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41. 发明专利

JP2007505920A Compound comprising a haloalkyl as a cysteine protease inhibitor 有权
公开(公告)号：JP2007505920A
公开(公告)日：2007-03-15
申请号：JP2006527043
申请日：2004-09-17
申请人：アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドAxys Pharmaceuticals, Inc.
发明人：エイチ．ウー，スーン , エム．ジップフェル，シェイラ , ジェイ．モスマン，クレイグ , オー．リンク，ジョン
IPC分类号： C07C317/48 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4412 , A61K31/4965 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/04 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C255/46 , C07C323/60 , C07D207/335 , C07D207/46 , C07D209/14 , C07D211/66 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D213/36 , C07D213/89 , C07D231/12 , C07D241/12 , C07D277/30 , C07D307/52 , C07D309/08 , C07D309/14 , C07D333/20 , C07D335/02
CPC分类号： C07D333/20 , C07C255/46 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D211/66 , C07D213/32 , C07D231/12 , C07D241/12 , C07D277/30 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要：本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。

42. 发明专利

JP2006517923A 2,4-dihalogen -6- (c2-c3- alkyl) phenyl-substituted tetramic acid derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2006517923A
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：JP2006500520
申请日：2004-01-07
申请人：バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト
发明人：アウラー，トーマス , エーアデレン，クリストフ , ケーネ，ハインツ , シユナイダー，ウード , ドリンガー，マルクス , ドレベス，マルク・ビルヘルム , ハーゲマン・ヘルマン , バツヘンドルフ−ノイマン，ウルリケ , ヒルズ，マルテイン , フイツシヤー，ライナー , フオイヒト，デイーター , ベツトホロフスキー，インゴ , ボーヤツク，ギドー , マイヤーズ，ランデイ・アレン , マルサム，オルガ , レーア，シユテフアン , レーゼル，ペーター , ロジンガー，クリストフアー・ヒユー
IPC分类号： C07D207/36 , A01N43/36 , C07C255/29 , C07C255/31 , C07D207/16 , C07D207/38 , C07D209/54 , C07D209/94 , C07D209/96 , C07D279/12 , C07D309/14 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C255/29 , C07C255/31 , C07C2601/02 , C07D207/16 , C07D207/38 , C07D209/94 , C07D209/96 , C07D279/12 , C07D309/14 , C07D491/10 , C07D513/04
摘要：本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ
２ −Ｃ
３ −アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ
２ −Ｃ
３ −アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

43. 发明专利

JP2006508166A Substituted ureas and carbamates 审中-公开
公开(公告)号：JP2006508166A
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：JP2004557383
申请日：2003-11-26
申请人：イーランファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド , ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー
发明人：タッカー、ジョン、エイ． , プーリー、ション、アール．
IPC分类号： C07C271/20 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/353 , A61K31/382 , A61P25/28 , C07C271/52 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/32 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07D213/40 , C07D215/42 , C07D277/28 , C07D309/14 , C07D311/68 , C07D311/76 , C07D317/72 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/06
CPC分类号： C07C311/47 , C07C271/20 , C07C271/52 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07D213/40 , C07D215/42 , C07D277/28 , C07D309/14 , C07D311/68 , C07D311/76 , C07D317/72 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/06
摘要：本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Ｉの化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。

44. 发明专利

JP2005526813A Anomeric derivative of monosaccharide 有权
公开(公告)号：JP2005526813A
公开(公告)日：2005-09-08
申请号：JP2003580313
申请日：2003-03-28
申请人：アルケミアリミティッド
发明人：ジョージアダムソン , ジョバニアベナンテ , マイケルレオウエスト , カールシェーファー , レジャンタン , ウィムミューターマンス
IPC分类号： C07H9/04 , C07D309/14 , C07D405/12 , C07F7/18 , C07H15/12 , C07H15/18 , C07H15/20
CPC分类号： C07D405/12 , C07D309/14 , C07F7/1856 , C07H15/12
摘要：式（Ｉ）の化合物であって、ここで、ｎは、０または１であり；Ｒ６およびＲ７は、水素であるか、または一緒になってカルボニル酸素を形成し；Ｒ１は、水素；−Ｎ（Ｚ）Ｙおよび−Ｃ（Ｚ）Ｙからなる群より選択され、ここで、Ｒ１が−Ｎ（Ｚ）Ｙである場合；Ｙは、水素または以下より選択され、ここで、Ｇは、Ｎ（Ｙ）Ｚ（ｉ〜ｖ）中の窒素原子への結合点を示し；Ｚは、水素またはＸ１より選択され；Ｑは、水素またはＷより選択され；Ｗ基は、独立して、１〜２０原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；Ｘ１基は、独立して、１〜２０原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ１が−Ｃ（Ｚ）Ｙである場合：Ｙは、２つの水素原子、カルボニルを形成する二重結合の酸素（＝Ｏ）、およびニトリルを形成する三重結合の窒素からなる群より選択され、Ｚは、なしであるか、または水素もしくはＵより選択され、ここで、Ｕは、１〜２０原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アミノアリール、アリールオキシ、アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノアリール、アミノへテロアリール、チオアルキル、チオアリール、もしくはチオへテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５基の少なくとも２つは、−ＯＸ２または−Ｎ（Ｔ）Ｙからなる群より選択され、そして他は、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＸ２、−Ｎ（Ｔ）Ｙより選択され、ここで、Ｙは、上に定義される通りであり、Ｔは、水素またはＸ２より選択され；そしてＸ２は、独立して、１〜２０原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルより選択され、Ｒ１がＮ（Ｚ）ＹまたはＣ（Ｚ）Ｙの場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５基の少なくとも１つは、−ＯＸ２または−Ｎ（Ｔ）Ｙからなる群より選択され、そして他は、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＸ２、−Ｎ（Ｔ）Ｙより選択され、ここで、Ｙは、上に定義される通りであり、Ｔは、水素またはＸ２より選択され；そしてＸ２は、独立して、１〜２０原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルより選択される。

