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    • 3. 发明专利
    • 薬学的組成物に対する賦形剤としてのポリアルコキシル化アルコール
    • 聚烷氧基化醇作为赋形剂的药物组合物
    • JP2016516027A
    • 2016-06-02
    • JP2016500163
    • 2014-01-13
    • ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシーダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー
    • ムラーデン・ラディカジン・ジャオマイケル・エル・タルキンスキートーマス・エイチ・カランタージェイ・ケイス・ハリス
    • A61K47/34A61K9/14A61K9/48
    • A61K47/10A61K9/4866A61K31/095A61K31/10A61K31/192A61K31/343A61K31/58C08G65/20C08L71/02
    • 本発明は、薬学的組成物における賦形剤としての、式R−O−(AO)−Hのポリアルコキシル化アルコールの使用に関し、Rは、7〜25個の炭素原子を有する置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、または複素環基であり、(AO)は、構成するオキシアルキレン単位のランダムまたはブロック様配置を有する組成物(BO)m(EO)n(DO)rのポリオキシアルキレン部分であり、式中、m、n、及びrは、それぞれ、ポリアルコキシル化アルコールの分子1つ当たりの、オキシブチレン(BO)単位、オキシエチレン(EO)単位、ならびに5〜10個の炭素原子を有するスチレン酸化物及びアルキレン酸化物から選択される少なくとも1つのエポキシドに由来するオキシアルキレン単位(DO)の平均数を表し、mは、1以上の数であり、nは、1以上の数であり、rは、0〜50の範囲にある数であるが、但し、(m+n+r)は、200以下であり、比率n/(m+r)は、1〜20の範囲にあることを条件とする。該ポリアルコキシル化アルコールは、水性媒体中の難溶性薬学的有効成分の非常に有効な可溶化を可能にする。少なくとも1つの薬学的有効成分と組み合わされる1つもしくは複数のこのようなポリアルコキシル化アルコールを含む固体もしくは半固体の薬学的組成物は、さらに、典型的な保存条件において長期にわたって安定し、錠剤及び充填カプセル等の様々な剤形で容易に提供されることがきる。【選択図】図1
    • 本发明中,如在药物组合物的赋形剂,涉及使用式R-O-(AO)-H的聚烷氧基化的醇的,R是取代或未取代的7至25个碳原子的 烷基,烯基,炔基,芳基,芳烷基或杂环基,,(AO),具有氧化烯单元的构成无规或嵌段排列(BO)米(EO)n中的组合物(DO)R 聚氧化烯部分,其中,M,N,和r分别是每分子具有一个聚烷氧基化的醇,氧化丁烯(BO)单元,氧化乙烯(EO)单元和5-10, 件表示从氧化苯乙烯和具有碳原子的烯化氧中的至少一种环氧化物的氧化烯单元(DO)的平均数目,m是一个数的1或更大,n是1 超过DER号 中,R是,尽管一些范围为0至50,条件是,(M + N + r)为200或以下,则比率N /(M + R)是在1至20范围内 在和条件。 该聚烷氧基化的醇允许在水性介质中溶解性差的药物活性成分是非常有效的增溶作用。 至少一个所述一个或多个组合的固体或半固体的包含这种聚烷氧基化醇与药物活性成分的药物组合物,经进一步长稳定在典型的储存条件下,片剂和 杀容易地以多种剂量形式诸如填充胶囊来提供。 点域1