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1. 发明公开

EP2679576A3 Procédé de préparation de formes cristallines des énantiomeres optiques du modafinil et leur composition pharmaceutique 审中-公开
标题翻译：制备莫达非尼光学对映体结晶形式及其药物组合物的方法
公开(公告)号：EP2679576A3
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：EP13177648.6
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation de formes cristallines des énantiomères optiques du modafinil, comprenant les étapes consistant à :i) dissoudre l'un des énantiomères optiques du modafinil dans un solvant autre que l'éthanol ;ii) cristalliser l'énantiomère du modafinil ;iii) récupérer la forme cristalline de l'énantiomère du modafinil ainsi obtenue. L'invention vise également un procédé de préparation des énantiomères optiques du modafinil.
摘要翻译：本发明涉及莫达非尼的光学对映体的制备方法的结晶形式的方法，包括以下步骤：i溶解莫达非尼的光学对映体之一在比乙醇的溶剂等），ⅱ）结晶莫达非尼的对映异构体，iii）回收由此获得的莫达非尼的对映异构体的结晶形式。本发明还涉及一种制备莫达非尼光学对映体的方法。

2. 发明公开

EP2676952A2 Procédé de préparation et formes cristallines IV des énantiomères optiques du modafinil 审中-公开
标题翻译： Herstellungsverfahren und kristalline Formen IV der optischen Enantiomere von Modafinil
公开(公告)号：EP2676952A2
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：EP13177661.9
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation de formes cristallines des énantiomères optiques du modafinil, comprenant les étapes consistant à :i) dissoudre l'un des énantiomères optiques du modafinil dans un solvant autre que l'éthanol ;ii) cristalliser l'énantiomère du modafinil ;iii) récupérer la forme cristalline de l'énantiomère du modafinil ainsi obtenue. L'invention vise également un procédé de préparation des énantiomères optiques du modafinil.
摘要翻译：莫达非尼（A）的对映异构体的结晶形式（特别是多晶型物或溶剂合物）的制备涉及将（A）（优选左旋异构体，（ - ） - （A））的对映异构体溶解在乙醇以外的溶剂中，使对映异构体并回收得到的结晶形式。（ - ） - （A）的一些多晶型物和溶剂化物是新的。包括以下的独立权利要求：（a）（ - ） - （A）的以下新的多态：（i）形式II，其具有对应于8.54A，7.57Å，7.44的面间距的最大值的X射线衍射图 Å，4.56Å，3.78Å和3.71Å; （ii）具有对应于12.58，8.54，5.01，4.10，3.97和3.20的面间距的最大值的X射线衍射图的III型; 和（iii）具有对应于12.38A，8.58，7.34，5.00和4.09的面间距的最大值的X射线衍射图的IV型; （b）（ - ） - （A）的新的二甲基碳酸酯溶剂合物，其具有对应于12.31A，9.69A，9.09A，8.54A，7.27A，6.21A，5.45A的面间距的最大值的X射线衍射图 Å，5.10Å，5.00Å，4.83Å，4.63，4.46，4.22，4.21，4.09，3.78，3.62，3.53，3.42，3.32，3.24，3.21和3.10; （c）将（A）（具体是（ - ） - （A）的形式I）的对映体的第一结晶形式转化为另一结晶形式的方法，包括将第一结晶形式悬浮在合适的溶剂中并回收第二结晶形式形式（溶剂化物特别是乙腈，产物作为乙腈溶剂合物回收）; （d）（ - ） - （A）的新的乙腈溶剂化物，其具有对应于16.17，14.14，12.32，10.66，9.79，9.29，8.54的面间距的最大值的X射线衍射图，8.15Å，7.80Å，7.09Å，6.31，5.83，5.62，5.41，5.10，4.90，4.66，4.58，4.46，4.33，4.20，4.02，3.92，3.835 Å，3.72Å，3.60Å，3.57，3.45，3.33，3.24，3.19，3.0和3.03; （e）通过以下步骤从莫多沙可酸（B）制备光学活性（A）：（i）光学拆分（+ - ） - （B）并回收至少一种对映异构体; （ii）在醇和有机碱的存在下，将一种对映体与卤代甲酸低级烷基酯接触; 和（iii）将所得酯转化为酰胺; 和（f）通过优先结晶将所得对映异构体转化为（A）（任选经由低级烷基酯）将光学拆分（+ - ） - （B）（或其盐）来制备（A）的对映异构体。活动：灵巧; 抗帕金森氏病; 脑保护; 精神药物; 安神; 神经保护; 抗抑郁药; 抗精神病药; 行动机制：源材料无。

