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1. 发明专利

JP2017077485A 投与デバイス有权
公开(公告)号：JP2017077485A
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：JP2016233827
申请日：2016-12-01
申请人：ファイザー・リミテッドPfizer Limited , Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： HOUZEGO PETER JOHN , CONWAY JOHN KELSHAW , PEARL MARTIN DOUGLAS , BRYANT ANDREW MARK
IPC分类号： A61M15/00
CPC分类号： A61M15/0073 , A61M15/0021 , A61M15/0026 , A61M15/0031 , A61M15/0045 , A61M15/0048 , A61M15/0058 , A61M15/0061 , A61M15/0068 , A61M15/0075 , A61M2202/064 , B65D83/0445 , B65D83/06 , G06M1/248
摘要：【課題】個別の粉末用量をキャリアのそれぞれのポケットから投与するための投与デバイスを提供する。【解決手段】個別の粉末用量を1対のキャリアのそれぞれのポケットから投与するためのデバイスが、各ディスク形のキャリアが、それぞれのポケットが中に形成され、それぞれの第1の蓋シートが空洞部を密閉するために第1の側面を密封する、空洞部の環状アレイを有する少なくとも1つのほぼ平面の第1の側面を含み、支持体がほぼ共通軸周りで回転可能に前記キャリアを支持する、2つのディスク形のキャリアのための支持体と、キャリアから粉末を運搬する気流を吸入するためのマウスピースと、支持されたキャリアのそれぞれのポケットの粉末を気流中に放出するため投与機と、異なるポケットから粉末を放出することが可能になるように、投与機構に対してキャリアを回転させるためのインデックス機構とを含む。【選択図】図7b

2. 发明专利

JP2017517538A ＧＡＢＡＡ受容体活性のモジュレーターとしてのイミダゾピリダジン誘導体有权
公开(公告)号：JP2017517538A
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：JP2016572302
申请日：2015-06-03
申请人：ファイザー・リミテッドPfizer Limited , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人：マッケンジーオーウェンロバート , マッケンジーオーウェンロバート , キャメロンプライドデビッド , キャメロンプライドデビッド , 三舟竹内 , 三舟竹内 , アンルイーズワトソンクリスティーヌ , アンルイーズワトソンクリスティーヌ
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K45/00 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025
摘要：本発明は、イミダゾピリダジン誘導体に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の4−(ビフェニル−3−イル)−7H−イミダゾ[4,5−c]ピリダジン誘導体および薬学的に許容できるその塩に関する[式中、R1、R2、R3、R4、RおよびR6は、明細書において定義されているとおりである]。本発明のイミダゾピリダジン誘導体は、GABAA受容体の活性をモジュレートする。これらは、疼痛を含めた多くの状態の処置において有用である。【化1】

3. 发明专利

JP2015501833A スルホンアミド誘導体有权
标题翻译：磺酰胺衍生物
公开(公告)号：JP2015501833A
公开(公告)日：2015-01-19
申请号：JP2014546692
申请日：2012-12-06
申请人：ファイザー・リミテッドPfizer Limited , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人：ジェームスローソンデイヴィッド , ジェームスローソンデイヴィッド , イアンストーラーロバート , イアンストーラーロバート , アランスウェインナイジャル , アランスウェインナイジャル
IPC分类号： C07C307/06 , A61K31/44 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D213/69 , C07D401/12
CPC分类号： C07C307/06 , A61K31/18 , A61K31/44 , A61K31/4427 , C07C2601/02 , C07D205/04 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/89 , C07D401/12
摘要：本発明は、スルホンアミド誘導体、医学におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、それらを調製するためのプロセス、およびそのようなプロセスにおいて使用される中間体に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の新たなスルホンアミドNav1.7阻害薬または薬学的に許容できるその塩に関する[式中、X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4、およびR5は本明細書において定義するとおりである]。Nav1.7阻害薬は、広範な障害、特に疼痛を治療する際に潜在的に有用である。【化1】
摘要翻译：本发明是磺酰胺衍生物，它们的医药用途，涉及含有它们的组合物，其制备方法，以及在这些方法中使用的中间体。更具体地说，本发明是关于新的磺酰胺Nav1.7抑制剂或式（I）的药学上可接受的盐，X，Z，R1A，R1B，R2，R3，R4的式I的化合物，和R 5如本文所定义。 Nav1.7抑制剂，广泛的故障，特别是在疼痛的治疗中可能有用的。 [公式1]