47. 发明专利

JP2004515481A Quaternary amino acid on a solid support 审中-公开
公开(公告)号：JP2004515481A
公开(公告)日：2004-05-27
申请号：JP2002547868
申请日：2001-12-06
申请人：ファーマコア,インコーポレイテッドPharmaCore,Inc.
发明人：マイケルジョンソン， , ダルジットダノア， , エルゾディフランコ， , ケキアンリー，
IPC分类号： C07C229/48 , C07C271/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D317/72 , C07D335/02 , C08F2/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07B2200/11 , C07C271/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要：本発明は、新規の化合物の作製に有用な新規のテンプレートおよび前記テンプレートを使用して生成された化合物に関する。テンプレートは、固体支持体に結合することができる４級アミノ酸を含む。これらのテンプレートにより複数の化学反応を介して化合物の新規の分野の生成が可能である。テンプレートは、医薬品発見管理体制での使用で有利である。

48. 发明专利

JP2004504375A N-substituted 1-amino-1,1-dialkyl carboxylic acid derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2004504375A
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：JP2002514086
申请日：2001-07-03
申请人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人：グライツ，　ヨハネス , ツァクラキディス，　クリストス , ドルシュ，　ディーター , バーンズ，　クリストファー , メデルスキー，　ヴェルナー , ユラスツィク，　ホルスト
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/4245 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07B61/00 , C07C311/46 , C07D211/66 , C07D213/40 , C07D271/06 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D213/40 , C07C311/46 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/66 , C07D271/06 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要：式（Ｉ）
【化１】

式中、Ｒ
１、Ｒ
２、Ｒ
２' 、Ｒ
２” 、Ｒ
３、Ｒ
４、Ｒ
５、Ｒ
５' 、Ｒ
５” 、Ｒ
５”' 、Ｒ
５”” 、Ｘ、Ｙ、Ｕ、ＶおよびＷは、請求項１において定義した通りである、
で表される新規な化合物は、凝固第Ｘａおよび第ＶＩＩａ因子の阻害剤であり、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の治療に用いることができる。

49. 发明专利

JP2002544274A Furanone derivatives as inhibitors of cathepsin s 审中-公开
公开(公告)号：JP2002544274A
公开(公告)日：2002-12-24
申请号：JP2000618272
申请日：2000-05-18
申请人：ペプティミューン・インコーポレイテッド , メディヴァーユーケイリミテッド
发明人：スティーブン・テイラー , マーティン・クイベル
IPC分类号： C07D307/64 , A61K31/00 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P7/02 , A61P9/12 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D307/22 , C07D307/32 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/14 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
CPC分类号： C07D307/32 , C07D307/22 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/14 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： (57)【要約】カテプシンＳは、パパインスーパーファミリーに属する極めて活性なシステインプロテアーゼである。カテプシンＳは主としてリンパ節、脾臓およびマクロファージで認められ、このように存在が制限されていることは、この酵素が変性疾患の病因に関与している可能性を示唆している。本発明は、新規なシステインプロテアーゼ、とりわけパパインスーパーファミリーのシステインプロテアーゼのインヒビター、さらに詳細にはカテプシンＳのインヒビターに関する。本発明のインヒビターは、特徴的な非水素置換基Ｒ５を有する式（II）で示されるフラノン誘導体である。本発明のインヒビターは該ファミリーの他の成員にわたって選択的であり、とりわけカテプシンＬやＫなどのカテプシンファミリーの他の成員にわたる選択性を示す。

50. 发明专利

JPS59122492A Manufacture of cephalosporin derivative 失效
标题翻译： CEPHALOSPORIN衍生物的制备
公开(公告)号：JPS59122492A
公开(公告)日：1984-07-14
申请号：JP23644583
申请日：1983-12-16
申请人： I Se I Fuaruma , Ici Ltd
发明人： FUREDERIKU HENRI YUNGU , ANII ANTOWANETSUTO ORIBUIE , FURANKU ROFUTASU
IPC分类号： C07D501/16 , C07D309/14 , C07D501/18 , C07D505/00 , C07F7/10
CPC分类号： C07F7/10 , C07D309/14 , C07D505/00 , Y02P20/55

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