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1. 发明专利

JPWO2004024934A1 光学活性−エリスロ−３−シクロヘキシルセリンの製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2004024934A1
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：JP2004535902
申请日：2003-09-05
申请人：日本化薬株式会社
发明人：山本　賢一 , 賢一山本 , 剛良池尾 , 剛良池尾
IPC分类号： C12P13/06 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C227/20 , C07C229/22 , C07C229/28 , C07C233/47 , C07C269/04 , C07C271/22 , C12N9/80 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/06 , C12N9/80 , C12P41/007 , C12Y305/01014
摘要：本発明は下記一般式(1)で示されるDL−エリスロ−3−置換セリンのN−アシル体を(式中、R1は、炭素数1ないし10のアルカノイル基、ベンゾイル基、ハロゲン原子により置換された炭素数1ないし5のアルカノイル基又はハロゲン原子により置換されたベンゾイル基を表し、R2はフェニル基もしくはシクロヘキシル基を意味する。)L−アミノアシラーゼまたはD−アミノアシラーゼにより不斉加水分解し、L−アミノアシラーゼの場合には未反応のN−アシル−D−エリスロ−3−置換セリンを得、D−アミノアシラーゼの場合には加水分解されたD−エリスロ−3−置換セリン得る方法に関するもので、該D−エリスロ体は医薬品、例えば抗HIV薬として有用なことが知られている薬剤(WO01/40227)等の中間体として有用である。

2. 发明专利

JPWO2017082374A1 Nε−アシル−L−リジンの製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2017082374A1
公开(公告)日：2018-08-30
申请号：JP2016083457
申请日：2016-11-11
申请人：味の素株式会社
发明人： ▲高▼倉淳 , 野崎博之
IPC分类号： C12R1/15 , C12P13/08
CPC分类号： C12P13/08 , C12N9/80 , C12Y305/01014
摘要：本発明は、Nε−ドデカノイル−L−リジンの工業的製造に適した性能を有する酵素を用いたNε−ドデカノイル−L−リジンの製造方法を提供する。より具体的には、本発明は、以下(A)〜(C)のいずれかのタンパク質の存在下において、カルボン酸もしくはその塩およびL−リジンもしくはその塩を反応させて、Nε−アシル−L−リジンを生成することを含む、Nε−アシル−L−リジンの製造方法を提供する: (A)配列番号1のアミノ酸配列を含むタンパク質; (B)配列番号1のアミノ酸配列において、1もしくは数個のアミノ酸残基が挿入、付加、欠失もしくは置換されたアミノ酸配列を含み、かつ、Nε−アシル−L−リジン特異的アミノアシラーゼ活性を有するタンパク質;または (C)配列番号1のアミノ酸配列と90%以上の相同性を示すアミノ酸配列を含み、かつ、Nε−アシル−L−リジン特異的アミノアシラーゼ活性を有するタンパク質。

3. 发明专利

JP2018139608A キラルキヌレニン化合物の合成方法审中-公开
公开(公告)号：JP2018139608A
公开(公告)日：2018-09-13
申请号：JP2018093249
申请日：2018-05-14
申请人：ヴィスタゲンセラピューティクス、インコーポレイテッド
发明人：アベール、ステファン , ラオエ、クラウス , ブライテンモーザー、ロランド、アー.
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/001 , C07C221/00 , C07C227/04 , C07C229/36 , C07C231/12 , C12P13/04 , C12Y305/01014 , C07C225/22 , C07C233/47
摘要：【課題】大規模製造に適し、キラルキヌレニン、及び関連化合物を高い化学的純度及び高いキラル純度で生成することができる合成法の提供。【解決手段】アシル化アニリン化合物を得るために、三ハロゲン化アルミニウム及び三ハロゲン化ホウ素の存在下でクロロアセトニトリルを用いること、ジエチルエステル化合物を得るために、アセトアミドジエチルマロナートを用いて前記アシル化アニリン化合物をアルキル化すること、アシル化キヌレニン化合物を得るために、前記ジエチルエステル化合物からカルボキシル基を除去すること、酵素を用いてアシル化キヌレニン化合物を分解することを含む方法。【選択図】なし

5. 发明专利

JP2005278401A Method for producing optically active erythro-3-cyclohexylserine 审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性的三氟甲磺酸高效液相色谱的方法
公开(公告)号：JP2005278401A
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：JP2002262788
申请日：2002-09-09
申请人： Nippon Kayaku Co Ltd , 日本化薬株式会社
发明人： YAMAMOTO KENICHI , IKEO TAKEYOSHI
IPC分类号： C07B53/00 , C07B61/00 , C07C227/20 , C07C229/28 , C07C233/47 , C12N9/80 , C12P13/06 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/06 , C12N9/80 , C12P41/007 , C12Y305/01014
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for simply and efficiently producing optically active erythro-3-cyclohexylserine being an intermediate for a medicine such as an intermediate for a medicine (WOO1/40227) known to be useful as an anti-HIV medicine or its Boc compound.
SOLUTION: The method for producing an N-acyl-D-erythro-3-substituted serine represented by general formula (2) (R
1 is a 1-10C alkanoyl group, a benzoyl group, a 1-5C alkanoyl group which is substituted with a halogen atom or a benzoyl group which is substituted with a halogen atom; R
2 is a phenyl group or a cyclohexyl group) comprises asymmetrically hydrolyzing an N-acyl compound of a DL-erythro-3-substituted serine represented by general formula (1) with L-aminoacylase or a substance obtained by immobilizing the enzyme.
COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供一种简单有效地制备作为药物中间体（WOO1 / 40227）的中间体的光学活性的红环-3-环己基丝氨酸的方法，已知可用作抗 - HIV药物或其Boc化合物。解决方案：由通式（2）表示的N-酰基-D-赤式-3-取代的丝氨酸的制备方法（R SB 1 是1-10C的烷酰基，苯甲酰基，被卤素原子取代的1-5C烷酰基或被卤素原子取代的苯甲酰基; R SB 2是苯基或环己基）包括不对称地水解N- 由通式（1）表示的DL-赤式-3-取代的丝氨酸与L-氨基酰化酶的酰基化合物或通过固定酶获得的物质。版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

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