3. 发明授权

EP1572635B1 PROCEDE DE PREPARATION ET FORMES CRISTALLINES DES ENANTIOMERES OPTIQUES DU MODAFINIL 有权
标题翻译： FOR莫达非尼和方法的旋光对映体晶形及其
公开(公告)号：EP1572635B1
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：EP03799631.1
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： NECKEBROCK, Olivier , COURVOISIER, Laurent , GRAF, Stéphanie , SERRURE, Gilles , COQUEREL, Gérard , ROSE, Sébastien , BESSELIEVRE, Christine , MALLET, Franck , VAN LANGEVELDE, Adriaan Jan , LEPROUST, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44

4. 发明授权

EP2679578B1 Procédé de préparation et une forme cristalline des énantiomères optiques du modafinil 有权
标题翻译：用于制备和莫达非尼的旋光对映体的结晶形式的方法
公开(公告)号：EP2679578B1
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：EP13177660.1
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44

5. 发明授权

EP1745015B1 BICYCLIC AROMATIC SULFINYL DERIVATIVES 有权
标题翻译： BICYCLISCHE AROMATISCHE SULFINYLDERIVATE
公开(公告)号：EP1745015B1
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：EP05738419.0
申请日：2005-04-13
申请人： CEPHALON, INC. , Teva Santé
发明人： BACON, Edward, R. , CHATTERJEE, Sankar , IQBAL, Mohamed , LESUR, Brigitte , LOUVET, Philippe
IPC分类号： C07C323/52 , A61K31/10 , A61P43/00 , C07C323/00 , C07D295/18 , C07C317/44 , C07D311/74 , C07D405/12 , C07D335/06 , C07D207/16 , C07D211/46
CPC分类号： C07C323/52 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D295/185 , C07D335/06

6. 发明公开

EP2679577A3 Procédé de préparation de formes cristallines des énantiomeres optiques du modafinil et leur composition pharmaceutique 审中-公开
标题翻译：一种制备的莫达非尼的旋光对映体的结晶形式，其药物组合物的过程。
公开(公告)号：EP2679577A3
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：EP13177658.5
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation de formes cristallines des énantiomères optiques du modafinil, comprenant les étapes consistant à :i) dissoudre l'un des énantiomères optiques du modafinil dans un solvant autre que l'éthanol ;ii) cristalliser l'énantiomère du modafinil ;iii) récupérer la forme cristalline de l'énantiomère du modafinil ainsi obtenue. L'invention vise également un procédé de préparation des énantiomères optiques du modafinil.
摘要翻译：的结晶形式莫达非尼（A）的对映异构体的（具体多晶形式或溶剂化物）的生产涉及在（A）的对映异构体溶解（优选的左旋异构体，（ - ） - （A））在溶剂中除乙醇以外，结晶的对映体并回收得到了一些多晶型形式和溶剂化物的结晶形式。（ - ） - （A）是新的。独立权利要求中包括了：（a）以下的新的多晶型形式（ - ） - （A）：（ⅰ）形态II，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面8.54Å，7.57Å，7点44分的间隔埃，4.56Å，3.78Å和3.71Å; （二）形式III，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.58Å，8.54Å，5.01a，4.10a，3.97Å和3.20A的间距; 和（iii）形式IV，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.38Å，8.58Å，7.34Å，4.09Å和5.00A的间距; （B）的一个新的碳酸二甲酯的溶剂化物（ - ） - （A）中，具有以X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.31Å，9.69Å，9.09Å，8.54Å，7.27A，6.21Å，5点三刻的间距埃，5.10a，5.00A，4.83Å，4.63Å，4.46Å，4.22a，4.21a中，4.09Å，3.78Å，3.62Å，3.53Å，3.42A，3.32Å，3.24A，3.21a和3.10A; （C）用于将（A）的对映异构体的第一结晶形式的方法（具体而言形成的I（ - ） - （A））转换成另一种晶形，涉及悬浮在合适的溶剂中第一晶体形式，并回收第二形式（溶剂化物特别是乙腈，随着产品被回收作为乙腈溶剂合物）; （D）的一个新的乙腈溶剂合物（ - ） - （A）中，具有以X射线衍射图案与最大值对应于晶面16.17Å，14.14Å，12.32Å，10.66Å，9.79Å，9.29Å，8.54Å的间距，8.15Å，7.80Å，7.09Å，6.31Å，5.83Å，5.62Å，5.41Å，5.10a，4.90Å，4.66Å，4.58Å，4.46Å，4.33Å，4.20a，4.02a，3.92Å，3.835 埃，3.72Å，3.60Å，3.57Å，3.45Å，3.33A，3.24A，3.19a，3.0A和3.03a; 从由modafinic酸（B）（E）光学活性的（A）的制备：（ⅰ）光学拆分（+ - ） - （B），并回收对映异构体中的至少一个; （ⅱ）。使用醇碱和有机碱的存在下与低级烷基卤代甲酸盐对映体中的一个; 和（iii）将所述酯为得到的酰胺; 和（f）通过旋光拆分制备（A）的对映体的（+ - ） - 通过优先结晶（B）（或其盐）和转换所获得的对映体为（A）（经由低级烷基酯可选地）。活动：促智; 抗帕金森氏病; 脑保护; 促智; 镇静剂; 神经保护; 抗抑郁药; 抗精神病药; 作用机制：无在源材料中给出。

