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    • 76. 发明公开
      EP1380562A1 CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE AND SALT THEREOF 审中-公开
    • CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE AND SALT THEREOF
    • 碳氢化合物在DALEN SALZE
    • EP1380562A1
    • 2004-01-14
    • EP02720489.0
    • 2002-04-18
    • Eisai Co., Ltd.
    • MATSUURA, Fumiyoshi , EMORI, Eita , SHINODA, Masanobu , CLARK, Richard , KASAI, Shunji , YOSHITOMI, Hideki , YAMAZAKI, Kazuto , INOUE, Takashi , MIYASHITA, Sadakazu , HIHARA, Taro , HARADA, Hitoshi , OHASHI, Kaya
    • C07C59/64
    • C07D413/12 , C07C59/58 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C233/25 , C07C235/24 , C07C251/48 , C07C251/52 , C07C251/54 , C07C255/37 , C07C255/54 , C07C259/10 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C311/19 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/24 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/26 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D277/56 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D317/54 , C07D417/12
    • The present invention provides a novel carboxylic acid compound, a salt thereof or a hydrate of them useful as an insulin sensitizer, and a medicament comprising the compound as an active ingredient. That is, the present invention provides a carboxylic acid compound represented by the following formula, a salt thereof, an ester thereof or a hydrate of them.
      Wherein R 1 represents a hydrogen atom, hydroxyl group, halogen, carboxyl group, or a C 1-6 alkyl group etc., each of which may have one or more substituents; L represents a single bond, or a C 1-6 alkylene group, a C 2-6 alkenylene group or a C 2-6 alkynylene group, each of which may have one or more substituents; M represents a single bond, or a C 1-6 alkylene group, a C 2-6 alkenylene group or a C 2-6 alkynylene group, each of which may have one or more substituents; T represents a single bond, or a C 1-3 alkylene group, a C 2-3 alkenylene group or a C 2-3 alkynylene group, each of which may have one or more substituents; W represents a carboxyl group;
      - - -
      represents a single bond etc. ; X represents a single bond, oxygen atom, a group represented by -NR X1 CQ 1 O- (wherein Q 1 represents an oxygen atom or sulfur atom; and R X1 represents a hydrogen atom, formyl group, or a C 1-6 alkyl group etc., each of which may have one or more substituents), -OCQ 1 NR X1 - (wherein Q 1 and R X1 are as defined above), -CQ 1 NR x1 O- (wherein Q 1 and R X1 are as def ined above), ONR X1 CQ 1 - (wherein Q 1 and R X1 are as defined above), - Q 2 SO 2 - (wherein Q 2 is an oxygen atom or -NR X10 - (wherein R X10 represents a hydrogen atom, formyl group, or a C 1-6 alkyl group etc., each of which may have one or more substituents)) or -SO 2 Q 2 - (wherein Q 2 is as defined above),
      (wherein, provided that R X2 and R X3 , and/or R X4 and R X5 may together form a ring, Q 3 and Q 4 are the same as or different from each other and each represents an oxygen atom, (O)S(O) or NR X10 (wherein NR X10 is as defined above)); Y represents a 5- to 14-membered aromatic group etc., which may have one or more substituents and one or more hetero atoms; and the ring Z represents a 5-to 14-membered aromatic group which may have 0 to 4 substituents and one or more hetero atoms, and wherein part of the ring may be saturated.
    • 本发明提供了可用作胰岛素敏化剂的新型羧酸化合物，其盐或其水合物，以及包含该化合物作为活性成分的药物。 也就是说，本发明提供由下式表示的羧酸化合物，其盐，其酯或它们的水合物。 其中R 1表示氢原子，羟基，卤素，羧基或C 1-6烷基等，其各自可具有一个或多个取代基; L表示可以具有一个或多个取代基的单键或C 1-6亚烷基，C 2-6亚烯基或C 2-6亚炔基， M表示单键或C 1-6亚烷基，C 2-6亚烯基或C 2-6亚炔基，其各自可具有一个或多个取代基; T表示可以具有一个或多个取代基的单键或C 1-3亚烷基，C 2-3亚烯基或C 2-3亚炔基， W表示羧基; - - - 代表单一债券等; X表示单键，氧原子，-NR X X1表示的基团，其中Q 1表示氧原子或硫原子，R X1表示氢原子，甲酰基 ，或C 1-6烷基等，其各自可以具有一个或多个取代基），-OCQ 1 NR X1 - （其中Q 1和R X1如上所定义）， - CQ <1> NR O-（其中Q 1和R X 1如上所定义），ONR X1和Q 1 - （其中Q 1和R X1均为 （其中Q 2是氧原子或-NR X 10 - （其中R X 10表示氢原子，甲酰基或C 1-6烷基等） ，其中每个可以具有一个或多个取代基））或-SO 2 Q 2 - （其中Q 2如上所定义），（其中，条件是R X2和R X3，和/或 R X和R X可以一起形成环，Q 3和Q 4彼此相同或不同，并且各自表示氧原子，（O）S（O）或NR X10>（其中NR X10如上所定义））; Y表示可以具有一个或多个取代基和一个或多个杂原子的5至14元芳族基团等; 并且环Z表示可以具有0至4个取代基和一个或多个杂原子的5至14元芳族基团，并且其中部分环可以是饱和的。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 77. 发明公开
