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    • 1. 发明公开
    • Verwendung von Purinderivaten als selektive Kinase-Inhibitoren
    • EP1444982A1
    • 2004-08-11
    • EP03002753.6
    • 2003-02-06
    • MERCKLE GMBH
    • Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
    • A61K31/7076
    • A61K31/519
    • Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Purinderivaten zur selektiven Inhibierung von Kinasen. Die Verbindungen sind daher zur Behandlung von Erkrankungen brauchbar, welche in Zusammenhang mit der Kinase-Aktivität stehen.
    • 嘌呤衍生物(I)用于制备用于选择性抑制激酶活性的药物。 具有下式的嘌呤衍生物(I)用于制备选择性抑制激酶活性的药物:[图] R 1> H,NHAr,OAr,SCH 2 Ar,SAr,Ar,CH = CH-Ar,CH 2 Ar,氨基, 烷氧基或卤素; Ar:任选的卤素取代的苯基; R 2> H或1-4C烷基; X:N或NR 3>; Y:N,CR5>或NR6>; X:NR3>和Y = N或CR5>当Y和CR4之间存在双键时; X:N和Y = NR6>当X与CR4之间存在双键时; R 3> H,1-4C烷基,CH 2 Ar或Ar; R 4> H,卤素,苯基(任选被SO nA单取代或二取代)或CC(CH 2)m OH; A:1-4C烷基; n:0-2; m:1-3; R5> H; R 6> H,Ar或CH 2 Ar。 对于包含至少一种其中R 1> SCH 2 Ar或SAr的化合物(I)的药物组合物还包括独立权利要求。 活动:细胞抑制 神经保护; 降血糖; 脑保护; 抗炎; 抗风湿; 抗关节炎; 平喘; 银屑病; Vasotropic; Cardiant; 眼科。 作用机制:激酶抑制剂。 N-苯基-9H-嘌呤-6-基胺在30μM浓度下产生以下激酶抑制值(%):c-RAF(19),GSK3β(13),JNK3(11),Lck(39), MAPK1(22),MAPK2(33),MEK1(19),PKA(32),PKB(14),ROCK-II(48),SAPK2a(32)。