的问题：提供需要减少量的三氯氧化磷，降低的反应时间，降低温度，简化后处理和分离的合成方法，并且不需要额外的苛刻的合成步骤来除去苯酚保护基团。解决方案：本发明涉及一种由苯乙酸衍生物和胺取代的苯衍生物制备3,4-二氢异喹啉的改进的合成方法。本发明还涉及由特定苯基乙酸衍生物（式300和301）与苯乙胺衍生物（式400）的反应制备各种3,4-二氢异喹啉（式600至602）。苯乙酸衍生物和苯乙胺衍生物的反应产物是酰胺化合物（式500至502）。在合成方法中，可以分离形成的酰胺，或者使粗产物进一步反应形成3,4-二氢异喹啉。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2009077715A Method of screening for compounds inhibiting biosynthesis of gpi in malaria parasites 审中-公开
标题翻译：化合物的筛选方法抑制疟原虫中GPI的生物合成
公开(公告)号：JP2009077715A
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：JP2008242395
申请日：2008-09-22
申请人： Eisai R & D Management Co Ltd , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社
发明人： HATA KATSURA , OGAWA KAORU , TSUKADA ITARU , NAKAMOTO KAZUTAKA , AINE YASUSHI , TANAKA KEIGO , TSUKAHARA KATSUHEI , HORII TOSHIHIRO
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K45/00 , A61P33/06 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07K14/445 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/10 , C12Q1/02 , C12Q1/18 , C12Q1/48 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/573
CPC分类号： G01N33/573 , C07K14/445 , C12N9/1029 , C12Q1/18 , C12Q1/48 , G01N2333/37 , G01N2333/445 , G01N2500/04 , G01N2500/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a degenerate mutant DNA encoding a protein involved in glycosylphosphatidylinositol (GPI) biosynthesis with a decreased AT content compared to an original DNA encoding a protein involved in GPI biosynthesis, and a method of screening for an antimalarial drug using the degenerate mutant DNA. SOLUTION: Provided are a DNA encoding a protein having activity of GPI acyltransferase which is one of GPI biosynthesis enzyme in a falciparum malaria parasite, a protein encoded by the DNA, a transformant holding a vector inserted with the DNA in expressable form (particularly, a yeast deficient in GPI synthase gene), and a method of screening for antimalarial drugs using the protein and transformant. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供与编码参与GPI生物合成的蛋白质的原始DNA相比，编码参与糖基磷脂酰肌醇（GPI）生物合成的蛋白质的简并突变DNA具有降低的AT含量，以及筛选抗疟疾的方法使用简并突变DNA的药物。解决方案：提供编码具有GPI酰基转移酶活性的蛋白质，其是恶性疟原虫寄生虫中的GPI生物合成酶之一，由DNA编码的蛋白质，保持以可表达形式插入DNA的载体的转化体（特别是缺乏GPI合酶基因的酵母），以及使用蛋白质和转化体筛选抗疟疾药物的方法。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2008501797A Extraction of alkaloids from opium 审中-公开
公开(公告)号：JP2008501797A
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：JP2007527297
申请日：2005-05-06
申请人：マリンクロッド・インコーポレイテッドMallinckrodt INC.
发明人：キース・ジー・トマジ
IPC分类号： C07G5/00 , B01D11/00 , B01D11/02 , C07D217/20 , C07D489/02 , C07D491/04
CPC分类号： C07D489/02 , C07D217/20 , C07D221/22 , C07D491/04
摘要：アヘンを溶媒に溶解し、溶解したアヘン溶液を加熱し、溶解したアヘン溶液を冷却し、溶解したアヘン溶液のｐＨを少なくとも１種の第１の弱酸で合わせ、溶解したアヘン溶液を濾過して濾液を回収し；次いで、濾液から少なくとも１種のアルカロイドを分離および精製することを含む、少なくとも１種のアルカロイドをアヘンから抽出する方法。好ましくは、これは、溶解したアヘン溶液のｐＨを少なくとも１種の第１の酸で合わせた後に、アヘン溶液を冷却するさらなる段階を含む。濾液中の少なくとも１種のアルカロイドの好ましい分離および精製方法は、分取液体クロマトグラフィーの利用を含むが、しかしながら、溶媒抽出および濾過も利用できる。

