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    • 3. 发明公开
    • 1-Hydroxy-2-pyridone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die sie enthalten, sowie bei der Herstellung der 1-Hydroxy-2-pyridone gebildete Zwischenprodukte
    • 1-羟基-2-吡啶酮,它们的制备方法和含有它们的药物组合物,以及在中间体1-羟基-2-吡啶酮形成的制备。
    • EP0241918A2
    • 1987-10-21
    • EP87105537.2
    • 1987-04-14
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Lohaus, Gerhard, Dr.Dittmar, Walter, Dr.Hänel, Heinz, Dr.Raether, Wolfgang, Dr.Reuschling, Dieter, Dr.Gröbel, Bengt-Thomas, Dr.
    • C07D213/89A61K31/44
    • C07D213/89C07D309/38
    • Neue 1-Hydroxy-2-pyridone der allgemeinen Formel I
      worin bedeuten
      R¹, R² und R³, die gleich oder verschieden sind, Wasser­stoff oder niederes Alkyl mit 1 - 4 Kohlenstoffatomen, wobei R¹ und R³ vorzugsweise Wasserstoff sind und R² vorzugsweise Methyl ist,
      X S oder vorzugsweise O,
      Y Wasserstoff oder bis zu 2 Halogenatome, nämlich Chlor und/oder Brom,
      Z eine Einfachbindung oder die zweiwertigen Reste O, S, -CR₂- (R = H oder C₁-C₄-Alkyl) oder andere 2-wertige Reste mit 2 - 10 kettenförmig verknüpften C- und gegebe­nenfalls O- und/oder S-Atomen, wobei - wenn die Reste 2 oder mehr O- und/oder S-Atome enthalten - letztere durch mindestens 2 C-Atome voneinander getrennt sind und wobei 2 benachbarte C-Atome auch durch eine Doppel­bindung miteinander verknüpft sein können und die freien Valenzen der C-Atome durch H und/oder C₁-C₄-Alkylgruppen abgesättigt sind,
      Ar ein aromatisches Ringsystem mit bis zu zwei Ringen, das durch bis zu drei Reste aus der Gruppe Fluor, Chlor, Brom, Methoxy, C₁-C₄-Alkyl, Trifluormethyl und Trifluormethoxy substituiert sein kann,
      werden nach verschiedenen Verfahrensvarianten hergestellt. Die Verbindungen und ihre physiologisch verträglichen Salze mit anorganischen oder organischen Basen sind hauptsächlich antimykotisch, antibakteriell und antiviral wirksam. Auch die bei der Herstellung der Verbindungen der Formel I auftretenden Verbindungen der Formel V
      worin R¹, R², R³, X, Y und Ar die gleiche Bedeutung wie in Formel I haben,
      sind neu.
    • 新的通式I 的1-羟基-2-吡啶酮其中R 1,R 2和R 3,其可相同或不同,是氢或低级烷基具有1-4个碳原子,其中R 1和R 3优选是氢,R 2优选甲基 是XS或优选O,Y为氢或至多2个卤素原子,即氯和/或溴,Z是单键或二价基团O,S,-CR 2(R = H或C1-C4烷基)或其它2 具有2至10接触网的碳和,价的基团,其中适当的,O和/或S原子,其中 - 如果所述基团含有2个或多个O和/或S原子 - 后者彼此由至少2个碳原子分开 且其中2个相邻的C原子可以通过双键与由H的C原子的的自由价连接在一起和/或C1-C4的烷基基团是饱和的,Ar为具有至多两个环的芳族环系统,其通过搜索要 选自氟,氯,溴的三个基团中,Me thoxy,C1-C4烷基,三氟甲基和三氟甲氧基,通过各种方法变体来制备。 的化合物和它们与无机或有机碱的生理学上可接受的盐是主要的抗真菌,抗细菌和抗病毒活性。 此外,式V的化合物其中R 1,R 2,R 3,X,Y和Ar具有相同的含义如式I中出现的式I化合物的制备,是新的。
    • 4. 发明公开
    • Verwendung von Anthranilsäure-Derivaten als anthelmintische Arzneimittel
    • Verwendung vonAnthranilsäure-Derivaten als anthelmintische Arzneimittel。
    • EP0216028A2
    • 1987-04-01
    • EP86108696.5
    • 1986-06-26
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Lohaus, Gerhard, Dr.Loewe, Heinz, Dr.Düwel, Dieter, Dr.
