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1. 发明专利

JP2008524180A Useful manufacturing methods and intermediate compounds in the preparation of statins 审中-公开
公开(公告)号：JP2008524180A
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：JP2007546157
申请日：2005-11-28
申请人：エヌピーアイエル・フアーマシユーチカルズ(ユーケイ)リミテツド
发明人：ウイフエン，ジヨナサン・ウイリアム , ムーデイ，デイビツド・ジヨン
IPC分类号： C07C67/28 , C07C51/09 , C07C69/30 , C07C69/33 , C07D209/18 , C07D215/14 , C07D257/04 , C07D309/10 , C07D405/06
CPC分类号： C07B41/08 , C07C51/09 , C07D209/24 , C07D215/14 , C07D257/04 , C07D309/10 , C07D309/30 , C07D405/06 , Y02P20/55 , C07C59/58
摘要： There is provides a process for the preparation of a compound of formula (7): wherein R is an optionally substituted hydrocarbyl group or an optionally substituted heterocyclic group; provides that R is not a compound of Formula (a): wherein Ra represents an alkyl group, such as a C1-16 alkyl group, and preferably an isopropyl group; Rb represents an aryl group, preferably a 4-fluorophenyl group; Rc represents hydrogen, a protecting group or an alkyl group, such as a C1-16 alkyl group, and preferably a methyl group; and Rd represents hydrogen, a protecting group or a SO2Re group where Re is an alkyl group, such as a C1-16 alkyl group, and preferably a methyl group.

2. 发明专利

JP2008517990A De-enrichment method of enantiomers enriched substrate 审中-公开
公开(公告)号：JP2008517990A
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：JP2007538513
申请日：2005-10-27
申请人：エヌピーアイエル・フアーマシユーチカルズ(ユーケイ)リミテツドNPIL Pharmaceuticals(UK)Limited
发明人：スターリン，マシユー・ジヨン , ブラツカー，アンドリユー・ジヨン
IPC分类号： C07C29/143 , B01J31/22 , B01J31/26 , C07B55/00 , C07B61/00 , C07C29/00 , C07C33/22 , C07C45/29 , C07C49/78
CPC分类号： C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C29/00 , C07C33/22
摘要：鏡像異性体富化組成物に脱富化を受けさせる方法を提供し、この方法は、炭素−ヘテロ原子結合を含有していて前記炭素がキラル中心でありかつ前記ヘテロ原子がＶＩ族のヘテロ原子である基質の少なくとも１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成る鏡像異性体富化組成物を触媒系および場合により反応促進剤の存在下で反応させることで、炭素−ヘテロ原子結合を有する前記基質の１番目および２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成っていて前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率が前記鏡像異性体富化組成物中に存在していた前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率よりも高い生成物組成物を得ることを含んで成る。好適な基質には、式（１）：
【化１】

［式中、ＸはＯ、Ｓを表し、Ｒ
１、Ｒ
２は、各々独立して、場合により置換されていてもよいヒドロカルビル、過ハロゲン化ヒドロカルビル、場合により置換されていてもよい複素環基を表すか、或は場合により、Ｒ
１とＲ
２が場合により置換されていてもよい環１個または２個以上を形成するように連結していてもよいが、但しＲ
１およびＲ
２が＊がキラル中心であるように選択されることを条件とする］で表される化合物が含まれる。好適な方法では、式（２）：
【化２】

［式中、ＸはＯ、Ｓを表し、Ｒ
１、Ｒ
２は、各々独立して、場合により置換されていてもよいヒドロカルビル、過ハロゲン化ヒドロカルビル、場合により置換されていてもよい複素環基を表すか、或は場合により、Ｒ
１とＲ
２が場合により置換されていてもよい環１個または２個以上を形成するように連結していてもよいが、但しＲ
１とＲ
２が異なることを条件とする］で表される化合物を得ることができる。

3. 发明专利

JP2008517989A Their use in de-enrichment of the catalyst composition and the enantiomerically enriched substrate 审中-公开
公开(公告)号：JP2008517989A
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：JP2007538511
申请日：2005-10-27
申请人：エヌピーアイエル・フアーマシユーチカルズ(ユーケイ)リミテツドNPIL Pharmaceuticals(UK)Limited
发明人：スターリン，マシユー・ジヨン , ブラツカー，アンドリユー・ジヨン
IPC分类号： C07C209/00 , C07B55/00 , C07B61/00 , C07C211/27 , C07D217/04
CPC分类号： C07B55/00
摘要：鏡像異性体富化組成物に脱富化を受けさせる方法を提供し、この方法は、炭素−ヘテロ原子結合を含有していて前記炭素がキラル中心でありかつ前記ヘテロ原子がＶ族のヘテロ原子である基質の少なくとも１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成る鏡像異性体富化組成物を触媒系および場合により反応促進剤の存在下で反応させることで、炭素−ヘテロ原子結合を有する前記基質の１番目および２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成っていて前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率が前記鏡像異性体富化組成物中に存在していた前記１番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する２番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率よりも高い生成物組成物を得ることを含んで成る。好適な触媒系には、式Ｍ
ｎＸ
ｐＹ
ｒ［式中、Ｍは遷移金属であり、Ｘはハロゲン化物であり、Ｙは、場合により置換されていてもよいヒドロカルビルである中性の錯化基、場合により置換されていてもよい過ハロゲン化ヒドロカルビルである中性の錯化基、または場合により置換されていてもよいシクロペンタジエニルである錯化基であり、そしてｎ、ｐおよびｒは整数である］で表される遷移金属ハロゲン化物錯体が含まれる。前記反応促進剤は好適にはハロゲン化物塩である。

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