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51. 发明专利

JP2008506757A Long-acting colloidal insulin formulations and their preparation 有权
标题翻译：空值
公开(公告)号：JP2008506757A
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：JP2007521993
申请日：2005-06-09
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：アランコンスタンス , オリヴィエスーラ , フロランスニコラス , レミムイリュー
IPC分类号： A61K38/28 , A61K9/10 , A61K9/51 , A61K47/42 , A61P3/10
CPC分类号： A61K38/28 , A61K9/1075 , A61K9/5138 , A61K9/5146 , A61K9/5192 , Y10S977/773 , Y10S977/906
摘要：本発明は、ヒト及び動物のＩ型及びＩＩ型糖尿病の治療のための長時間作用型注射用インスリン製剤に関する。本発明の目的は、安定で、糖尿病の慢性的治療に適合する良好な局所耐容性及び低い毒性を示し、例えば皮下経路による単回投与後、少なくとも２４時間に亘って有意な血糖降下作用を維持する、コロイド状懸濁液形態の長時間作用型注射用インスリン製剤を提供することにある。前記目的は、インスリンが結合した少なくとも１種のポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）からなるナノ粒子の安定な水性コロイド状製剤により達成され、該製剤のｐＨは、５．８〜７．０の間にあり、オスモル濃度Ｏ（ｍＯｓｍｏｌで表記）は、２７０≦Ｏ≦８００であり、粘度ｖ（ｍＰａ．ｓで表記）が低く、すなわちｖ≦４０であり、またポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）のナノ粒子は、平均水力学的径Ｄｈ１５≦Ｄｈ≦４０を有する。本発明はさらに、２９Ｇ、３０Ｇ、又は３１Ｇの注射針で注射し得る長時間作用型インスリン製剤を基礎とする抗糖尿病医薬品に関する。
【選択図】なし
摘要翻译：本发明涉及用于治疗人和动物中I型和II型糖尿病的可注射长效胰岛素制剂。本发明的基本目的是提供一种稳定的胶体悬浮液形式的可注射的长效胰岛素制剂，其具有与糖尿病患者的慢性治疗相适应的良好的局部耐受性和毒性，并且其保持显着的降血糖效应在单次给药后延长至少24小时，例如通过皮下途径。为了实现这个目的，本发明涉及至少一种pH（在5.8至7.0之间），渗透压浓度O（以mOsmol计）的至少一种聚（Leu-block-Glu）的含胰岛素的纳米颗粒的稳定水性胶体制剂。。。：270＆nlE; O＆nlE; 800，粘度v（mPa·s）低，即v＆nlE; 40。聚（Leu-block-Glu）的纳米颗粒具有平均流体动力学直径Dh，使得：15＆nlE; Dh＆nlE; 40。本发明涉及一种基于该长效胰岛素制剂的抗糖尿病药物，并使用量规29 G，30 G或31 G的针头进行注射。

52. 发明专利

JP2007532689A Particulate oral galenical formulation for pharmaceutical active ingredients delayed and controlled release 审中-公开
公开(公告)号：JP2007532689A
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：JP2007508876
申请日：2005-04-19
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：キャスタン、キャサリーヌ , ソウラ、ジェラール , ムイリュー、レミ , レグランド、バレリー
IPC分类号： A61K9/14 , A61K9/52 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K9/26 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K31/155 , A61K31/522 , A61K45/00 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P1/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P11/14 , A61P15/04 , A61P15/06 , A61P15/18 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/5015 , A61K9/5026 , Y10S514/951 , Y10S514/963 , Y10S514/965
摘要：本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。
【選択図】なし

53. 发明专利

JP2007511586A Pharmaceutical preparations and their application for the extended release of the active ingredient, in particular therapeutic applications 有权
公开(公告)号：JP2007511586A
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：JP2006540558
申请日：2004-11-19
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：スーラ、オリビエ , ニコラ、フロラーンス , プーリケン、ゴーティエ , ムイリュー、レミ
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K38/00 , A61K38/17 , A61K38/20 , A61K38/21 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61K51/12
CPC分类号： A61K9/0024 , A61K38/2013 , A61K38/212 , A61K47/42 , A61K47/645 , A61K51/1217
摘要：本発明は、有効成分、特に蛋白有効成分の延長された放出のための安定な流体水性コロイド懸濁液に基づく新規な薬学的調製物、及び該調製物の適用（特に治療学的適用）に関するものである。本発明は、有効成分の延長された放出のための流体薬学的調製物を提供することを目的とし、続く腸管外注射において、インヴィヴォにおける放出時間が有意に増加し、一方有効成分の血漿濃度ピークは低減される。更に、前記調製物は、貯蔵安定性を有していなければならず、加えて、生体適合性、非毒性、生分解性、非免疫原性、及び優れた局所的耐性を備えていなければならない。本発明に係る調製物は、疎水基（ＧＨ）を有する水溶性の生分解性ポリマーＰＯのサブミクロン粒子の低粘度水性コロイド懸濁液である。上記粒子は少なくとも１の有効成分（ＡＰ）と非共有結合的に会合し、注射部位にゲル化沈殿物を形成する。該ゲル化は、生理媒体中の蛋白の存在に起因し生ずる。
【選択図】なし

