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1. 发明专利

JP6780910B2 細胞間空間的近接を導き出すためのコンピュータ方法及びシステム有权
公开(公告)号：JP6780910B2
公开(公告)日：2020-11-04
申请号：JP2018521297
申请日：2016-10-21
申请人：ノバルティス・エイジー , Novartis AG
发明人：リトル・ブライアン , ボルドー・ジェニファー
IPC分类号： G01N33/48 , G01N21/64 , G01N33/574

2. 发明专利

JP2015091864A 放出が改良された１−［（３−ヒドロキシ−アダマント−１−イルアミノ）−アセチル］−ピロリジン−２（Ｓ）−カルボニトリル製剤审中-公开
公开(公告)号：JP2015091864A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2015006061
申请日：2015-01-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： KOWALSKI JAMES , LAKSHMAN JAY PARTHIBAN , SERAJUDDIN ABU T M , JOSHI YATINDRA
IPC分类号： A61K31/40 , A61K9/20 , A61K47/12 , A61K47/38 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P43/00
摘要：【課題】十分な硬度/破砕性、許容される崩壊時間、低い水分感受性、向上した安定性、許容される溶解パターンおよび処置される患者における向上した薬物動態特性を有する錠剤へと圧縮、好ましくは直接圧縮され得る医薬錠剤製剤の提供。【解決手段】本発明は、単位投与形、例えば錠剤当たりに下記の成分:(a)式:【化13】(式中、Rは置換アダマンチルであり、nは0〜3の整数である)を有する、有効成分としての化合物またはその医薬上許容される塩、(b)1%溶液で存在するときに見かけの粘度が80,000cP〜120,000cP(公称値100,000cP)であるヒドロキシプロピルメチルセルロース、(c)微晶質セルロース、および(d)ステアリン酸マグネシウムを含む医薬錠剤製剤を提供する。【選択図】なし

3. 发明专利

JP2015091829A フルオロキノロンの肺送達审中-公开
公开(公告)号：JP2015091829A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2014251869
申请日：2014-12-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： JEFFRY WEERS , THOMAS TARARA
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/14 , A61K47/02 , A61K47/24 , A61M13/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/12
摘要：【課題】バクテリアによる感染症を治療するための組成物、及び方法に関連し、また嚢胞性線維症(CF)、非CF気管支拡張症、及び慢性閉塞性肺疾患における急性増悪の治療する方法及びそのために用いる医薬組成物の提供。【解決手段】シプロフロキサシンベタイン、多孔質長鎖飽和ホスファチジルコリン及び塩化カルシウムを含む、約1〜約5μmの空気動力学的質量中央径を有する粒子を含有し、当該フルオロキノロンが、少なくとも1.5時間の肺中半減期を有する、緑膿菌等による気管支内感染症、特に嚢胞性線維症の治療に有用である、肺に投与する粉末組成物。【選択図】なし

4. 发明专利

JP2015091238A 哺乳類発現ベクター审中-公开
公开(公告)号：JP2015091238A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2014240901
申请日：2014-11-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HANS-PETER KNOPF , BURKHARD WILMS
IPC分类号： C12N15/09 , C07K16/18 , C12N5/10 , C12P21/08
摘要：【課題】目的のポリペプチドを発現させる哺乳類発現ベクター並びに各々のベクターを用いて哺乳類宿主細胞内で目的のポリペプチドを発現させる方法及び該ベクターを含む宿主細胞の提供。【解決手段】目的ポリペプチドを発現させる少なくとも1個の発現カセット(POI)、哺乳類選択可能マーカー遺伝子を含む発現カセット(MSM)、哺乳類で増幅かつ選択可能なマーカー遺伝子を含む発現カセット(MASM)を含み、POIがその5’でMASMと隣接しており、MSMがPOIの3’に位置し、MASM、POI及びMSMが同じ5’から3’の方向で並んでいる、哺乳類細胞において少なくとも1個の目的ポリペプチドを発現させるベクター核酸。前記発現カセット(MSM)が酵素学的に機能的なネオマイシンホスホトランスフェラーゼをコードする遺伝子を含み、(MASM)がジヒドロ葉酸レダクターゼをコードする遺伝子を含むベクター核酸。【選択図】なし