7. 发明授权

EP2571885B1 METHOD FOR PURIFYING A FUSED PYRROLOCARBAZOLE DERIVATIVE 有权转让
标题翻译：纯化稠合吡咯并咔唑衍生物的方法
公开(公告)号：EP2571885B1
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：EP11721691.1
申请日：2011-05-17
申请人： Cephalon, Inc. , Teva Santé
发明人： ALLWEIN, Shawn P. , GRANDEURY, Arnaud , PIACENZA, Guy , ROSE, Sébastien
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/506
CPC分类号： C07D487/14

8. 发明公开

EP2679578A2 Procédé de préparation et une forme cristalline des énantiomères optiques du modafinil 有权
标题翻译：用于制备和莫达非尼的旋光对映体的结晶形式的方法
公开(公告)号：EP2679578A2
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：EP13177660.1
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation de formes cristallines des énantiomères optiques du modafinil, comprenant les étapes consistant à :i) dissoudre l'un des énantiomères optiques du modafinil dans un solvant autre que l'éthanol ;ii) cristalliser l'énantiomère du modafinil ;iii) récupérer la forme cristalline de l'énantiomère du modafinil ainsi obtenue. L'invention vise également un procédé de préparation des énantiomères optiques du modafinil.
摘要翻译：的结晶形式莫达非尼（A）的对映异构体的（具体多晶形式或溶剂化物）的生产涉及在（A）的对映异构体溶解（优选的左旋异构体，（ - ） - （A））在溶剂中除乙醇以外，结晶的对映体并回收得到了一些多晶型形式和溶剂化物的结晶形式。（ - ） - （A）是新的。独立权利要求中包括了：（a）以下的新的多晶型形式（ - ） - （A）：（ⅰ）形态II，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面8.54Å，7.57Å，7点44分的间隔埃，4.56Å，3.78Å和3.71Å; （二）形式III，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.58Å，8.54Å，5.01a，4.10a，3.97Å和3.20A的间距; 和（iii）形式IV，其具有X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.38Å，8.58Å，7.34Å，4.09Å和5.00A的间距; （B）的一个新的碳酸二甲酯的溶剂化物（ - ） - （A）中，具有以X射线衍射图案与最大值对应于晶面12.31Å，9.69Å，9.09Å，8.54Å，7.27A，6.21Å，5:45的间距埃，5.10a，5.00A，4.83Å，4.63Å，4.46Å，4.22a，4.21a中，4.09Å，3.78Å，3.62Å，3.53Å，3.42A，3.32Å，3.24A，3.21a和3.10A; （C）用于将（A）的对映异构体的第一结晶形式的方法（具体而言形成的I（ - ） - （A））转换成另一种晶形，涉及悬浮在合适的溶剂中第一晶体形式，并回收第二形式（溶剂化物特别是乙腈，随着产品被回收作为乙腈溶剂合物）; （D）的一个新的乙腈溶剂合物（ - ） - （A）中，具有以X射线衍射图案与最大值对应于晶面16.17Å，14.14Å，12.32Å，10.66Å，9.79Å，9.29Å，8.54Å的间距，8.15Å，7.80Å，7.09Å，6.31Å，5.83Å，5.62Å，5.41Å，5.10a，4.90Å，4.66Å，4.58Å，4.46Å，4.33Å，4.20a，4.02a，3.92Å，3.835 埃，3.72Å，3.60Å，3.57Å，3.45Å，3.33A，3.24A，3.19a，3.0A和3.03a; 从由modafinic酸（B）（E）光学活性的（A）的制备：（ⅰ）光学拆分（+ - ） - （B），并回收对映异构体中的至少一个; （ⅱ）。使用醇碱和有机碱的存在下与低级烷基卤代甲酸盐对映体中的一个; 和（iii）将所述酯为得到的酰胺; 和（f）通过旋光拆分制备（A）的对映体的（+ - ） - 通过优先结晶（B）（或其盐）和转换所获得的对映体为（A）（经由低级烷基酯可选地）。活动：促智; 抗帕金森氏病; 脑保护; 促智; 镇静剂; 神经保护; 抗抑郁药; 抗精神病药; 作用机制：无在源材料中给出。

