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23. 发明专利

JP2017532312A 癌を治療するための併用療法审中-公开
公开(公告)号：JP2017532312A
公开(公告)日：2017-11-02
申请号：JP2017514624
申请日：2015-08-12
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：クラウスクリスティン , クラウスクリスティン , アレハンドラライモンディマリア , アレハンドラライモンディマリア , リチャードデイグルスコット , リチャードデイグルスコット , マクファーレンポロックロイ , マクファーレンポロックロイ
IPC分类号： A61K31/712 , A61K31/136 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/704 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/519 , A61K2300/00
摘要：本開示は、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼDOT1Lの阻害剤と、1つまたは複数の治療剤、特に抗癌剤とを含む併用、ならびに癌の治療のためにそれを必要とする被検体に投与するための、併用療法の方法に関する。

24. 发明专利

JP2017190337A がんを処置するための組合せ治療审中-公开
公开(公告)号：JP2017190337A
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：JP2017141119
申请日：2017-07-20
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：ハイケカイルハック , サラキャスリーンナッツソン , ケビンウェインクーンツ
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/5377 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4433 , A61K31/496 , C07D491/08 , C07D405/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/551 , C07D491/107 , C07D413/14 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , C07D213/64
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/436 , A61K31/4412 , A61K31/4745 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K45/06 , C07D213/64 , A61K33/24
摘要：【課題】ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2のインヒビターと、1種以上の他の治療剤、特に、プレドニゾンなどの抗がん剤とを含む組成物を提供すること【解決手段】本発明は、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2のインヒビターと、1種以上の他の治療剤を含む組成物に関するものであり、特に、プレドニゾンなどの抗がん剤を含む組成物に関するものであり、そしてがんの処置のためにそれを必要とする対象に投与するための組合せ治療の方法に関するものである。【選択図】図7

25. 发明专利

JP2017528464A 置換ピペリジン化合物审中-公开
公开(公告)号：JP2017528464A
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：JP2017513207
申请日：2015-09-09
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：ヘレンミッチェルローナ , ヘレンミッチェルローナ , サイモンベルアンドリュー , サイモンベルアンドリュー , チェスウォースリチャード , チェスウォースリチャード , アリーンクルーナンフォーリーメーガン , アリーンクルーナンフォーリーメーガン , ウェインクンツケヴィン , ウェインクンツケヴィン , エドワードジョンミルズジェイムス , エドワードジョンミルズジェイムス , ジョンマンチホフマイケル , ジョンマンチホフマイケル
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/439 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/4995 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D413/14 , C07D451/00 , C07D471/10 , C07D487/08 , C12N9/99
CPC分类号： C07D451/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要：本開示は、式(I):【化1】(式中、R1、B、X、およびZが、本明細書に記載されるように定義される)で表される置換ピペリジン化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物を提供する。本開示は、SMYD3またはSMYD2などのSMYDタンパク質の遮断に反応性の疾患を治療するための式Iの化合物の使用にも関する。本開示の化合物は、癌を治療するのに特に有用である。

26. 发明专利

JP2017527577A 置換ピロリジン化合物审中-公开
公开(公告)号：JP2017527577A
公开(公告)日：2017-09-21
申请号：JP2017513208
申请日：2015-09-09
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：アリーンクルーナンフォーリーメーガン , アリーンクルーナンフォーリーメーガン , ウェインクンツケヴィン , ウェインクンツケヴィン , ヘレンミッチェルローナ , ヘレンミッチェルローナ , ジョンマンチホフマイケル , ジョンマンチホフマイケル , マーティンハーヴィーダレン , マーティンハーヴィーダレン
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本開示は、式(I):【化1】(式中、R1、B、X、およびZが、本明細書に記載されるように定義される)で表される置換ピロリジン化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物を提供する。本開示は、SMYD3またはSMYD2などのSMYDタンパク質の遮断に反応性の疾患を治療するための式Iの化合物の使用にも関する。本開示の化合物は、癌を治療するのに特に有用である。

27. 发明专利

JP2016533349A ＥＺＨ２阻害のための塩酸塩形审中-公开
标题翻译： EZH2盐酸盐形式为抑制
公开(公告)号：JP2016533349A
公开(公告)日：2016-10-27
申请号：JP2016519378
申请日：2014-10-15
申请人：エピザイム,インコーポレイティド , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社
发明人：ダブリュー．クンツケビン , ダブリュー．クンツケビン , チョイヒョン‐ウク , チョイヒョン‐ウク , マチュースティーブン , マチュースティーブン , サンダースクリステン , サンダースクリステン , チャンダアラニ , チャンダアラニ
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/5377 , C07B2200/13 , C07D413/12
摘要：本明細書では、新規な固体形のN−((4,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)メチル)−5−(エチル(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)アミノ)−4−メチル−4’−(モルホリノメチル)−[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミドヒドロクロリドならびに関連する組成物および方法が提供される。
摘要翻译：在本说明书中，该新颖的固体形式的N - （（4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基）-5-（乙基（四氢-2H-吡喃-4- 基）氨基）-4-甲基-4“ - （吗啉代甲基） - [1,1'-联苯] -3-甲酰胺盐酸盐，并提供相关的组合物和方法。

