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41. 发明专利

JP2004501898A Method of manufacturing a quinoline derivative 有权
公开(公告)号：JP2004501898A
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：JP2002505373
申请日：2001-06-26
申请人：シンジェンタパーティシペーションズアクチェンゲゼルシャフト
发明人：ショイツガー，カール
IPC分类号： C07D215/28 , C07D215/26
CPC分类号： C07D215/26
摘要：以下の式（Ｉ）：
【化１】

｛式中、Ｒ
１が水素又は塩素であり、そしてＲ
２が水素、Ｃ
１ −Ｃ
８アルキル、又はＣ
１ −Ｃ
８アルキルであって、Ｃ
１ −Ｃ
６アルコキシ又はＣ
３ −Ｃ
６アルケニルオキシにより置換されたものである。｝により表される化合物は、以下のステップ：
ａ）以下の式（ＩＩ）：
【化２】

により表される化合物の、反応すべき量の大部分を、水と共沸混合物を形成することができる少なくとも１の有機溶媒、及び少なくとも１の非プロトン−双極性溶媒を含む溶媒混合物中に、導入し；
ｂ）上記式（ＩＩ）の化合物の全量の中の上記大部分に当量の水性強塩基を計量添加し；
ｃ）上記式（ＩＩ）の化合物の、反応すべき量の残りの部分を添加し；
ｄ）上記残りの部分に少なくとも当量の量の弱塩基を添加し；
ｅ）共沸蒸留により上記反応混合物から水と除去し；
ｆ）以下の式（ＩＩＩ）：
【化３】

｛式中、Ｒ
２は式（Ｉ）に関して定義したものである。｝により表される化合物を添加し；そしてｇ）上記反応混合物から、生じた式（Ｉ）の化合物を単離する、
により製造されうる。

42. 发明专利

JP2003525282A 失效
公开(公告)号：JP2003525282A
公开(公告)日：2003-08-26
申请号：JP2001563501
申请日：2001-02-28
IPC分类号： A61K31/47 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07D215/26 , C07D215/30 , C07F13/00

43. 发明专利

JP2003505416A αvβ3 selective bicyclic antagonist against integrin 审中-公开
公开(公告)号：JP2003505416A
公开(公告)日：2003-02-12
申请号：JP2001511922
申请日：2000-07-20
申请人：ワイス
发明人：アリー・ザスク , ケネス・ルイス・キーズ , ジョン・ヤードリー , ダイアン・バーバラ・ハウズ , リチャード・デイル・コグラン
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P1/02 , A61P3/14 , A61P5/46 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C311/51 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D239/14
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , C07D215/26 , C07D239/14
摘要： (57)【要約】本発明は、骨吸収の阻害薬としての活性を示す式(Ｉ)：【化１】［式中、ｕ、ｖ、ｍ、Ｙ、Ｇ、Ａ-Ｂ、Ｒ
１、Ｒ
１ａ、Ｒ
２、Ｒ
４、Ｒ
５、Ｒ
５
ａおよびＲ
５ｂは明細書に定義されている］で示される新規な二環式化合物および骨吸収の阻害薬としての活性を示す式(II)：【化２】［式中、ｕ、ｖ、ｍ、Ｙ、Ｇ、Ｄ、Ａ-Ｂ、Ｒ
１、Ｒ
１ａ、Ｒ
２、Ｒ
３、Ｒ
４、Ｒ
５、Ｒ
５ａおよびＲ
５ｂは明細書に定義されている］で示される化合物を提供する。

44. 发明专利

JP2003501425A 10,11 method of manufacturing a methanofullerene dibenzosuberane derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2003501425A
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：JP2001502415
申请日：2000-05-30
申请人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
发明人：チャールズ・ジャクソン・バーネット , トーマス・マイケル・ウィルソン , ブレット・アンソニー・アストルフォード , マイケル・エドワード・コビーアスキー
IPC分类号： C07D295/04 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D295/073
CPC分类号： C07D295/073 , C07D215/20
摘要： (57)【要約】本発明は、(２Ｒ)−アンチ−５−[３−[４−(１０，１１−ジフルオロメタノジベンゾスベル−５−イル)ピペラジン−１−イル]−２−ヒドロキシプロポキシ]キノリンの製造方法を提供する。

