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41. 发明专利

JP2016047841A アスピリンの正荷電水溶性プロドラッグ有权
标题翻译： ASPIRIN的阳性充电水可溶性原料
公开(公告)号：JP2016047841A
公开(公告)日：2016-04-07
申请号：JP2015236920
申请日：2015-12-03
申请人：テックフィールズバイオケムカンパニーリミテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ
IPC分类号： A61K31/616 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P27/12 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61K31/621 , C07C327/30 , C07C233/78 , C07C219/14
摘要：【課題】本発明の目的は、胃液中でのアセチルサリチル酸の溶解性を増大させること、並びにアスピリンを経皮投与可能(局所応用)にさせるであろう、膜及び皮膚障壁を通してのアスピリンの透過率を増大させることにより、アスピリンの副作用を回避することである。【解決手段】アセチルサリチル酸及びその類似体の、式(1)で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜400倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜100倍速く人の皮膚を通して拡散する。【選択図】図2
摘要翻译：要解决的问题：为了避免阿司匹林的副作用是通过增加乙酰水杨酸在胃液中的溶解度以及通过增加通过膜和皮肤屏障的阿斯匹林的渗透性，这将使经皮给药阿司匹林成为可能（局部应用）解决方案：我们合成了一种由式（1）表示的新型带正电荷的前药，其为乙酰水杨酸及其类似物。前药的带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解性，而且与膜的磷酸盐头基上的负电荷结合，并将前药推入胞质溶胶中; 乙酰水杨酸乙酯乙酸二乙基氨基乙酯，乙酰水杨酸乙酰二乙基氨基乙酯，比乙酰水杨酸本身扩散约400倍，比乙基水杨酸乙酯快约100倍。选择图2

42. 发明专利

JP5855599B2 非常に速い皮膚浸透率を有するアセトアミノフェン及び関連化合物の正荷電水溶性プロドラッグ有权
标题翻译：带正电的对乙酰氨基酚和相关化合物的水溶性前药具有非常快的皮肤渗透速率
公开(公告)号：JP5855599B2
公开(公告)日：2016-02-09
申请号：JP2013095812
申请日：2013-04-30
申请人：テックフィールズバイオケムカンパニーリミテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ
IPC分类号： A61K9/70 , A61P29/00 , A61P27/16 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P19/00 , A61L15/44 , A61P1/08 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61K31/222

43. 发明专利

JP2015221830A 非常に高い皮膚浸透率を有するレチノイド及びレチノイド様化合物の正に荷電した水溶性プロドラッグ审中-公开
标题翻译：具有非常高的皮肤渗透率的反应物和类似化合物的阳性充电水溶性产品
公开(公告)号：JP2015221830A
公开(公告)日：2015-12-10
申请号：JP2015167104
申请日：2015-08-26
申请人：ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー
IPC分类号： C07C229/12 , C07C219/14 , C07C213/06 , C07C213/00 , C07C227/02 , A61K31/203 , A61K31/202 , A61K31/192 , A61K47/48 , A61K47/18 , A61P43/00 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , C07C219/10
摘要：【課題】一般式(31)‘構造31’のレチノイド又はレチノイド様化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、水における薬剤の溶解性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は、膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作ることができる。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’ことになる。これにより、プロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において、レチノイド又はレチノイド様化合物治療可能な状態を治療するのに医薬的に使用され得る。プロドラッグは、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つレチノイド又はレチノイド様化合物のほとんどの副作用を避けることができる。【選択図】図2
摘要翻译：要解决的问题：设计和合成通式（31）“结构31”中的类视黄醇或类视色素类化合物的新型带正电荷的前药。溶液：前药的带正电荷的氨基不仅大大增加了药物在水中，也与磷酸盐头组上的负电荷键合。这种结合稍微干扰膜，并且可能为前体药物的亲油部分留下一些空间。当膜的分子移动时，由于前药的结合，膜可能会“破裂”一点。这导致前药插入膜中。前药可以在医学上用于治疗人类或动物中的类视黄醇或类视色素样化合物 - 可治疗的病症。前药可以经皮给药用于任何种类的药物治疗，并避免类维生素A或类视色素类化合物的大部分副作用。

