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2. 发明公开

EP2938607A4 SALTS AND CRYSTAL FORMS 有权
标题翻译： SALZE UND KRISTALLINE FORMEN
公开(公告)号：EP2938607A4
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：EP14733062
申请日：2014-01-06
申请人： ASKAT INC
发明人： OKUMURA YOSHIYUKI , IWATA YASUHIRO , NUMATA TOYOHARU , SUDO MASAKI , OKUMURA TAKAKO
IPC分类号： C07D311/66 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D311/58 , A61K9/4825 , C07B2200/13 , C07C215/10
摘要： This invention relates to salts and crystal forms of (S)-6-chloro-7-(1,1-dimethylethyl)-2-trifluoromethyl-2H-1-benzopyran-3-carboxylic acid, Compound A, which is cyclooxygenase-2 inhibitor. The present invention provides a salt of compound A, a crystal form thereof, a process for preparing the said salt and a pharmaceutical composition thereof and its use. The salts and/or co-crystals of Compound A of the present invention show good formulation properties such as high aqueous solubility, good intrinsic dissolution, good crystallinity, good thermal stability or low hygroscopicity.
摘要翻译：本发明涉及（S）-6-氯-7-（1,1-二甲基乙基）-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸的盐和晶型，化合物A是环氧合酶-2 抑制剂。本发明提供化合物A的盐，其结晶形式，所述盐的制备方法及其药物组合物及其用途。本发明化合物A的盐和/或共晶体显示出良好的配制性能，例如高溶解性，良好的本征溶解性，良好的结晶度，良好的热稳定性或低吸湿性。

3. 发明授权

EP2328883B1 PROCEDE DE PREPARATION DE NEBIVOLOL 有权
标题翻译：用于生产奈必洛尔
公开(公告)号：EP2328883B1
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：EP09747893.7
申请日：2009-09-22
申请人： Zach System
发明人： DERRIEN, Yvon , CHENARD, Eric , BURGOS, Alain
IPC分类号： C07D311/58 , C07D311/66 , C07D407/04
CPC分类号： C07D311/58 , C07D311/66 , C07D407/04

4. 发明公开

EP2328883A1 PROCEDE DE PREPARATION DE NEBIVOLOL 有权
标题翻译：用于生产奈必洛尔
公开(公告)号：EP2328883A1
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：EP09747893.7
申请日：2009-09-22
申请人： Zach System
发明人： DERRIEN, Yvon , CHENARD, Eric , BURGOS, Alain
IPC分类号： C07D311/58 , C07D311/66 , C07D407/04
CPC分类号： C07D311/58 , C07D311/66 , C07D407/04
摘要： The invention relates to a method for preparing nebivolol, and more particularly to an improved method for the synthesis of an alpha-haloketone of the formula (I), which is a key intermediate in the preparation of nebivolol.

5. 发明公开

EP1710239A1 PROCESS FOR PRODUCING CHROMAN COMPOUND 审中-公开
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG EINER CHROMANVERBINDUNG
公开(公告)号：EP1710239A1
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：EP05704261.6
申请日：2005-01-28
申请人： MITSUBISHI GAS CHEMICAL COMPANY, INC.
发明人： TANAKA, Kazuo Mitsubishi Gas Chemical Company Inc. , KYUUKO, Youichi, Mitsubishi Gas Chemical Co. Inc. , HIDAKA, Toshio Mitsubishi Gas Chemical CompanyInc
IPC分类号： C07D311/66 , C07D311/72
CPC分类号： C07D311/66 , C07D311/62
摘要： The invention provides a process for producing a chroman compound represented by formula (1) (wherein each of substituents R 1 to R 6 and X represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a methoxy group, an ethoxy group, a carboxyl group, a C1 to C12 alkyl group which may have a substituent, a C6 to C12 aryl group which may have a substituent, a C7 to C12 aralkyl group which may have a substituent, or an ester residue; R 1 to R 4 may be linked to one another; and at least one of the substituents X and R 6 is an ester residue), characterized in that the process includes allowing a phenol, an olefin, and a formaldehyde to react in the absence of catalyst and in the presence of water in an amount by mole 1 to 10 times that of the phenol.
According to the present invention, a high-purity chroman compound can be produced in the absence of catalyst and under mild conditions. In addition, the invention provides an industrial means for producing the compound, without using a large amount of an acid or a base serving as a reaction promoter or a catalyst, which would otherwise cause side reactions, apparatus corrosion, etc.
[F1]
摘要翻译：本发明提供一种制备式（1）表示的苯并二氢吡喃化合物的方法（其中取代基R 1至R 6和X各自表示氢原子，卤素原子，羟基，甲氧基，乙氧基，羧基，可具有取代基的C1〜C12烷基，可具有取代基的C6〜C12芳基，可具有取代基的C7〜C12芳烷基或酯残基; R 1〜R 4可以彼此连接;至少一个取代基X和R 6是酯残基），其特征在于该方法包括使苯酚，烯烃和甲醛在不存在催化剂的情况下和在存在下进行反应的水的量为酚的1〜10倍。根据本发明，可以在不存在催化剂的情况下，在温和的条件下制备高纯度色满化合物。此外，本发明提供了一种用于生产化合物的工业方法，不用大量的酸或作为反应促进剂或催化剂的碱，否则会引起副反应，装置腐蚀等。[F1]