4. 发明专利

JP2014530900A ナトリウムチャネルモジュレーターとして有用な（４−フェニルイミダゾール−２−イル）エチルアミン誘導体有权
标题翻译：可用作钠通道调节剂（4-苯基 - 咪唑-2-基）乙胺衍生物
公开(公告)号：JP2014530900A
公开(公告)日：2014-11-20
申请号：JP2014537760
申请日：2012-10-15
申请人：ファイザー・リミテッドPfizer Limited , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人：カウールバガルシャランジート , カウールバガルシャランジート , イアンケンプマーク , イアンケンプマーク , チャールズミラーダンカン , チャールズミラーダンカン , ムラタヨシヒサ , ムラタヨシヒサ
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4178 , A61K45/00 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4178
摘要：本発明は、イミダゾール誘導体、医学におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、それらの調製のためのプロセスおよびそのようなプロセスにおいて使用される中間体に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の新たなイミダゾールNaV1.8モジュレーター、または薬学的に許容できるその塩[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、明細書において定義されている通りである]に関する。NaV1.8モジュレーターは、幅広い障害、特に疼痛の治療において潜在的に有用である。【化1】
摘要翻译：本发明中，咪唑衍生物，它们在医学中的用途，组合物，以含有它们，以在工艺和这样它们的制备方法中使用的中间体。更具体地，本发明提供式（I）化合物或其其中所述药学上可接受的,, R1，R2，R3，R4和R5在规范中定义的盐的新的咪唑Nav1.8的调制器并且它是作为是]上。 Nav1.8的调制器，宽障碍，特别是在疼痛的治疗中可能有用的。 [公式1]

5. 发明专利

JP2013127010A New salt and medical use 审中-公开
标题翻译：新盐和医疗用途
公开(公告)号：JP2013127010A
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：JP2013069382
申请日：2013-03-28
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： ALI ZAHID , BUTCHER KENNETH JOHN , BUTT RICHARD PHILIP , FELSTEAD STEPHEN JOHN , GLATT SOPHIE , MCKERNAN RUTH MITCHELL , PANESAR MANINDER
IPC分类号： A61K31/427 , A61K45/00 , A61P19/06 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/122 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/343 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/519 , A61K31/56 , A61K38/44 , A61K45/06 , C07C309/30 , C12Y107/03003 , G01N2800/107 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new treatments for gout that are more effective and/or are better tolerated.SOLUTION: The invention provides 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2- fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment of a disease associated with elevated blood uric acid levels, such as hyperuricemia or gout. In another aspect the invention provides the tosylate salt of 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide.
摘要翻译：要解决的问题：为更有效和/或更好耐受的痛风提供新的治疗方法。解决方案：本发明提供4- [2-（5-氨基-1H-吡唑-4-基）-4-氯苯氧基] -5-氯-2-氟-N-（1,3-噻唑-4-基） - 基）苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，用于治疗与血尿酸水平升高相关的疾病，例如高尿酸血症或痛风。另一方面，本发明提供了4- [2-（5-氨基-1H-吡唑-4-基）-4-氯苯氧基] -5-氯-2-氟-N-（1,3-噻唑） -4-基）苯磺酰胺。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2012108142A Weighing apparatus 有权
标题翻译：称重装置
公开(公告)号：JP2012108142A
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：JP2012001173
申请日：2012-01-06
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： MACNEIL DONALD BRUCE ATHERTON
IPC分类号： G01G23/00 , G01G21/30
CPC分类号： G01G21/30
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To prevent a material in a weighing pan region from passing through a hole, which is formed in a barrier between the weighing pan region and a weighing mechanism region, into the weighing mechanism region.SOLUTION: A weighing apparatus comprising a weighing pan 42 for supporting on an upper surface thereof an object 21 to be weighed, an elongate member 23 connected to the weighing pan and extending downwardly therefrom, a barrier formed between a weighing pan region and a weighing mechanism region, and a weighing mechanism 44 to which the elongate member is connected, the elongate member 23 extending through a hole 24 provided in a floor 36, which is the barrier, in the weighing pan region of the apparatus, the weighing mechanism being located in the weighing mechanism region beneath the floor, comprises drive means 28 for selectively directing and moving the elongate member and the weighing pan to a lower position which establishes a sealing relationship between an upper position at which the weighing pan is spaced from the floor, and the lower position at which at least one of the weighing pan and the elongate member contacts the floor, in order to prevent a material in the weighing pan region from passing through the hole into the weighing mechanism region.
摘要翻译：要解决的问题：为了防止称重盘区域中的材料通过形成在称重盘区域和称重机构区域之间的隔板中的孔进入称重机构区域。解决方案：一种称重设备，包括用于在其上表面上支撑待称重的物体21的称重盘42，连接到称重盘并从其向下延伸的细长构件23，形成在称重盘区域和称重机构区域和称重机构44，细长构件连接到其上，细长构件23延伸穿过设置在装置的称重盘区域中的作为阻挡物的地板36中的孔24，称重机构位于地板下方的称重机构区域中，包括用于选择性地将细长构件和称重盘引导并移动到下部位置的驱动装置28，该下部位置在称重盘与地板间隔开的上部位置之间形成密封关系，以及称重盘和细长构件中的至少一个与底板接触的下部位置，以防止称重的材料 g盘区域从穿过孔进入称重机构区域。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2011153136A Hydrochloride salt of biphenyl-2-yl-carbamic acid 1-{9-[(3-fluoro-4-hydroxy-benzoyl)-methyl-amino]-nonyl}-piperidin-4-yl ester 审中-公开
标题翻译：邻苯二甲酸二乙酯盐酸1- {9 - [（3-氟-4-羟基苯甲酰基） - 甲基] -NONYL} - 哌啶-4-基酯
公开(公告)号：JP2011153136A
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：JP2010289296
申请日：2010-12-27
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： JAMES KIM
IPC分类号： C07D211/46 , A61K9/14 , A61K31/445 , A61K45/00 , A61K47/26 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D211/46
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide improved M3 receptor antagonists which have an appropriate pharmacological profile in terms of potency, pharmacokinetics or duration of action and particularly suitable for an administration by the inhalation route.
SOLUTION: This invention relates to hydrates, solvates and polymorphs of the hydrochloride salt of biphenyl-2-yl-carbamic acid 1-{9-[(3-fluoro-4-hydroxy-benzoyl)-methyl-amino]-nonyl}-piperidin-4-yl ester which are substantially crystalline and used for novel M3 receptor antagonists and medicines.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供改进的M3受体拮抗剂，其在效力，药代动力学或作用持续时间方面具有适当的药理学特征，并且特别适合于通过吸入途径施用。解决方案：本发明涉及联苯-2-基 - 氨基甲酸1-ä9 - [（3-氟-4-羟基 - 苯甲酰基） - 甲基 - 氨基] - 壬基的盐酸盐的水合物，溶剂合物和多晶型物 β-哌啶-4-基酯，其基本上是结晶的并且用于新的M3受体拮抗剂和药物。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2011015958A Dose unit, pack of dose units and inhaler for inhalation of combination of drugs 有权
标题翻译：剂量单位，剂量单位和吸入药物组合的吸入剂
公开(公告)号：JP2011015958A
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：JP2010132837
申请日：2010-06-10
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： SMITH IAN JOSEPH
IPC分类号： A61M15/00
CPC分类号： A61M15/0045 , A61M15/0003 , A61M15/0031 , A61M15/0048 , A61M15/0051 , A61M15/0061 , A61M2202/064
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a dose unit that allows delivery of a plurality of inhalable drugs for combined treatments at different frequencies using a single inhalation device.SOLUTION: The dose unit comprises a dose carrier including a plurality of pockets 17 each adapted to contain a dose of medication powder suitable for inhalation, the pockets being sequentially arranged such that the content of the pockets 17 can be sequentially exposed to the flow of air for successive inhalations, and a plurality of medication powder doses X arranged in pockets 17 of the dose carrier 15.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种剂量单位，其允许使用单个吸入装置以不同频率递送多种可吸入药物用于不同的频率。解决方案：剂量单位包括剂量载体，其包括多个口袋17，每个口袋适于容纳一定剂量的适合于吸入的药粉，口袋依次布置成使得口袋17的内容物可以顺序地暴露于用于连续吸入的空气流中，以及多个药剂粉末剂量X排列在口腔17中的剂量承运人15。