      EP1361210A3 Novel immunotherapeutic agents and their use in the reduction of cytokine levels 失效
    • Novel immunotherapeutic agents and their use in the reduction of cytokine levels
    • 新的免疫治疗剂及其在降低细胞因子水平中的用途
    • EP1361210A3
    • 2003-11-19
    • EP03002806.2
    • 1997-08-11
    • CELGENE CORPORATION
    • Muller, George W. , Shire, Mary
    • C07C255/37 , C07C235/32 , C07C69/612 , C07C62/10 , C07C49/175 , A61K31/275 , A61K31/215 , A61K31/19 , A61K31/16 , A61K31/12 , C07C43/215 , C07C43/235 , C07C43/243 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C45/69 , C07C49/255 , C07C69/734 , C07C205/45 , C07C235/34 , C07D213/57 , C07D307/54 , C07D317/60
    • C07D317/60 , C07C43/215 , C07C43/235 , C07C43/243 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C45/69 , C07C49/255 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C235/34 , C07C255/34 , C07C255/37 , C07C2601/08 , C07D213/57 , C07D307/54 , C07C49/84 , C07C49/784 , C07C69/616
    • Cyano and carboxy derivatives of substituted styrenes of formula I (a) X is -(CnH2n)- in which n has a value of 1, 2 or 3, and R1 is alkyl of 1 to 10 carbon atoms, monocycloaIkyl of up to 10 carbon atoms, polycycloalkyl of up to 10 carbon atoms, or benzocyclic alkyl of up to 10 carbon atoms, or (b) X is -CH= and R1 is alkylidene of up to 10 carbon atoms, monocycloalkylidene of up to 10 carbon atoms, or bicycloalkylidene of up to 10 carbon atoms; R 2 is hydrogen, nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkylidenemethyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or halo; and R 3 is ( i ) phenyl, unsubstituted or substituted with I or more substituents each selected independently from nitro, cyano, halo, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, or carbamoyl substituted with alkyl of 1 to 3 carbon atoms, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, amino substituted with an alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkyl of up to 10 carbon atoms, cycloalkyl of up to 10 carbon atoms, alkoxy of up to 10 carbon atoms, cycloalkoxy of up to 10 carbon atoms, alkylidenemethyl of up to 10 carbon atoms, cycloalkylidenemethyl of up to 10 carbon atoms, phenyl, or methylenedioxy; ( ii ) pyridine, substituted pyridine, pyrrolidine, imidizole, naphthalene, or thiophene; ( iii ) cycloalkyl of 4 -10 carbon atoms, unsubstituted or substituted with 1 or more substituents each selected independently from the group consisting of nitro, cyano, halo, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, phenyl; each of R 4 and R 5 taken individually is hydrogen or R 4 and R 5 taken together are a carbon-carbon bond; Y is -C≡ N, or when R 4 and R 5 are hydrogen, Y is alternatively -COZ with the provisos that; (iv) when Y is -COZ, Z is -NHR6R6 and R6 is hydrogen, then R1 is not methyl; (v) when Y is -COZ, Z is -OH or -OR7 and R7 is benzyl, then R1 is not methyl; and (vi) when Y is -COZ and Z is R7 benzyl, then R1 is not methyl and R3 is hydroxy substituted phenyl. Z is -OH, -NR 6 R 6 , R 7 or OR 7 ; R 6 is hydrogen or alkyl of 1 to 6 carbon atoms; and R 7 is alkyl or benzyl; are inhibitors of tumor necrosis factor α, and nuclear factor kB and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions.
    • 式（a）的取代苯乙烯的氰基和羧基衍生物X是 - （C n H 2n） - 其中n的值为1,2或3，并且R 1为1-10个碳原子的烷基，最多10个碳的单环烷基 原子，多达10个碳原子的多环烷基或多达10个碳原子的苯并环烷基，或（b）X是-CH =并且R 1是至多10个碳原子的亚烷基，最多10个碳原子的亚环烷基或二亚环烷基 多达10个碳原子; R2为氢，硝基，氰基，三氟甲基，乙氧基羰基，甲氧甲酰基，丙氧羰基，乙酰基，氨基甲酰基，乙酰氧基，羧基，羟基，氨基，1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的亚烷基甲基，1-6个碳原子的烷氧基 原子或光环; （i）未被取代或被1个或多个独立选自硝基，氰基，卤素，三氟甲基，乙氧基羰基，甲氧基羰基，丙氧基羰基，乙酰基，氨基甲酰基或被1-3个碳原子的烷基取代的氨基甲酰基取代的取代基取代的苯基， 乙酰氧基，羧基，羟基，氨基，被1-5个碳原子的烷基取代的氨基，最多10个碳原子的烷基，最多10个碳原子的环烷基，最多10个碳原子的烷氧基，最多10个碳的环烷氧基 原子，最多10个碳原子的亚烷基甲基，最多10个碳原子的亚环烷基甲基，苯基或亚甲二氧基; （ii）吡啶，取代的吡啶，吡咯烷，咪唑，萘或噻吩; （iii）未取代的或被1个或多个独立选自硝基，氰基，卤素，三氟甲基，乙氧羰基，甲氧甲酰基，丙氧羰基，乙酰基，氨基甲酰基，乙酰氧基，羧基，羟基 ，氨基，取代的氨基，1至10个碳原子的烷基，1至10个碳原子的烷氧基，苯基; R4和R5各自独立地为氢或者R4和R5一起为碳 - 碳键; Y是-C≡N，或者当R4和R5是氢时，Y或者是-COZ，条件是： （iv）当Y是-COZ时，Z是-NHR6R6并且R6是氢，则R1不是甲基; （v）当Y是-COZ时，Z是-OH或-OR 7且R 7是苄基，则R 1不是甲基; 和（vi）当Y是-COZ且Z是R7苄基时，则R1不是甲基且R3是羟基取代的苯基。 Z是-OH，-NR 6 R 6，R 7或OR 7; R6是氢或1至6个碳原子的烷基; 和R7是烷基或苄基; 是肿瘤坏死因子α和核因子κB和磷酸二酯酶的抑制剂，并且可用于对抗恶病质，内毒素休克，逆转录病毒复制，哮喘和炎性病症。
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