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61. 发明专利

JP2007326814A Treatment for cancer having resistance to radiotherapy 审中-公开
标题翻译：治疗耐受放射治疗的癌症
公开(公告)号：JP2007326814A
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：JP2006159253
申请日：2006-06-08
申请人： Pola Chem Ind Inc , ポーラ化成工業株式会社
发明人： KUBOTA NOBUO , YAHIRO TOMOAKI , TOMIYAMA SUSUMU , FUJIWARA HIROMITSU , SHIRAISHI KOZUE
IPC分类号： A61K31/4168 , A61N5/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D233/88
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a means suppressing relapse and metastasis and further increasing the effect in radiotherapy of radiation resistant cancer except hypoxic state, by irradiating radiation in the presence of 1-(1-hydroxymethyl-2,3-dihydroxypropyl)oxymethyl-2-nitroimidazole.
SOLUTION: In radiotherapy of cancer having radiation resistance, a radiation sensitizer of chemical formula 1 is used to sensitize and treat. The compound of chemical formula 1 of 10-400 mg is administered based on 1 kg body weight of animal or human and radiation is irradiated. The radiation resistant cancer is preferably lung adenocarcinoma. Fractionated irradiation therapy comprising administering 10-400 mg compound of formula 1 per 1 kg body weight to the animal or the human and then repeating 5-40 times irradiation of 1-10 Gy is preferable.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：为了提供抑制复发和转移的手段，并且进一步增加除了缺氧状态之外的耐辐射癌的放射治疗的效果，通过在1-（1-羟甲基-2,3-二羟基丙基基）氧甲基-2-硝基咪唑。解决方案：在具有耐辐射性的癌症的放射治疗中，化学式1的辐射敏化剂用于敏化和治疗。基于1kg体重的动物或人施用10-400mg的化学式1化合物，并照射辐射。耐辐射癌优选为肺腺癌。分级照射疗法包括给动物或人体每1kg体重10-400mg式1化合物，然后重复5-40次1-10Gy的照射。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

63. 发明专利

JPWO2005079845A1 片頭痛予防薬审中-公开
公开(公告)号：JPWO2005079845A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：JP2006510298
申请日：2005-02-17
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：忍阿久沢 , 忍阿久沢 , 俊博渡辺 , 俊博渡辺
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/155 , A61K31/166 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/275 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/454 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61P25/06 , C07D339/06
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/454 , A61K31/505 , C07D339/06
摘要：本発明は、5−HT2B及び5−HT7受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B及び5−HT7受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。これらの片頭痛予防薬は、5−HT2B受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B受容体拮抗剤、又は5−HT7受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。

64. 发明专利

JP2007519740A Modulators of Atp-binding cassette transporter 有权
公开(公告)号：JP2007519740A
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：JP2006551487
申请日：2005-01-31
申请人：バーテックスファーマシューティカルズインコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated
发明人：ピーターディー．ジェイ．グローテンユイス， , ルア，サラエス．ハディダ , マシューハミルトン， , マークティー．ミラー，
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/12 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/02 , A61P5/14 , A61P5/48 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/10 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/20 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/20 , C07D493/10
CPC分类号： C07D231/40 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/40 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D317/60 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D493/10
摘要：本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：

ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。

65. 发明专利

JP2007119388A Therapeutic agent for glaucoma having high safety obtained by combining ep2 agonist with vasoconstrictor 审中-公开
标题翻译：通过将EP2激动剂与血管收缩剂组合获得的高安全性的GLAUCOMA治疗药物
公开(公告)号：JP2007119388A
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：JP2005312779
申请日：2005-10-27
申请人： Ono Pharmaceut Co Ltd , 小野薬品工業株式会社
发明人： OIDA KOJI , YAMANE SHINSAKU , IO TOSHIRO
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4168 , A61K31/427 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07D417/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a therapeutic agent for glaucoma, which has slight adverse effect, safety and availability. SOLUTION: The prophylactic and/or therapeutic agent is safe and effective for eye diseases such as glaucoma, ocular hypertension, macular edema, macular degeneration, reduction of blood flow of retina and papilla nervi optici, tension rise in retina and optic nerve, myopia, hyperopia, astigmatism, dry eye, ablatio retinae, cataract, etc., since the combination of EP2 agonist with a vasoconstrictor suppresses a rise in aqueous flare by EP2 agonist. The prophylactic and/or therapeutic agent is expected to have synergistic treatment effect on glaucoma by using an EP2 agonist having strong intraocular pressure lowering action and a vasoconstrictor used as an ophthalmic agent. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：获得青光眼治疗剂，其具有轻微的不良反应，安全性和可用性。解决方案：预防和/或治疗剂对于眼部疾病如青光眼，高眼压症，黄斑水肿，黄斑变性，视网膜和乳头状神经纤维瘤的血流减少，视网膜和视神经张力升高是安全有效的，近视，远视，散光，干眼症，视网膜，白内障等，因为EP2激动剂与血管收缩剂的组合抑制EP2激动剂引起的水性耀斑增加。预期和/或治疗剂预期通过使用具有强的眼内压降低作用的EP2激动剂和用作眼科剂的血管收缩剂对青光眼具有协同治疗作用。版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

