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1. 发明专利

JP2016155810A ジピリダモールの調製のためのプロセス审中-公开
标题翻译：二氯吡啶的制备方法
公开(公告)号：JP2016155810A
公开(公告)日：2016-09-01
申请号：JP2016020686
申请日：2016-02-05
申请人：ジェネリクス・[ユーケー]・リミテッド
发明人：ゴレ,ビナヤク・ゴビンド , マノージクマール,ビンドゥ , コカネ,ダッタトレイ
IPC分类号： A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
摘要：【課題】抗血栓症の治療及び予防薬であるジピリダモールの効率的かつ経済的な合成及び精製プロセスの提供。【解決手段】2,6−ジクロロ−4,8−ジピペリジノ(5,4−d)ピリミジンをジエタノールアミンと130℃未満の温度で反応させることにより、粗生成物中の不純物レベルが先行技術のプロセスよりも大幅に低く、結果として後処理及び精製手順がはるかに簡便になり、非常に高い純度を有するジピリダモールが容易に得られる。前記2,6−ジクロロ−4,8−ジピペリジノ(5,4−d)ピリミジンをジエタノールと混合し、加熱し、C 3−6 のアルキルアルコールを加え、次に炭化水素溶媒を加え、次に水を加えた上、冷却し、得られたジピリダモールの固型物を単離するジピリダモールの合成方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供双嘧达莫的有效和经济的合成和纯化方法，其是用于治疗和预防血栓栓塞的药物。解决方案：原料中杂质水平低于现有技术方法获得的双嘧达莫通过在低于130℃的温度下使2,6-二氯-4,8-二哌啶基 - 嘧啶并（5,4-d）嘧啶与二乙醇胺反应，通过简单的后处理和纯化方法容易地生产。合成双嘧达莫的方法包括：将2,6-二氯-4,8-二哌啶基 - 嘧啶并（5,4-d）嘧啶与二乙醇胺混合; 加热; 加入C 3-6烷基醇; 然后加入烃溶剂; 之后加水; 之后冷却; 并分离获得的双嘧达莫固体。选择图：无

2. 发明专利

JP2016029051A シタグリプチンの合成审中-公开
标题翻译： SITAGLIPTIN合成
公开(公告)号：JP2016029051A
公开(公告)日：2016-03-03
申请号：JP2015174821
申请日：2015-09-04
申请人：ジェネリクス・[ユーケー]・リミテッド
发明人：ゴレ,ビナヤク・ゴビンド , ガダカル,マヘシュクマール , ボサレ,プリヤンカ , シンデ,スレーシュ
IPC分类号： A61K31/4985 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P43/00 , A61K45/00 , C07C229/36 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C229/34 , C07B2200/07
摘要：【課題】β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体と、安価で容易に入手可能な分割剤を典型的に含む単純で信頼性のある分割技術を用いて、当該誘導体が鏡像異性的に富化されたシタグリプチン遊離塩基(01)およびその塩を合成するための中間体として有用となる、鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体を調製するプロセスとを提供すること。【解決手段】酸分割剤を用いたラセミのβ−アミノ酸またはその誘導体の分割を含む、シタグリプチンまたはその薬学上許容される塩の調製のためのプロセス。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供对映异构体富集的β-氨基酸衍生物，例如氨基酯，以及制备对映体富集的对 - 氨基酸衍生物的方法，其中衍生物可用作合成对映体富集的中间体西他列汀游离碱（01）及其盐，通过使用简单可靠的分辨率技术，通常涉及廉价且易于获得的拆分剂。解决方案：西格列汀或其药学上可接受的盐的制备方法包括拆分外消旋 - 氨基酸或其衍生物与酸分解剂反应。图1：

4. 发明专利

JP2015214574A チオトロピウム臭化物の無水物审中-公开
标题翻译：溴化硼的无机物
公开(公告)号：JP2015214574A
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：JP2015155158
申请日：2015-08-05
申请人：ジェネリクス・[ユーケー]・リミテッド
发明人：ゴレ,ビナヤク・ゴビンド , マノージクマール,ビンドゥ , シンデ,ダッタトラヤ , コカネ,ダッタトレイ
IPC分类号： A61K31/46 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/02 , C07D451/10
CPC分类号： C07D491/18 , C07D451/10
摘要：【課題】商業的に許容される収率、化学純度、高い多形純度および多形安定性を有するチオトロピウム臭化物結晶形の合成のための、代替的な、比較的簡単で、経済的であり、商業的に実現可能なプロセスを提供することである。【解決手段】チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：为了提供具有商业上可接受的产率，化学纯度和高多晶型纯度和多晶型稳定性的噻托溴铵结晶形式的替代的，相对简单，经济和商业上可行的方法。解决方案：本发明涉及一种新颖的无水噻托溴铵的形式，制备无水噻托溴铵的方法，包含无水噻托溴铵的药物组合物和组合物的用途。

5. 发明专利

JP5822831B2 チオトロピウム臭化物の無水物有权
标题翻译：噻托溴铵的酸酐
公开(公告)号：JP5822831B2
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：JP2012523394
申请日：2010-08-06
申请人：ジェネリクス・[ユーケー]・リミテッド
发明人：ゴレ,ビナヤク・ゴビンド , マノージクマール,ビンドゥ , シンデ,ダッタトラヤ , コカネ,ダッタトレイ
IPC分类号： C07D451/10
CPC分类号： C07D491/18 , C07D451/10

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