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    • 4. 发明专利
    • Method of manufacturing a pyrazole carboxylic acid amide
    • 空值
    • JP2014504596A
    • 2014-02-24
    • JP2013549849
    • 2012-01-25
    • シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト
    • テリネック ミロスラフファバー ドミニクケーニヒ シュテファン
    • C07D231/14A61K31/415A61P31/04C07B61/00C07C251/62
    • C07C231/14C07C251/56C07C251/64C07C329/02C07C329/04C07C2603/66C07D231/14
    • 本発明は、式(VIII)の化合物のオキシム酸素を、溶媒及び式(XI)R
      1 C(X)−Cl(XI)のアシル化剤(式中、Xは酸素又は硫黄であり、Xが酸素又は硫黄でR
      1 が塩素であるか、Xが酸素でR1がC
      1 〜C
      6 のアルコキシ、CH
      3 −C(=CH
      2 )−O−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシである)の存在下、アシル化することと、a)R
      1 が塩素であり、かつ式(XI)の化合物が式(VIII)の化合物に添加された場合、得られた式(XIIa)の生成物(式中、Xは酸素又は硫黄である)を式(IX)の化合物と反応させること、b)R
      1 が塩素であり、かつ式(VIII)の化合物が式(XI)の化合物に添加された場合、若しくはXが酸素でR
      1 がC
      1 〜C
      6 のアルコキシ、CH
      3 −C(=CH
      2 )−O−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシの場合、得られた式(XII)の生成物(式中、Xは酸素又は硫黄であり、Xが酸素又は硫黄でR
      1 が塩素であるか、Xが酸素でR
      1 がC
      1 〜C
      6 のアルコキシ、CH
      3 −C(=CH
      2 )−O−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシである)を式(IX)の化合物と反応させること、による、3−ジフルオロメチル−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸(9−ジクロロメチレン−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−メタノ−ナフタレン−5−イル)−アミドの製造方法に関する。
    • 本发明涉及制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基 - 萘-5 (XI)R1C(X)-CⅠ(XI)的溶剂和酰化剂的存在下酰化式(Ⅷ)化合物的肟氧; 其中X是氧或硫; 如果X是氧或硫,则R1是氯; 或者如果X是氧,则R1是C1-C6烷氧基,CH3-C(= CH2)-O-,苯氧基或三氯甲氧基; 和a)如果R1是氯,并且将式(XI)化合物加入到式(VIII)化合物中; 使所得的式(XIIa)化合物与X为氧或硫反应; 与式(Ⅸ)化合物b)如果R 1是氯,并将式(Ⅷ)化合物加到式(Ⅺ)化合物中; 或者如果X是氧,则R1是C1-C6烷氧基,CH3-C(= CH2)-O-,苯氧基或三氯甲氧基; 使所得的式(XII)化合物(其中X是氧或硫)反应; 如果X是氧或硫,则R1是氯; 或者如果X是氧,则R1是C1-C6烷氧基,CH3-C(= CH2)-O-,苯氧基或三氯甲氧基; 与式(IX)的化合物反应。