45. 发明专利

JP2002527504A 失效
公开(公告)号：JP2002527504A
公开(公告)日：2002-08-27
申请号：JP2000577149
申请日：1999-10-22
IPC分类号： A61K31/197 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/401 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4402 , A61K31/4412 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/662 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07C237/22 , C07C311/09 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/48 , C07D211/60 , C07D211/86 , C07D213/64 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/24 , C07D215/26 , C07D217/24 , C07D217/26 , C07D231/06 , C07D231/20 , C07D233/84 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D237/14 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/88 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D253/08 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D261/20 , C07D265/02 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/06 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D277/68 , C07D277/74 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D307/79 , C07D309/30 , C07D309/38 , C07D311/30 , C07D311/46 , C07D327/04 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07F9/32 , C07K5/00 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07K5/097
摘要： This invention is directed to novel (substituted)acyl dipeptidyl ICE/ced-3 family inhibitor compounds. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

46. 发明专利

JP2839552B2 失效
公开(公告)号：JP2839552B2
公开(公告)日：1998-12-16
申请号：JP14289789
申请日：1989-06-07
申请人： KANTO TENNEN GASU KAIHATSU KK
发明人： NIUCHI KYOAKI , OKABE AKIRA , MINAMI TAMOTSU , YAMAGUCHI HIDEYUKI
IPC分类号： C07D215/10 , A01N43/42 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D217/10 , C07D217/22 , C07D217/24 , C08K5/34 , C09D5/14 , C09J11/06

47. 发明专利

JPH10507764A 失效
公开(公告)号：JPH10507764A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：JP51416696
申请日：1995-10-25
IPC分类号： C07D237/28 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/535 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D215/42 , C07D215/48 , C07D237/30 , C07D239/74 , C07D241/38 , C07D241/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04

48. 发明专利

JP2718466B2 失效
公开(公告)号：JP2718466B2
公开(公告)日：1998-02-25
申请号：JP28308394
申请日：1994-11-17
IPC分类号： C07D215/26 , C07D221/06 , C07D221/08 , C07D221/10 , C09K3/00

49. 发明专利

JPH107656A FLUOROALKYL-AND FLUOROALKOXY-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC BRADYKININ ANTAGONISTS, AND THEIR PRODUCTION AND APPLICATION 失效
公开(公告)号：JPH107656A
公开(公告)日：1998-01-13
申请号：JP6474897
申请日：1997-03-18
申请人： HOECHST AG
发明人： WAGNER ADALBERT DR , HEITSCH HOLGER DR , NOELKEN GERHARD DR , WIRTH KLAUS DR , SCHOELKENS BERNWARD
IPC分类号： C07D237/28 , A61K31/345 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/53 , A61P43/00 , C07D215/04 , C07D215/26 , C07D239/72 , C07D239/74 , C07D241/36 , C07D241/44 , C07D253/04 , C07D253/065 , C07D257/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain fluoroalkyl- and fluoroalkoxy-substituted heterocyclic bradykinin antagonists that have bradykinin antagonism and extremely long duration of efficacy. SOLUTION: The fluoroalkyl- and fluoroalkoxy-substituted heterocyclic bradykinin antagonists are heterocyclic fluoroalkyl or fluoroalkoxy derivatives of formula I [X1 -X3 are each N or a CR (R is H, a halogen, a 1-5C alkyl, etc.); R and R are each H or a halogen; R and R are each H, a halogen, 1-5C alkyl or 2-5C alkenyl; R is H, a 1-5C alkyl, 3-5C alkenyl, etc.; R is a 1-5C alkyl Hs of which are all or partly replaced with a F or Cl atom, etc.; B is an aminocarboxylic group; D is a 2-5 alkenediyl, 1-5C alkanediyl, etc.; E is O or S; o is a number of 1-3], or their biologically tolerable salts, for example, 8-[3-(N-(4-trans-trifluoromethylcinnamoylglycyl)-N-methylamino)-2,6- dichlorobenzyloxy]-2-methylquinoline. The compounds of formula I can be synthesized using a compound of formula II as a synthetic material.

50. 发明专利

JP2675119B2 失效
公开(公告)号：JP2675119B2
公开(公告)日：1997-11-12
申请号：JP1940289
申请日：1989-01-27
IPC分类号： C07D237/28 , A01N43/42 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/58 , A01N43/78 , C07D215/04 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D215/36 , C07D215/42 , C07D215/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12

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