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1. 发明公开

EP2264039A1 Process for the preparation of fosinopril and intermediates thereof 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Fosinopril und Zwischenprodukten davon
公开(公告)号：EP2264039A1
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：EP10158731.9
申请日：2010-03-31
申请人： Dipharma Francis S.r.l.
发明人： Razzetti, Gabriele , Riva, Sergio , Allegrini, Pietro , Michieletti, Mario , Attolino, Emanuele
IPC分类号： C07F9/32
CPC分类号： C07F9/5721 , C07F9/306 , C07F9/3264
摘要： Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of [1[S(R)],2α,4β]-4-cyclohexyl-1-[[[(2-methyl-1-oxypropoxy) propoxy](4-phenylbutyl) phosphinyl]acetyl]-L-proline, and the synthesis thereof, in particular as sodium salt.
摘要翻译：制备用于合成[1 [S（R）]，2±，4]] - 环己基-1 - [[[（2-甲基-1-氧丙氧基）丙氧基]（4-苯基丁基））氧膦基]乙酰基] -L-脯氨酸及其合成，特别是钠盐。

2. 发明公开

EP1992609A1 A process for the preparation of a (S)(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid 审中-公开
标题翻译：（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸甲酯
公开(公告)号：EP1992609A1
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：EP08008415.5
申请日：2008-05-05
申请人： Dipharma Francis S.r.l.
发明人： Riva, Sergio , Allegrini, Pietro , Serafini, Elena , Razzetti, Gabriele , Mantegazza, Simone , Pastorello, Dario
IPC分类号： C07C229/08 , C12P41/00
CPC分类号： C07C271/22 , C07C229/08 , C12P13/007 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of (S)(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (pregabalin) of formula (I) or a salt thereof,

comprising the reaction of a compound of formula (II)

with an alcohol ROH, in the presence or absence of enzyme, to give a compound of formula (III) as herein defined

the transformation of a compound of formula (III) into a compound of formula ( VI ) or ( VIII ) as herein defined,

and the subsequent hydrolysis of a compound of formula ( VI ) or ( VIII ), to give pregabalin.
摘要翻译：制备式（I）的（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸（普瑞巴林）或其盐的方法，其包括式（II）化合物与醇的反应 ROH，在存在或不存在酶的情况下，得到如本文定义的式（III）化合物，将式（III）化合物转化为本文定义的式（VI）或（VIII）化合物，并且随后水解式（VI）或（VIII）化合物，得到普瑞巴林。

3. 发明公开

EP1808492A1 Synthesis of intermediates for the preparation of pramipexol 审中-公开
标题翻译： Herstellung von Pramipexol的Synthese von Zwischenproduktenfürdie
公开(公告)号：EP1808492A1
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：EP07000277.9
申请日：2007-01-08
申请人： Dipharma Francis S.r.l.
发明人： Riva, Sergio , Fassi, Paola , Scarpellini, Michele , Allegrini, Pietro , Razzetti, Gabriele
IPC分类号： C12P17/14 , C12P41/00 , C07D277/82
CPC分类号： C12P17/14 , C07D277/82 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer or (S), or a salt thereof

wherein R is a protected amino group; and the asterisk * denotes the stereogenic carbon atom, comprising contacting an ester of formula (II), as mixture of (R,S) enantiomers, or a salt thereof,

wherein R 1 is straight or branched C 1 -C 6 alkyl, optionally substituted with phenyl; and the asterisk * and R have the meanings defined above, with a lipase from Candida antarctica, under conditions effective to obtain a mixture comprising an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer, and an ester of formula (II), as the individual (S) enantiomer; the subsequent hydrolysis of the latter to obtain an acid of formula (I), as the individual (S) enantiomer; and, if desired, the conversion of an acid of formula (I), either as the (R) or (S) enantiomer, to a salt thereof.
摘要翻译：制备式（I）的酸作为单独的（R）对映异构体或（S）的酸的方法或其盐，其中R是被保护的氨基; 并且星号*表示立体碳原子，包括使式（II）的酯作为（R，S）对映异构体或其盐的混合物，其中R 1是直链或支链C 1 -C 6烷基，任选地被苯基取代; 和星号*和R具有上述定义，与来自南极念珠菌的脂肪酶在有效获得包含式（I）的酸的混合物作为单独的（R）对映体的条件下，和式（II）的酯），作为个体（S）对映异构体; 随后水解后者以获得式（I）的酸作为个体（S）对映异构体; 如果需要，将式（I）的酸作为（R）或（S）对映异构体转化为其盐。

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