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41. 发明专利

JP2010513470A Production method of risedronate sodium hemi penta hydrate 审中-公开
公开(公告)号：JP2010513470A
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：JP2009542626
申请日：2007-10-22
申请人：ドンウシンテックカンパニーリミテッド
发明人：ヨンドクキム , ジェヨンシン
IPC分类号： C07F9/58 , A61K31/663 , A61P19/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/582 , G02F1/133528 , G02F2202/28 , Y10T428/1036 , Y10T428/1059 , Y10T428/1082
摘要：本発明は２−（３−ピリジル）−１−ヒドロキシエタン−１，１−ビスホスホン酸（リセドロン酸）及びリセドロン酸ナトリウム水溶液を用いて化学式［１］で表されるリセドロン酸ナトリウムヘミペンタヒドレートの新規な製造方法を開示する。
【選択図】図１

42. 发明专利

JP2010513276A Monophosphate as a mutual prodrug of anti-inflammatory signaling modulators (AISTM) and β- agonists for the treatment of pulmonary inflammation and bronchoconstriction 审中-公开
公开(公告)号：JP2010513276A
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：JP2009541350
申请日：2007-12-12
申请人：ギリード・サイエンシズ・インコーポレーテッド
发明人：キム，ムソン , ステイジヤツク，マーシン , スワミナタン，スンダラムーテイ , ベイカー，ウイリアム・アール
IPC分类号： C07F9/09 , A61K9/12 , A61K9/72 , A61K31/661 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P43/00 , C07F9/58 , C07F9/6509 , C07F9/6558
CPC分类号： C07F9/65038 , C07F9/12 , C07F9/581 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： A mutual prodrug of an AISTM and a &bgr;-agonist in formulation for delivery by aerosolization to inhibit pulmonary inflammation and bronchoconstriction is described. The mutual prodrug is preferably formulated in a small volume solution (10-500 μL) dissolved in a quarter normal saline having pH between about 5.0 and 7.0 for the treatment of respiratory tract inflammation and bronchoconstriction by an aerosol having mass median average diameter predominantly between about 1 to 5μ, produced by nebulization or by dry powder inhaler.

43. 发明专利

JP2010508376A Biphosphonic acid, and a salt thereof 审中-公开
公开(公告)号：JP2010508376A
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：JP2009535791
申请日：2007-11-06
申请人：ホビオネインテルリミテッド
发明人：メンデスジタ , バプチスタジョアナ
IPC分类号： C07F9/58 , C07F9/38 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/386 , C07F9/3873 , C07F9/582 , C07F9/65061
摘要：ビホスホン酸、及びその医薬として許容し得る塩の製造方法であり、カルボン酸と、三塩化リン、及び亜リン酸とを、非プロトン性極性溶媒の存在下で反応させることを含む。式（I）：
【化１】

【選択図】なし

44. 发明专利

JP4423614B2 Method of controlling the crystal structure of risedronate 有权
公开(公告)号：JP4423614B2
公开(公告)日：2010-03-03
申请号：JP2006521878
申请日：2004-07-15
申请人：味の素株式会社
发明人：エレンゴドルースキージェーン
IPC分类号： C07F9/58 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/582

46. 发明专利

JP2009543792A Cyclopentane derivative as anti-glaucoma drug 审中-公开
公开(公告)号：JP2009543792A
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：JP2009519586
申请日：2007-07-02
申请人：アラーガンインコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人：ディヴィッドダブリューオールド , ヴィンエックスヌゴ
IPC分类号： C07C59/90 , A61K9/08 , A61K31/045 , A61K31/192 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/662 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07C33/50 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C59/86 , C07C59/88 , C07C69/003 , C07C69/017 , C07C69/16 , C07C69/738 , C07C69/78 , C07C255/57 , C07C309/57 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D217/08 , C07D257/04 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D307/78 , C07D333/16 , C07D333/40 , C07D333/62 , C07D405/12 , C07D409/08 , C07D409/12 , C07F9/38 , C07F9/58
CPC分类号： C07C65/40 , C07C33/50 , C07C59/88 , C07C59/90 , C07C65/36 , C07C69/007 , C07C69/738 , C07C69/78 , C07C255/57 , C07C313/04 , C07C325/02 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07C405/0033 , C07C405/0041 , C07C405/0075 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D215/06 , C07D257/04 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D333/16 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D417/10 , C07F9/3834 , C07F9/588
摘要：本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】