54. 发明专利

JP2006503124A At least one hydrophobic group in functionalized polyamino acids, and their applications, especially therapeutic applications 审中-公开
公开(公告)号：JP2006503124A
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：JP2004525469
申请日：2003-07-23
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：アンゴット、ステファニー , ソーラ、ゲラール , チャン、ヨウ−ピン , ブルイヌ、オリビエール
IPC分类号： C08G73/10 , A23L1/305 , A61K8/72 , A61K8/88 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/14 , A61K9/18 , A61K9/50 , A61K9/51 , A61K9/70 , A61K31/7088 , A61K31/715 , A61K38/00 , A61K47/34 , A61K47/48 , A61Q19/00 , C08G69/10 , C08G69/48
CPC分类号： A61Q19/00 , A61K8/88 , A61K47/34 , A61K47/645 , A61K47/65 , C08G69/10 , C08G69/48
摘要：本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。

55. 发明专利

JP2005535680A For oral delivery, microcapsules release of low solubility active ingredient has been modified 审中-公开
公开(公告)号：JP2005535680A
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：JP2004523895
申请日：2003-07-28
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：カスタン、カトリーヌ , ギムブルトー、フローランス , ソウラ、ゲラール , ムイリュー、レミ
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K31/43 , A61K31/522 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/44
CPC分类号： A61K9/5015 , A61K9/5026 , A61K9/5047
摘要：【課題】経口送達のための、低溶解性活性成分の放出が改変されたマイクロカプセル【解決手段】本発明は、放出が確かに改変された、抗高血糖薬剤以外の水に難溶性の活性成分の、工業的な再現に適したマイクロカプセルに関する。該マイクロカプセルのそれぞれは、難溶性の活性成分の核と、該核に適用されるコーティングフィルムを含む。それらの平均直径は、1000ミクロンより小さい。コーティングフィルムは、消化管液に不溶性のフィルムコーティングポリマー（P1）、水溶性ポリマー（P2）、可塑剤（PL）、及び任意に、潤滑界面活性剤（ＴＡ）を含む。前記コーティングフィルムは、それらの総重量の乾燥物の少なくとも4％ p/pに相当し、その組成物P1、P2、PLは、次の特徴を満足する：総コーティング重量と比較したＰ１の乾燥重量の重量画分は、40〜90％の範囲にある；PL/P1+P2の乾燥物重量画分は、15〜60％の範囲にある；PL/P1+PLの乾燥物重量画分は、1〜30％の範囲にある。

56. 发明专利

JP2004510729A Colloidal suspension of sub-micron particles to hold hydrophilic active ingredient (insulin) and methods for their preparation 审中-公开
公开(公告)号：JP2004510729A
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：JP2002532199
申请日：2001-10-01
申请人：フラメル・テクノロジーFlamel Technologies
发明人：ブライソン、ネイサン
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/51 , A61K38/28 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61P3/10
CPC分类号： A61K9/5146
摘要：【課題】
【解決手段】本発明は、親水性活性成分（インスリン）を運搬するための粒子の懸濁液に関する。前記キャリア粒子は、ポリエチレングリコール／疎水性中性ポリアミノ酸ダブル−ブロックポリマーを基礎とする。前記ポリエチレングリコール／疎水性中性ポリアミノ酸粒子は、親水性活性成分（インスリン）と会合する。本発明は、前記輸送粒子が由来する粉末状固体、及び前記固体の調製、及びポリエチレングリコール／疎水性中性ポリアミノ酸ダブル−ブロックポリマーを基礎とする粒子及びインスリンを輸送する前記懸濁液にも関する。前記調製は、Ｎ−メチル／ピロリドン、メタノールの存在下に、疎水性中性ポリアミノ酸粒子のＮ−カルボキシ無水物とアミン−官能化ポリエチレングリコールの共重合を含み、もって、ポリエチレングリコール／疎水性中性ポリアミノ酸であって、後者には、インスリンが会合しているものを得；キャリア粒子を得るように水で沈殿し、場合に応じて中和、透析、濃縮及び水の除去を行い、もって、粉末固体又は懸濁キャリア粒子を生産し、及び薬学的物品を調製する。

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