6. 发明公开

EP1318140A4 NOVEL AMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL USE THEREOF 有权
标题翻译：新酰胺及其医药用途
公开(公告)号：EP1318140A4
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：EP01967682
申请日：2001-09-14
申请人： MITSUBISHI PHARMA CORP
发明人： NAKAMURA MITSUHARU , KAMAHORI TAKAO , ISHIBUCHI SEIGO , NAKA YOICHI , SUMICHIKA HIROSHI , ITOH KATSUHIKO
IPC分类号： C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C235/40 , C07C255/29 , C07C255/60 , C07C317/32 , C07C317/40 , C07C323/40 , C07C327/46 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/50 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/04 , C07D311/66 , C07D317/58 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D333/20 , C07D333/36 , C07D335/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04 , C07D521/00 , C07C235/82 , C07C321/28 , C07D215/227 , C07D295/182
CPC分类号： C07D213/40 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C235/40 , C07C255/29 , C07C255/60 , C07C317/32 , C07C317/40 , C07C323/40 , C07C327/46 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/50 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/04 , C07D311/66 , C07D317/58 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D333/20 , C07D333/36 , C07D335/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： Amide derivatives represented by the following general formula (1) which have a C5α receptor antagonism, wherein each symbol has the meaning as defined in the description. These amide derivatives, optically active isomers thereof or pharmaceutically acceptable salts of the same are useful as preventives and remedies for diseases or syndromes caused by inflammation induced by C5α [for example, immunological diseases such as rheumatism and systemic lupus erythematosus, allergic diseases such as sepsis, adult respiratory distress syndrome, chronic obstructive pulmonary disease and asthma, atherosclerosis, heart infarction, brain infarction, psoriasis, Alzheimer's disease and important organistic breakdown (for example, pneumonia, nephritis, hepatitis, pancreatitis) induced by leukocyte activation caused by ischemic reperfusion, burn or surgical invasion]. Moreover, they are useful as preventives and remedies for infection with bacteria and viruses mediated by C5α receptor.

7. 发明公开

EP0847999A1 Dérivés de N-benzylpipérazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
标题翻译：的N- benzylpiperazinderivate，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0847999A1
公开(公告)日：1998-06-17
申请号：EP97402934.0
申请日：1997-12-04
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Wierzbicki, Michel , Boussard, Marie-Françoise , Labidalle, Serge , Guyot, Daniel , Rolland, Yves , Tillement, Jean-Paul , Testa, Bernard , Crevat, Aimé
IPC分类号： C07D295/08 , C07D311/66 , C07D311/58 , A61K31/495
CPC分类号： C07D213/80 , C07D295/096 , C07D295/185 , C07D311/58 , C07D311/66 , C07D339/04
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :

R 1 représente un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
X représente un atome d'oxygène ou de soufre,
R 2 représente un groupement alkyle éventuellement substitué, alkoxy, phényle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, 4-(2,3-dithiacyclopent-1-yl)butyl, pyridyle, amino éventuellement substitué, ou l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description,
R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement cycloalkyle, formyle, phényle éventuellement substitué, pyridyle ou alkyle éventuellement substitué,
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
摘要翻译：式（I）及其异构体和加成盐的酸和碱的N-苄基哌嗪衍生物是新的。 R1 = 1-6个C的烷基; X = O或S; R 2 = C 1-8烷基（任选地被-CO 2 H或1-6C烷氧基羰基substituiertem），1-6C烷氧基，苯基（被卤素，1-6C-烷基或烷氧基，OH或三卤代甲基OPTIONALLY substituiertem），环烷基3-7C-环（任选地substituiertem 通过≥1苯基），4-（2,3- dithiacyclopent -1-基）丁基，吡啶基，NH 2（任选地单 - 或二（任选被1≥卤素或C 1-6烷基或烷氧基，OH或三卤代甲基substituiertem）与1-6C烷基烷基化），或苯并二氢吡喃或苯并二氢吡喃烷基; 和R 3 = H，3-7C环烷基，CHO，苯基，吡啶基或C 1-20烷基（（任选被卤素，C 1-6烷基或烷氧基，OH或三卤代甲基substituiertem）由≥1卤素，苯基或环烷基，任选substituiertem（如R 2）上述任选substituiertem），1-6C烷氧基，OH或吡咯烷基。