9. 发明专利

JP2009185028A Polymorphic form 有权
标题翻译：多形式
公开(公告)号：JP2009185028A
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：JP2009021286
申请日：2009-02-02
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： BUTCHER KENNETH JOHN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/08
CPC分类号： C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a polymorphic form useful in the treatment of various conditions, particularly in the treatment of inflammatory conditions such as chronic obstructive pulmonary disease. SOLUTION: Provided is a polymorphic form B of N-[3-tert-butyl-1-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-ä2-[(3-ä2-[(2-hydroxyethyl)sulfanyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)sulfanyl]benzyl}urea. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

10. 发明专利

JP2009001543A Hydrochloride salt of 5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide 有权
标题翻译： 5- [3-（3-羟基氧代）亚甲基-1-基] -5-甲基-2,2-二苯基甲酰胺的盐酸盐
公开(公告)号：JP2009001543A
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：JP2008065066
申请日：2008-03-14
申请人： Pfizer Ltd , ファイザー・リミテッドPfizer Limited
发明人： GLOSSOP PAUL ALAN , JAMES KIM
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K45/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P11/14 , A61P43/00
CPC分类号： C07D205/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new muscarine M3 receptor antagonist causing no side effects such as bronchodilatation and thirst even when administered by inhalation for treatment of the respiratory organs.
SOLUTION: The hydrochloride salt of 5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide is provided. The medicinal composition contains the compound or a derivative thereof in an effective amount. The medicament is useful for the treatment of diseases, disorders and pathologic conditions comprising bronchoconstriction, small airways obstruction, pulmonary emphysema, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), adult respiratory distress syndrome (ARDS), chronic/acute bronchitis, asthma, bronchiectasis, etc.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种新的毒蕈碱M3受体拮抗剂，即使在通过吸入给予呼吸器官治疗时也不引起支气管扩张和口渴等副作用。解决方案：提供5- [3-（3-羟基苯氧基）吖丁啶-1-基] -5-甲基-2,2-二苯基己酰胺的盐酸盐。药物组合物含有有效量的化合物或其衍生物。该药物可用于治疗包括支气管收缩，小气道阻塞，肺气肿，慢性阻塞性肺病（COPD），成人呼吸窘迫综合征（ARDS），慢性/急性支气管炎，哮喘，支气管扩张等的疾病，病症和病理状况版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

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