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    • 1. 发明公开
    • PROCESS FOR PRODUCING 1-OXACEPHALOSPORIN-7ALPHA-METHOXY-3-CHLOROMETHYL DERIVATIVE
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG EINES 1-OXACEPHALOSPORIN-7ALPHA-甲氧基-3-氯代甲基
    • EP1767538A1
    • 2007-03-28
    • EP05734618.1
    • 2005-04-20
    • Shionogi Co., Ltd.
    • KONOIKE, Toshiro Shionogi & Co., Ltd.
    • C07D505/06C07D505/18
    • C07D505/00Y02P20/55
    • [Problem to be solved] To provide a novel production method of oxacephem compound.
      [Solution] A method of producing Compound (IV) shown by the formula:

      (wherein R represents an acyl residue; R 1 represents carboxy protecting group; Me represents methyl and X represents halogen), the method comprising the steps of:
      (First step)
      letting Compound (I) shown by Formula:

      (wherein, R represents an acyl residue; R 1 represents carboxy protecting group) react with a halogenating agent in the presence of a base;
      (Second step)
      adding MOMe (M represents alkaline metal; Me represents methyl) in the presence of a halogenating agent after completion of the first step; and
      (Third step)
      adding a reducing agent after completion of the second step.
    • [待解决的问题]提供一种新颖的氧化化合物的制备方法。 [溶液]由下式表示的化合物(IV)的制造方法(其中R表示酰基残基; R 1表示羧基保护基; Me表示甲基,X表示卤素),该方法包括以下步骤:(第一步 )使式(I)表示的化合物(其中,R表示酰基,R 1表示羧基保护基)与卤化剂在碱存在下反应; (第二步)在第一步骤完成后,在卤化剂存在下,添加MOMe(M表示碱金属; Me表示甲基) 和(第三步骤)在第二步骤完成后添加还原剂。