    • A61K31/18C07C143/79C07C147/13C07C147/14C07C149/43
    • A61K31/44A61K31/18A61K31/40A61K31/445
    • Arzeimittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Verbindungen der allgemeinen Struktur
      worin X Halogen, CF 3 , NO z , SO o R mit R=CH 3 oder C 2 H 5 , n=0-2 bedeutet, Y Wasserstoff oder Halogen, R' einen durch mindestens ein Halogenatom oder eine CF 3 - oder OCF 3 -Gruppe substituierten Phenylrest oder einen Alkylrest mit 6-18 Kohlenstoffatomen, R 2 Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen bedeuten, oder R' und R 2 zusammen einen gesättigten oder äthylenisch ungesättigten Kohlenwasserstoffrest, an den ein durch ein oder zwei Halogenatome substituierter Phenylrest ankondensiert ist dergestalt, daß sich mit dem N-Atom ein fünf- oder sechsgliedriger Ring bildet, R 3 and R 4 unabhängig voneinander Wasserstoff, Methyl oder Äthyl und Z mindestens 1 Halogenatom bedeutet. Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung der Verbindungen zur Behandlung von Infektionen durch Helminthen, sowie neue Verbindungen der Formel bei denen R' einen durch eine OCFrGruppe substituierten Phenylrest und R 2 = H oder R 2 Alkyl bedeutet.
    • 药物含有一般结构I 的化合物,其中X为卤素,CF 3,NO 2,SO n R,其中R = CH 3或C 2 H 5,n = 0-2,Y为氢或卤素,R 1为苯基 其被至少一个卤素原子或CF 3或OCF 3基团或具有6-18个碳原子的烷基取代,R 2是氢或具有1至8个碳原子的烷基,或R 1, 和R 2一起是饱和或烯属不饱和烃基,其上被一个或两个卤素原子取代的苯基稠合,使得与N原子形成五元或六元环 R 3和R 4彼此独立地为氢,甲基或乙基,Z为至少1个卤素原子。 化合物I用于治疗蠕虫感染。
    • 7. 发明公开
    • Strahlungsempfindliches Gemisch und Verfahren zur Herstellung von Reliefbildern
    • 一种辐射敏感的混合物和用于生产凸版图像。
    • EP0006627A2
    • 1980-01-09
    • EP79102169.4
    • 1979-06-29
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Sander, Jürgen, Dr.Skaletz, Detlef, Dr.Buhr, Gerhard, Dr.Lohaus, Gerhard, Dr.
    • G03F7/10G03C1/72G03F7/08
    • G03F7/0045G03F7/016G03F7/022
    • Es wird ein strahlungsempfindliches Gemisch beschrieben. das (a) eine unter Einwirkung von aktinischer Strahlung. insbesondere UV-Licht, Säure bildende Verbindung und (b) eine Verbindung enthält, die mindestens eine Enoläthergruppe entnält, und deren Löslichkeit in einem flüßigen Entwickler durch Einwirkung von Säure erhöht wird. Der Enoläther ist bevorzugt eine Verbindung der ailgemeinen Formel I
      in der

      R, einen n-wertigen aliphatischen Rest mit wenigstens 2 Kohlenstoffatomen bedeutet.
      R 2 , R 3 und R 4 gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome. Alkyl- oder Arylreste bedeuten oder jeweils zu zweit zu einem gesättigten oder olefinisch ungesättigten Ring verbunden sind, und
      eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist.

      Das Gemisch wird in Form einer strahlungsempfindlichen Schicht bildmäßig bestrahlt und an den bestrahlten Stellen mit einem Entwickler ausgewaschen, so daß ein positives Reliefbild entsteht
    • 它是如所描述的,一个辐射敏感混合物(a)一种形成化合物和(b)用光化辐射,尤其是UV光,酸的作用下的化合物,含有至少一种Enoläthergruppe,并且通过的作用,其溶解度在液体显影剂 酸增加。 烯醇醚优选为通式I 其中R 1是一个n价的α-基团具有至少2个碳原子的化合物,R2,R3和R4是相同或不同,代表氢原子,烷基或芳基,或在对每种情况下 被链接的饱和或烯属不饱和环,并且n是从1至4的整数。 将混合物在辐射敏感层的形式成像曝光和洗涤在用显影剂被照射区,从而使正浮雕图像。