9. 发明公开

EP2679576A2 Procédé de préparation de formes cristallines des énantiomeres optiques du modafinil et leur composition pharmaceutique 审中-公开
标题翻译：一种制备的莫达非尼的旋光对映体的结晶形式，其药物组合物的过程。
公开(公告)号：EP2679576A2
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：EP13177648.6
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C317/50 , C07C315/06 , A61K31/165 , A61P25/00 , C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation de formes cristallines des énantiomères optiques du modafinil, comprenant les étapes consistant à :i) dissoudre l'un des énantiomères optiques du modafinil dans un solvant autre que l'éthanol ;ii) cristalliser l'énantiomère du modafinil ;iii) récupérer la forme cristalline de l'énantiomère du modafinil ainsi obtenue. L'invention vise également un procédé de préparation des énantiomères optiques du modafinil.

10. 发明授权

EP2343275B1 Forme cristalline des énantiomères optiques du modafinil. 有权转让
标题翻译：莫达非尼的旋光对映体的结晶形式
公开(公告)号：EP2343275B1
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：EP11163602.3
申请日：2003-12-18
申请人： Teva Santé
发明人： Neckebrock, Olivier , Courvoisier, Laurent , Graf, Stéphanie , Serrure, Gilles , Coquerel, Gérard , Rose, Sébastien , Besselievre, Christine , Mallet, Franck , Van Langevelde, Adriaan Jan , Leproust, Pierre
IPC分类号： C07C315/04 , C07C315/06
CPC分类号： C07C317/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/44
摘要： Production of crystalline forms (specifically polymorphic forms or solvates) of enantiomers of modafinil (A) involves dissolving an enantiomer of (A) (preferably the levorotatory isomer, (-)-(A)) in a solvent other than ethanol, crystallizing the enantiomer and recovering the obtained crystalline form. Some polymorphic forms and solvates of (-)-(A) are new. Independent claims are included for: (a) the following new polymorphic forms of (-)-(A): (i) Form II, having an X-ray diffraction pattern with maxima corresponding to interplanar spacings of 8.54Å, 7.57Å, 7.44Å, 4.56Å, 3.78Å and 3.71Å; (ii) Form III, having an X-ray diffraction pattern with maxima corresponding to interplanar spacings of 12.58Å, 8.54Å, 5.01Å, 4.10Å, 3.97Å and 3.20Å; and (iii) Form IV, having an X-ray diffraction pattern with maxima corresponding to interplanar spacings of 12.38Å, 8.58Å, 7.34Å, 5.00Å and 4.09Å; (b) a new dimethyl carbonate solvate of (-)-(A), having an X-ray diffraction pattern with maxima corresponding to interplanar spacings of 12.31Å, 9.69Å, 9.09Å, 8.54Å, 7.27Å, 6.21Å, 5.45Å, 5.10Å, 5.00Å, 4.83Å, 4.63Å, 4.46Å, 4.22Å, 4.21Å, 4.09Å, 3.78Å, 3.62Å, 3.53Å, 3.42Å, 3.32Å, 3.24Å, 3.21Å and 3.10Å; (c) a method for converting a first crystalline form of an enantiomer of (A) (specifically Form I of (-)-(A)) into another crystalline form, involving suspending the first crystalline form in a suitable solvent and recovering the second form (the solvate specifically being acetonitrile, with the product being recovered as acetonitrile solvate); (d) a new acetonitrile solvate of (-)-(A), having an X-ray diffraction pattern with maxima corresponding to interplanar spacings of 16.17Å, 14.14Å, 12.32Å, 10.66Å, 9.79Å, 9.29Å, 8.54Å, 8.15Å, 7.80Å, 7.09Å, 6.31Å, 5.83Å, 5.62Å, 5.41Å, 5.10Å, 4.90Å, 4.66Å, 4.58Å, 4.46Å, 4.33Å, 4.20Å, 4.02Å, 3.92Å, 3.835Å, 3.72Å, 3.60Å, 3.57Å, 3.45Å, 3.33Å, 3.24Å, 3.19Å, 3.0Å and 3.03Å; (e) the preparation of optically active (A) from modafinic acid (B) by: (i) optically resolving (+-)-(B) and recovering at least one of the enantiomers; (ii) contacting one of the enantiomers with a lower alkyl haloformate in presence of alcohol and organic base; and (iii) converting the obtained ester into the amide; and (f) the preparation of an enantiomer of (A) by optically resolving (+-)-(B) (or its salt) by preferential crystallization and converting the obtained enantiomer into (A) (optionally via a lower alkyl ester). - ACTIVITY : Nootropic; Antiparkinsonian; Cerebroprotective; Nootropic; Tranquilizer; Neuroprotective; Antidepressant; Neuroleptic; - MECHANISM OF ACTION : None given in the source material.

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