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    • 6. 发明专利
    • 時限パルス放出システム
    • 定时脉冲释放系统
    • JP2017019858A
    • 2017-01-26
    • JP2016201704
    • 2016-10-13
    • アデア ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
    • ベンカテシュ,ゴピ
    • A61K9/20A61K47/32A61K47/38A61K47/36A61K47/10A61K47/14A61K47/44A61K47/46A61K9/50
    • A61K9/5047A61K31/426A61K9/1676A61K9/2081A61K9/4808A61K9/5042A61K9/5078A61K9/5084
    • 【課題】 1種または複数種の塩基性の活性薬剤成分をその薬物を必要としている体内に送達し、目標PK(薬物動態)プロファイルを達成する単位多粒子剤形を提供すること。 【解決手段】 本発明は、バリアコーティングと遅延コーティングを有する1種または複数種の多層被覆薬物粒子(ビーズ、ペレット、ミニ錠剤/ミクロ錠剤)を含む単位多粒子剤形に関する。それぞれの時限パルス放出(TPR)ビーズ集団は、所定の遅延時間を示した後、異なる放出特性を示す。バリアコーティングの組成および厚さ、遅延コーティングの組成および厚さ、IRビーズと1種または複数種のTPRビーズ集団との比率、および総投与量は、活性成分のアルカリ性度、pH依存性溶解度および排出半減期に応じて変えることができ、そのような薬物を必要とする患者における(一日1回または2回の投与計画に適した)目標PKプロファイルを達成できる。 【選択図】図1
    • 一个或多个基本的活性药物成分的被输送到需要的药物,目标PK以提供单位多颗粒剂型,以实现(药代动力学)曲线。 本发明涉及到一个或多个有关单元包括多颗粒剂型具有阻挡涂层和阻涂层(珠,小丸,迷你片/片剂微)多层涂覆的药物颗粒。 每个定时脉冲释放(TPR)珠子群,示出了预定的延迟时间后,显示不同的释放特性。 阻隔涂层组合物和厚度,延迟涂层的组成和厚度,IR珠子和一种或多种TPR珠子群,和总剂量的比例,活性成分的碱度,pH依赖性溶解度和放电 可以根据半衰期,(适于每日一次或两次方案)这样的药物在有需要的目标PK曲线的患者可以实现而变化。 点域1