28. 发明专利

JP2016519078A ＣＡＲＭ１阻害剤およびその使用审中-公开
标题翻译： CARM1抑制剂及其使用
公开(公告)号：JP2016519078A
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：JP2016502796
申请日：2014-03-14
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：チェスウォースリチャード , チェスウォースリチャード , ミゲルモラデルオスカー , ミゲルモラデルオスカー , シャピロジディオン , シャピロジディオン , ジンレイ , ジンレイ , イー．バービンロバート , イー．バービンロバート
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D493/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D487/10 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D493/04 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D498/10
摘要：式(I):【化1】(式中、X、R1、R1a、R2a、R2b、R2c、R2dが、本明細書において定義されるとおりであり、環HETが、式(II):【化2】の6員単環式ヘテロアリール環系であり、式中、L2、R13、G8、G10、G11、およびG12が、本明細書において定義されるとおりである)の化合物およびその薬学的に許容できる塩、およびその医薬組成物が本明細書に提供される。本発明の化合物は、CARM1活性を阻害するのに有用である。CARM1媒介性疾患を治療するのにこの化合物を使用する方法も記載される。
摘要翻译：式（I）：1]（式中，X，R 1中，R 1a中，R 2a，R 2b中，R2C，R2d中是，如本文所定义，环HET为式（II）：图2是一个6元单环杂芳基环系统，其中，L2，R13，G8，G10，G11，G12和处于下面的化合物）如本文所定义和它们的药学上上可接受的盐，及其药物组合物在本文中提供。本发明的化合物可用于抑制CARM1活性。使用在治疗CARM1介导的疾病的化合物的方法也进行了描述。

29. 发明专利

JP2016517426A 置換プリン化合物の合成方法审中-公开
标题翻译：合成取代的嘌呤化合物的方法
公开(公告)号：JP2016517426A
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：JP2016502456
申请日：2014-03-14
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：ジェームスオルハヴァエドワード , ジェームスオルハヴァエドワード
IPC分类号： C07H19/167 , A61K31/485 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D235/12
CPC分类号： C07H19/16 , A61K31/4184 , A61K31/7076 , C07B2200/13 , C07D235/12 , C07H1/06 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/167
摘要：本発明は、(2R,3R,4S,5R)−2−(6−アミノ−9H−プリン−9−イル)−5−((((1r,3S)−3−(2−(5−(tert−ブチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)エチル)シクロブチル)(イソプロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロフラン−3,4−ジオールおよびその水和物の合成のための効率的な方法と、これらの化合物および医薬組成物を、それを必要としている被験者に投与することによって、癌および神経障害などのDOT1媒介タンパク質メチル化が関与する障害を治療するための方法とを提供する。また本発明は、独特なX線回折パターンおよび示差走査熱量測定プロファイル、ならびに独特な結晶構造によって特徴付けられる(2R,3R,4S,5R)−2−(6−アミノ−9H−プリン−9−イル)−5−((((1r,3S)−3−(2−(5−(tert−ブチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)エチル)シクロブチル)(イソプロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロフラン−3,4−ジオールおよびその水和物の新規の結晶形態(形態A、形態B、および形態C)も提供する。
摘要翻译：本发明中，（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1R，3S）-3-（2-（5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）且有效的方法为四氢呋喃-3,4-二醇和它们的水合物的合成时，这些化合物和药物组合物，通过向需要其的受试者施用，提供了用于治疗涉及DOT1介导的蛋白质的甲基化，如癌症和神经障碍的病症的方法。本发明的特征在于独特的X-射线衍射图和差示扫描量轮廓，以及独特的晶体结构（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9- 基）-5 - （（（（1R，3S）-3-（2-（5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基基）四氢呋喃-3,4-二醇和水合物的新型结晶形式（A型，B和C型），还提供。

30. 发明专利

JP2016505002A ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリンを含有するＰＲＭＴ５阻害剤およびその使用审中-公开
标题翻译： PRMT5抑制剂，其含有一个或二氢异喹啉和四氢异喹啉及其使用
公开(公告)号：JP2016505002A
公开(公告)日：2016-02-18
申请号：JP2015549827
申请日：2013-12-20
申请人：エピザイム,インコーポレイティド
发明人：ダブリュー．ダンカンケニース , ダブリュー．ダンカンケニース , チェスウォースリチャード , チェスウォースリチャード , アンボリアック−ショーディンポーラ , アンボリアック−ショーディンポーラ , ジョンマンチョーフマイケル , ジョンマンチョーフマイケル , ジンレイ , ジンレイ
IPC分类号： C07D217/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/538 , C07D217/04 , C07D217/08 , C07D217/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要：式(A)【化1】の化合物、その薬学的に許容できる塩、およびその医薬組成物が本明細書に記載される。本発明の化合物は、PRMT5活性を阻害するのに有用である。PRMT5媒介性疾患を治療するのにこの化合物を使用する方法も記載される。
摘要翻译：其在本文中描述的式I化合物（A）## STR1 ##和它的药学上可接受的盐，以及药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。使用在治疗PRMT5介导的疾病的化合物的方法也进行了描述。

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