9. 发明专利

JP2003529558A Amide compounds for inhibiting protein kinase 审中-公开
公开(公告)号：JP2003529558A
公开(公告)日：2003-10-07
申请号：JP2001553276
申请日：2001-01-19
申请人：アゴウロン・ファーマスーティカルス・インコーポレーテッド
发明人：ジュディス・ゲイル・ディール , シンシア・ルイーズ・パルマー , スチーヴン・リー・ベンダー , ステファン・ジェイムス・クリップス , ゼンウェイ・ペン , ディリップ・ブムラルカー , ミッシェル・デイヴィッド・ヴァルニー , ミッチェル・デイヴィッド・ナンブ , ミッチェル・レイモンド・コリンズ , レイ・ジア
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/502 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D217/20 , C07D217/22 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D237/28 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/56 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D233/56 , C07D237/28 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D249/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： (57)【要約】式Ｉ：【化１】［式中、Ｒ
１は式：【化２】（式中、ＺはＣＨ及びＮＨからなる群より選択され、且つ、Ｑは、Ｒ
１がヘテロアリール基環系内に少なくとも２つの炭素原子を有する置換又は無置換の単環式若しくは二環式ヘテロアリール基になる部分である）によって表される部分であり、ＸはＣＨ
２、Ｏ、Ｓ及びＮＨからなる群より選択され、ＹはＣＨ
２、Ｏ及びＳからなる群より選択され（ただし、Ｘ及びＹの少なくとも一方はＣＨ
２であるか、又は、Ｘ及びＹはその間の結合と共にシクロプロピル基を形成するものとする）、Ｒ
２及びＲ
３は水素原子、メチル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基及びシアノ基からなる群より独立して選択され、且つ、Ｒ
４は【化３】（式中、Ｒ
５は置換及び無置換のアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、Ｏ−Ｒ
７基、ＮＲ
８Ｒ
９基、Ｃ
１〜Ｃ
８アルキル基並びに単環式ヘテロシクロアルキル基からなる群より選択され、Ｒ
６は置換及び無置換のアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アルケニル基、Ｏ−Ｒ
７基、Ｃ（Ｏ）Ｒ
７基、ＮＲ
８Ｒ
９基、Ｃ
２〜Ｃ
８アルキル基並びに単環式ヘテロシクロアルキル基からなる群より選択され、Ｒ
７は置換及び無置換のアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基並びにヘテロアリール基からなる群より選択され、Ｒ
８は水素原子並びに置換及び無置換アルキル基からなる群より選択され、且つ、Ｒ
９は置換及び無置換のアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基並びにヘテロシクロアルキル基からなる群より選択される）からなる群より選択される］によって表される化合物、又は、その医薬的に許容できるプロドラッグ、その医薬的に活性な代謝産物若しくはその医薬的に許容できる塩。

10. 发明专利

JP2003506358A Isoquinoline derivatives, preparation of pharmaceutical compositions and the active substance containing the derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2003506358A
公开(公告)日：2003-02-18
申请号：JP2001514304
申请日：2000-07-28
申请人：エギシュヂョヂセルヂャールエルテー
发明人：エヂェドアンドラーシュ , ビルケイ・ゴルゾーアンドラーシュ , ガチャリーイシュトヴァーン , ドマーンイムレ , ドルニェイガーボル , チハニカーロリー , シミグジュラ , グレフゾルターン , ラートカイゾルターン , ザーンタイチャバ , レーヴァイヂョルヂィ , コータイ・ナヂィペーター , セレシュペーター , インツェマーリア , バルノージェルユーディト , バルコーツイヨーゼフ , バラーツラーツロー , ポシュザーヴァーツラーツロー
IPC分类号： C07D217/04 , A61K31/472 , A61P25/00 , A61P25/22 , C07D217/14 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D217/24 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D491/04 , C07D217/14 , C07D217/18 , C07D217/20
摘要： (57)【要約】本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なイソキノリン誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物、及び有効成分の製法に関する。新規な化合物は、中枢神経系に対する作用を有し、特に抗不安作用を有する。

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