5. 发明专利

JP2015038100A スフィンゴシン一リン酸受容体調節因子および筋肉炎症を治療するためのその使用审中-公开
标题翻译：丝氨酸单磷酸酯受体调节剂和用于肌肉炎症治疗的用途
公开(公告)号：JP2015038100A
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：JP2014191854
申请日：2014-09-19
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SYED SOHAIL AHMED , MARCO LONDEI , WRIGHT TIMOTHY , PETER GERGELY
IPC分类号： A61K31/397 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/397
摘要：【課題】多発性筋炎、皮膚筋炎及び神経−筋肉疾患、例えば筋ジストロフィー並びに封入体筋炎から選択される炎症性の症状を予防、抑制、又は治療する為の医薬品の提供。【解決手段】1−{4−[1−(4−シクロヘキシル−3−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ)−エチル]−2−エチル−ベンジル}−アゼチジン−3−カルボン酸(化合物A)で例示される化合物、及びそのN−オキシド誘導体、又は、そのプロトラッグ、その個々の異性体及び異性体の混合物、並びに薬学的に許容されるその塩若しくはプロドラッグなどからなる、筋肉炎症又は炎症性筋疾患の治療薬。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供用于预防，抑制或治疗选自多肌炎，皮肌炎和神经肌肉疾病（例如肌营养不良和包涵体肌炎）的炎性症状的药物。解决方案：肌肉炎症或炎症性肌病的治疗药物由1- {4- [1-（4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基亚氨基） - 乙基] -2-乙基 - 苄基} - 氮杂环丁烷-3-羧酸（化合物A）和N 氧化物衍生物或其前药，各异构体及其异构体的混合物及其药学上可接受的盐或前药等。

6. 发明专利

JP2015028081A 髄膜炎菌Ｈ因子結合タンパク質および肺炎球菌糖結合体の組み合わせ审中-公开
标题翻译： NEISSERIA MENINGITIDIS因子H结合蛋白和PNOCOCOCCAL SACCHARIDE结合物的组合
公开(公告)号：JP2015028081A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2014219043
申请日：2014-10-28
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： MARZIA GIULIANI , PAOLO RUGGIERO
IPC分类号： A61K39/116 , A61K39/02 , A61K39/095 , A61P31/00
CPC分类号： A61K39/095 , A61K39/092 , A61K2039/55505 , A61K2039/6037 , A61K2039/70
摘要：【課題】髄膜炎菌H因子結合タンパク質および肺炎球菌糖結合体の組み合わせの提供。【解決手段】(i)結合体化肺炎球菌莢膜糖と、(ii)髄膜炎菌H因子結合タンパク質(fHBP)抗原とを含み、髄膜炎菌外膜小胞を含まない免疫原性組成物は、細菌性髄膜炎に対して被験体を免疫化するために有用である。好ましい組成物は、(i)リン酸アルミニウムアジュバントと、(ii)少なくとも肺炎球菌血清型4、血清型6B、血清型9V、血清型14、血清型18C、血清型19Fおよび血清型23Fのそれぞれからの結合体化肺炎球菌莢膜糖であって、上記の糖のそれぞれが、CRM197担体タンパク質と結合体化している糖と、(iii)少なくとも2つの異なる髄膜炎菌H因子結合タンパク質抗原であって、それらのそれぞれが、リン酸アルミニウムに少なくとも部分的に吸着している抗原とを含む。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供脑膜炎奈瑟氏球菌因子H结合蛋白和肺炎球菌糖结合物的组合。溶液：免疫原性组合物，其包含（i）缀合的肺炎球菌荚膜糖和（ii）脑膜炎球菌因子H结合蛋白（fHBP）抗原，但不包括包括脑膜炎球菌外膜囊泡可用于免疫受试者免受细菌性脑膜炎。优选的组合物包含（i）磷酸铝佐剂，（ii）至少肺炎球菌血清型4,6B，9V，14,18C，19F和23F中的每一种的共轭肺炎球菌荚膜糖，并且每种糖缀合至CRM197载体蛋白 ; 和（iii）至少两种不同的脑膜炎球菌因子H结合蛋白抗原，其各自至少部分地吸附到磷酸铝上。

7. 发明专利

JP2015028056A ２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ３〜Ｃ２１−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオールの調製方法有权
标题翻译：制备2-氨基-2- [2-（4-C 3 -C 21 - 烷基 - 苯基）乙基]丙-1,3-二醇的方法
公开(公告)号：JP2015028056A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2014195051
申请日：2014-09-25
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED
IPC分类号： C07C233/47
CPC分类号： C07C213/08 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C231/12 , C07C233/22 , C07C233/51 , Y02P20/55
摘要：【課題】2−アミノ−2−[2−(4−C2〜20−アルキル−フェニル)エチル]プロパン−1,3−ジオール及び、それを製造するための前駆体化合物の提供。【解決手段】前駆体化合物の例示化合物として、式(X)の化合物又はその塩。(R1はH又はC1〜18アルキル;R2は保護基;R3は各々独立してC1〜4アルキル;「−−−−」は任意選択の第3の結合)【選択図】なし
摘要翻译：待解决的问题：提供2-氨基-2- [2-（4- C - 烷基 - 苯基）乙基]丙烷-1,3-二醇及其前体化合物的制备。溶液：作为代表性的化合物的前体化合物，其中R 1为H或C 1-18烷基，其为式（Ⅹ）化合物或其盐。 R2是保护基; R3独立地表示C1-4烷基; “----”是可选的第三方债券。