44. 发明专利

JP6980874B2 ペプチド及び関連化合物の経皮送達システム有权
公开(公告)号：JP6980874B2
公开(公告)日：2021-12-15
申请号：JP2020155275
申请日：2020-09-16
申请人：ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー
IPC分类号： A61K38/08 , A61K38/12 , A61K9/12 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/107 , C07K7/06

45. 发明专利

JP6853840B2 ペプチド及び関連化合物の経皮送達システム有权
公开(公告)号：JP6853840B2
公开(公告)日：2021-03-31
申请号：JP2019012710
申请日：2019-01-29
申请人：ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー
IPC分类号： A61K38/08 , A61K9/12 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/107 , C07K7/06

46. 发明专利

JP2020189847A ペプチド及びペプチド関連化合物の高浸透性プロドラッグ組成物审中-公开
公开(公告)号：JP2020189847A
公开(公告)日：2020-11-26
申请号：JP2020128370
申请日：2020-07-29
申请人：テックフィールズバイオケムカンパニーリミテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ , チェンユーフア , ヤンビンビン , トゥーシーチアン
IPC分类号： A61P17/00 , A61P15/00 , A61P5/24 , A61P27/02 , A61P19/08 , A61P3/00 , A61P37/06 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P5/14 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61K38/16 , A61K38/04 , A61K38/08 , A61K38/12 , A61K38/18 , A61K38/31 , A61K38/22 , A61K38/25 , A61K38/23 , A61K38/24 , A61K38/27 , A61K38/34 , A61K38/39 , A61K38/33 , A61K9/70 , A61K47/54 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07K2/00
摘要：【課題】ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグを提供する。【解決手段】提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。【選択図】なし

47. 发明专利

JP6621775B2 非常に速い皮膚及び膜浸透速度を有するNSAIAプロドラッグ及びその新規医薬使用有权
公开(公告)号：JP6621775B2
公开(公告)日：2019-12-18
申请号：JP2017056103
申请日：2017-03-22
申请人：テックフィールズインコーポレイテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ
IPC分类号： C07D295/088 , C07D211/22

48. 发明专利

JP2019011336A 非常に速い皮膚及び膜浸透速度を有するNSAIAプロドラッグ及びその新規医薬使用审中-公开
公开(公告)号：JP2019011336A
公开(公告)日：2019-01-24
申请号：JP2018165609
申请日：2018-09-05
申请人：テックフィールズインコーポレイテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ
IPC分类号： A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/245 , A61K31/222 , A61K47/10 , A61K31/621
摘要：【課題】経皮投与可能な新規な正荷電した非ステロイド抗炎症剤(NSAIA)プロドラッグの提供。【解決手段】ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートHA(HAは、存在しない、又は薬理学的に許容できる酸)等の、非常に速い皮膚及び血液脳関門浸透速度を有し、経皮吸収促進剤の補助なしに経皮投与できる、非ステロイド抗炎症剤(NSAIA)の正荷電した水溶性プロドラッグ。【効果】プロドラッグの正荷電したアミノ基は、水中での薬剤の溶解度を非常に大きくし、膜のリン酸ヘッドグループの負荷電と結合し、この結合は膜をやや不安定化し、プロドラッグは膜内に入るようになる。【選択図】図1

50. 发明专利

JP2018058899A アスピリンの正荷電水溶性プロドラッグ审中-公开
公开(公告)号：JP2018058899A
公开(公告)日：2018-04-12
申请号：JP2018000132
申请日：2018-01-04
申请人：テックフィールズバイオケムカンパニーリミテッド , ユーチョンシー
发明人：ユーチョンシー , シューリナ
IPC分类号： C07C211/08 , C07C327/30 , C07C235/58 , C07C53/10 , C07C211/03
摘要：【課題】本発明の目的は、胃液中でのアセチルサリチル酸の溶解性を増大させること、並びにアスピリンを経皮投与可能(局所応用)にさせるであろう、膜及び皮膚障壁を通してのアスピリンの透過率を増大させることにより、アスピリンの副作用を回避することである。【解決手段】アセチルサリチル酸及びその類似体の、式(1)で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜400倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜100倍速く人の皮膚を通して拡散する。【選択図】図2

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