8. 发明公开

EP0844245A1 Dérivés du benzopyrane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
标题翻译：苯并吡喃衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0844245A1
公开(公告)日：1998-05-27
申请号：EP97402821.9
申请日：1997-11-24
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Muller, Timothée , Moulin, Claudie , Duflos, Muriel , Robert-Piessard, Sylvie , Le Baut, Guillaume , Tonnerre, Alain , Caignard, Daniel-Henri , Manechez, Dominique , Renard, Pierre
IPC分类号： C07D311/66 , C07D311/72 , A61K31/355 , C07D405/12 , A61K31/35
CPC分类号： C07D405/12 , C07D311/66 , C07D311/72
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) :
dans laquelle :

R 1 représente un groupement alkyle,
R 2 , R 4 , R 5 identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
R 3 représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description, X représente un groupement carbonyle ou un groupement méthylène,
Y représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou aryle,
A représente une liaison simple ou un groupement alkylphényle,
R 6 représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

Médicaments.
摘要翻译：式（I）和它们的异构体和加成盐是新的苯并吡喃衍生物：R1 = 1-9C烷基; R2，R4，R5 = H或1-9C烷基; R3 = H，1-9C烷基，1-9C酰基，羧基 - 烷基1-9C，烷氧基羰基2-10C或喹啉基-2-甲基（任选地在位置7被卤素substituiertem）; X = CO或CH 2; Y = H，1-9C烷基或任选取代的芳基; A = A键; 和R6 = 1-9C烷基（任选地被任选取代的芳substituiertem）或任选取代的芳基; 或A = 1-9C烷基苯基（任选地环substituiertem），烷基被附接到NY; 和R6 =异氰酸酯，氨基或NHCONHR7（由1-2 1-9C烷基或烷氧基羰基2-10C任选取代的）; R7 =苯基取代任选地，5-8C环烷基（1-9C被烷基任选取代的）或3-氮杂双环（3.3.0）辛基; 任选取代的芳=苯基或萘基（由1-3 1-9C烷基，1-9C烷氧基，烷氧基羰基2-10C，COOH，2-10C羧基烷基，1-9C酰基任选取代的烷基羰基氨基2-10C，1-9C氨基烷基，氨基（任选被1-2烷基1-9C取代），链烯基1-9C，NO 2，卤素，三卤代甲基，苯二甲酰亚烷基1-9C或基团式（a）的; N = 1-6。

9. 发明授权

EP0587499B1 Composés benzopyraniques, leur procédé de préparation et leur utilisation comme protecteurs cellulaires 失效
标题翻译：苯并吡喃化合物，它们的制备方法和它们作为细胞保护剂的用途
公开(公告)号：EP0587499B1
公开(公告)日：1998-04-29
申请号：EP93402190.8
申请日：1993-09-09
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Le Baut, Guillaume , Babingui, Jean-Paul , Robert-Piessard, Sylvie , Renard, Pierre , Caignard, Daniel-Henri , Renaud de la Faverie, Jean-François , Adam, Gérard
IPC分类号： C07D311/66 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D405/14 , A61K31/35
CPC分类号： C07D405/12 , C07D311/66 , Y10S514/824 , Y10S514/825

10. 发明公开

EP0832967A2 Photofading inhibitor derivatives and their use in fabric treatment compositions 失效
标题翻译： Lichtschutzmittelderivate and ihre Anwendung in Textilbehandlungszusammensetzungen
公开(公告)号：EP0832967A2
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：EP97307313.3
申请日：1997-09-19
申请人： UNILEVER PLC , UNILEVER N.V.
发明人： Wilkes, Ian Paul
IPC分类号： C11D3/32 , C07D311/66 , C07D307/85 , C07D487/08
CPC分类号： C07D311/66 , C07D307/85
摘要： A photofading inhibitor compound comprising a singlet oxygen quenching moiety having a quenching rate of 1 x10 6 L mol -1 s -1 or faster and a cationic moiety.
摘要翻译：一种光衰抑制剂，其包含猝灭速率为1×10 6 L mol -1以上的单线态氧猝灭部分或更快的阳离子部分。

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