8. 发明专利

JP2015007110A （ａ）ホスホイノシタイド３−キナーゼ阻害剤および（ｂ）Ｒａｓ／Ｒａｆ／Ｍｅｋ経路のモジュレーターの配合物有权
标题翻译：（A）磷脂酰肌醇3激酶抑制剂和（B）RAS / RAF / MEK途径的调节剂的组合
公开(公告)号：JP2015007110A
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：JP2014181858
申请日：2014-09-08
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , SAUVEUR-MICHEL MAIRA , STUART DARRIN , SUSAN WEE , CHRISTINE FRITSCH , TOBI NAGEL
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/166 , A61K31/4184 , A61K31/4412 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/166 , A61K31/4188 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：【課題】(a)ホスホイノシタイド3−キナーゼ(PI3K)阻害剤化合物及び(b)Ras/Raf/Mek経路をモジュレートする化合物を含む、増殖性疾患、特に固形腫瘍疾患の治療のための医薬配合物の提供。【解決手段】(a)PI3K阻害剤化合物である、5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミン及びARRY162(Binimetinib)等のMekキナーゼ活性をモジュレートする化合物を含む、同時、個別又は連続的使用のための配合物であって、活性成分は、各々の場合において遊離型又は薬学的に許容可能な塩若しくはその任意の水和物の形態で存在する、メラノーマ、肺癌、結腸直腸癌(CRC)、乳癌、例えば腎細胞癌(RCC)等の腎癌、肝癌、急性骨髄性白血病(AML)等の固形腫瘍疾患の治療のための医薬配合物。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种药物组合，其包含（a）磷酸肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂化合物和（b）调节Ras / Raf / Mek途径用于治疗增殖性疾病的化合物，特别是固体肿瘤疾病。解决方案：提供同时，分开或顺序使用的组合，其包含（a）作为PI3K抑制剂化合物，5-（2,6-二吗啉-4-基 - 嘧啶-4-基） -4-三氟甲基 - 吡啶-2-基胺和调节Mek激酶活性的化合物，例如ARRY162（Binimetinib），其中活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或任何水合物的形式存在其中。提供用于治疗实体瘤疾病如黑素瘤，肺癌，结肠直肠癌（CRC），乳腺癌，肾癌如肾细胞癌（RCC），肝癌，急性骨髓性白血病（AML）的药物组合。

9. 发明专利

JP2014240425A パーキンソン病処置用代謝型グルタミン酸受容体モジュレーター审中-公开
标题翻译：用于治疗帕金森病的代谢性谷氨酸受体调节剂
公开(公告)号：JP2014240425A
公开(公告)日：2014-12-25
申请号：JP2014175983
申请日：2014-08-29
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： DANIEL UMBRICHT , BALTAZAR GOMEZ-MANCILLA , GASPARINI FABRIZIO , THERESE DI PAOLO
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/16 , A61K31/198 , A61P25/16 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K2300/00
摘要：【課題】パーキンソン病および関連障害の処置、予防または進行遅延【解決手段】本発明は、パーキンソン病および関連障害の処置、予防または進行遅延のための、mGluRモジュレーター、例えばmGluR5モジュレーターの使用に関する。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗，预防或延缓帕金森病和相关疾病的进展。解决方案：本发明涉及使用mGluR调节剂，例如，一种用于治疗，预防或延缓帕金森病和相关疾病进展的mGluR5调节剂。

10. 发明专利

JP2014238609A シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの製造方法有权
标题翻译：硅胶接触镜的生产方法
公开(公告)号：JP2014238609A
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：JP2014169291
申请日：2014-08-22
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： CHANG FRANK , JUERGEN VOGT , JOHN DALLAS PRUITT , QIAN XINMING , DAWN A SMITH , ANGELIKA MARIA DOMSCHKE , TROY VERNON HOLLAND , TUREK RICHARD CHARLES , WU DAQING
IPC分类号： G02C7/04 , C08F230/08
CPC分类号： G02B1/043 , C08F283/124 , C08L83/04 , C08L51/085
摘要：【課題】シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの生産方法に関し、再利用可能な高精度の型を使用し、当初のレンズ設計に対して高い一致性及び高い忠実度を有することができ、更に、短い硬化時間及び高い生産収率ににより比較的低コストで、高品質のコンタクトレンズを生産可能とする。【解決手段】ソフトコンタクトレンズを製造するための型を準備する工程、及びレンズ形成材料のモノマー混合物をこの空洞に導入する工程、及び化学線の空間的制限下で型中のレンズ形成材料を約120秒以内の時間照射することにより、レンズ形成材料を架橋してシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズを形成する工程を含むことを特徴とする。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种能够使用可重复使用且高精度的模具的硅酮水凝胶隐形眼镜制造方法，其具有与初始透镜设计的高同一性和保真度，并且还能够相对地产生高质量的隐形眼镜通过降低硬化时间和高产率，降低成本。解决方案：硅酮水凝胶隐形眼镜制造方法包括：制备软质隐形眼镜的模具的步骤; 将透镜形成材料的单体混合物引入模具的空腔的步骤; 以及在化学射线的空间限制下将镜片形成材料放置在模具中约120秒以下的步骤，由此交联用于形成硅酮水凝胶隐形眼镜的镜片形成材料。

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