また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。

47. 发明专利

JP2009542676A Used in the synthesis of himbacine analogs - Synthesis of {[5- (3-fluorophenyl) pyridin-2-yl] methyl} phosphonic acid diethyl 有权
公开(公告)号：JP2009542676A
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：JP2009518298
申请日：2007-06-29
申请人：シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人：チアングオイン， , イリアエー．ザビアロフ， , ティルベッティプーラムケー．シルベンガダム， , シャオヨンフー， , ケルビンエイチ．ヨン，
IPC分类号： C07D405/06 , C07B61/00 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , C07D405/06
摘要：本願は、それら自体トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の調製において中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法を開示する。本明細書で教示される化学反応は、以下のスキーム：

によって例示することができる。式中、Ｒ
９は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、およびアリールアルキル基から選択され、Ｒ
１１は、出現する毎に独立に、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびアリールアルキル基、ならびに水素から選択され、Ｘ
２は、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｘ
３は、ＣｌおよびＢｒから選択され、ＰｄＬ
ｎは、パラジウム金属担持触媒または可溶性不均一パラジウム触媒である。Ｌ−誘導体化試薬は、化合物１３７Ｄのアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。

48. 发明专利

JP2009269867A Method for industrially producing risedronic acid 有权
标题翻译：用于工业生产升华酸的方法
公开(公告)号：JP2009269867A
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：JP2008122531
申请日：2008-05-08
申请人： Daito Kk , ダイト株式会社
发明人： TAKADA HIDEKAZU , SUMIYOSHI KOSHIRO
IPC分类号： C07F9/58 , C07B61/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a low-cost industrially applicable method for industrially producing risedronic acid in good operability without using a harmful solvent or reagent and without generating a large amount of harmful gas.
SOLUTION: The method for producing 1-hydroxy-2-pyridin-3-ylethylidenediphosphonic acid (the risedronic acid) by reacting 3-pyridylacetic acid with phosphorous acid in an organic solvent includes using a polyphosphoric acid and/or phosphorus pentoxide as a reaction promotor. Preferably, the organic solvent to be used is toluene or ethyl acetate.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

50. 发明专利

JP2009537636A Phosphorus-containing compounds, including triphenylmethyl acid esters for the treatment of melanoma and other cancers 审中-公开
公开(公告)号：JP2009537636A
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：JP2009512237
申请日：2007-05-18
申请人：ザボードオブトラスティーズオブザユニヴァーシティーオブイリノイ
发明人：ヴァイタリーネステレンコ， , ポール，ジェイ．ハーゲンローザー， , ラフルパルシャウドゥーリ， , カールソン，エス．プット，
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/662 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/683 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/14 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07F9/42 , C07F9/58 , C07F9/6518 , C07F9/655
CPC分类号： C07F9/4056 , C07F9/4075 , C07F9/425 , C07F9/582 , C07F9/65122 , C07F9/65182 , C07F9/65522 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要：化合物及び関連する合成方法、並びに癌の治療及び細胞のアポトーシスの調節における化合物及び組合せ療法の使用を開示する。特に、ホスホン酸エステルを開示する。化合物、化合物の作製方法、医薬品及び医薬品の製造方法、並びに乳癌、黒色腫、結腸癌、白血病及びリンパ腫、他の癌細胞を含めた癌に対する施用を用いた治療方法を記載する。
【選択図】図３

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