66. 发明专利

JP2007511520A Methods for the treatment of pain 审中-公开
公开(公告)号：JP2007511520A
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：JP2006539848
申请日：2004-11-12
申请人：ザジェネラルホスピタルコーポレーション
发明人：クリフォードジェイ．ウルフ , ロバートグリフィン , マイケルコスティガン , イルムガルドテゲデル
IPC分类号： A61K45/00 , A61K20060101 , A61K31/137 , A61K31/4045 , A61K31/4168 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/525 , A61P25/04 , A61P43/00 , C12Q1/02 , C12Q1/25 , C12Q1/68 , G01N13/16 , G01N27/62 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/543
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/165 , A61K31/4045 , A61K31/519 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D239/48 , C07D473/18
摘要：本発明は、外傷性、代謝性もしくは毒性の末梢神経病変、または例えば神経障害性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛を含む疼痛を予防、軽減、または治療するための方法および組成物を特徴とし、予防、軽減、または治療は、それを必要とする哺乳動物に対して、BH4の発現または活性を低下させる化合物を投与する段階による。本発明によれば、この低下は、GTPシクロヒドロラーゼ（GTPCH）、セピアプテリンレダクターゼ（SPR）、もしくはジヒドロプテリジンレダクターゼ（DFIPR）といった任意のBH4合成酵素の酵素活性を低下させることにより；BH4依存性酵素に対するBH4の補助因子機能と拮抗することにより；または膜結合型受容体に対するBH4の結合を遮断することにより、達成しうる。本発明の化合物は単独で投与してもよく、または第2の治療薬と組み合わせて投与してもよい。本発明はまた、生物試料におけるBH4またはその代謝産物のレベルを測定することによって、哺乳動物における疼痛または末梢神経病変を診断するための方法をも提供する。または、哺乳動物の組織試料における任意のBH4合成酵素のレベルまたは活性を測定することによって、疼痛または末梢神経病変を診断することもできる。さらに、疼痛の治療、予防または軽減のための新規な治療薬の同定のために、BH4またはBH4合成酵素、BH4依存性酵素、およびBH4結合受容体を利用するスクリーニング方法も開示される。

67. 发明专利

JP2007509897A β-3- address pharmaceutical composition consisting of Roh scepter agonists and α- agonists 审中-公开
公开(公告)号：JP2007509897A
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：JP2006537211
申请日：2004-10-29
申请人：ベーリンガーインゲルハイムインターナショナルゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング
发明人：マリオンヴィーンリッヒ , ウルスラエビンガー , マルティンミッシェル
IPC分类号： A61K45/06 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/4164 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K2300/00
摘要：本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。

68. 发明专利

JP2007077059A Medicinal composition for injection 审中-公开
标题翻译：注射用药物组合物
公开(公告)号：JP2007077059A
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：JP2005266143
申请日：2005-09-14
申请人： Pola Chem Ind Inc , ポーラ化成工業株式会社
发明人： MURAKAMI YASUSHI , KOBAYASHI NAOKO
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K9/08 , A61K47/10 , A61P35/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a means for improving the concentration in an injection preparation of a compound expressed by chemical formula 1.
SOLUTION: This medicinal preparation is characterized by containing (2) 0.0001-1 pt.mass glycerol based on (1) 1 pt.mass 1-(1-hydroxymethyl-2,3-dihydroxypropyl)oxymethyl-2-nitroimidazole expressed by the chemical formula 1. The compound expressed by the chemical formula 1 is preferably an RS-SR racemate of stereo structural isomers, and as the medicinal composition, it is preferable to be used as an injection preparation. In the preparation, the concentration of the compound expressed by the chemical formula 1 is preferably a 5-10 mass% solution form.
COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT
摘要翻译：解决方案：提供一种改善由化学式1表示的化合物的注射制剂中的浓度的方法。解决方案：该药物制剂的特征在于含有（2）0.0001-1 pt.mass 基于由化学式1表示的（1）1重量份1-（1-羟甲基-2,3-二羟丙基）氧甲基-2-硝基咪唑的甘油。化学式1表示的化合物优选为RS-SR外消旋体的立体结构异构体，作为药物组合物，优选用作注射剂。在制剂中，由化学式1表示的化合物的浓度优选为5-10质量％的溶液形式。版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

69. 发明专利

JP2007504255A Modulators of Atp-binding cassette transporter 审中-公开
公开(公告)号：JP2007504255A
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：JP2006525534
申请日：2004-09-07
申请人：バーテックスファーマシューティカルズインコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated
发明人：トーマスクリーブランド， , ピーターディー．ジェイ．グルーテンユイス， , アシャビニケー．シン， , ルアサラエス．ハディーダ， , マシューハミルトン， , マークティー．ミラー， , ルイスアール．メイキングス，
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/12 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P5/18 , A61P5/48 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/12 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P19/04 , A61P19/08 , A61P21/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D263/48 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , C07D263/48 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D295/15 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , G01N33/5076
摘要：本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ'の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。

70. 发明专利

JP2006348023A VASCULARIZATION INHIBITOR COMPRISING AMINE DERIVATIVE AS EFFECTIVE INGREDIENT 审中-公开
公开(公告)号：JP2006348023A
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：JP2006137264
申请日：2006-05-17
申请人： SANTEN PHARMA CO LTD
发明人： OHASHI YASUSHI , DOI REINA , KUROSE TATSUJI , KAGEYAMA MASAAKI
IPC分类号： A61K31/245 , A61K31/4168 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P27/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a vascularization inhibitor as a preventive or therapeutic agent particularly used for ophthalmic diseases accompanying vascularization such as diabetic retinopathy or macular degeneration. SOLUTION: The vascularization inhibitor comprises as an effective ingredient a compound represented by general formula [I] (wherein the ring A is a benzene ring or a naphthalene ring; X is a single bond, an alkylene group or -CH 2 COOCH 2 -: Y is an oxygen atom or N(R 6 ); R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are each a hydrogen atom or an alkyl group, and R 1 and R 3 can be bonded together to form a ring having one or a plurality of double bonds; R 4 and R 5 are the same or different and are each a hydrogen atom or an alkyl group; and R 6 is a hydrogen atom or an alkyl group) or a salt thereof. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

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